Характеристика:Форма випуску, склад Таблетки Левостар, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору, овальні, двоопуклі, з рискою на одному боці та гравіюванням "L" - на іншому. 1 таб.: - левофлоксацину гемігідрат 256.23 мг, що соотв. змістом левофлоксацину 250 мг - левофлоксацину гемігідрат 512.46 мг, що соотв. змістом левофлоксацину 500 мг Допоміжні речовини: натрію стеарилфумарат, кросповідон (полипласдон XL), кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил 200), коповідон (пласдон S-630), целюлоза мікрокристалічна. Склад плівкової оболонки : опадрай II рожевий 31К34554 (лактози моногідрат, HPMC 2910/гіпромелоза 15сР, титану діоксид, триацетин, барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий). Фармгруппа : Антибактеріальний препарат групи фторхінолонів. Левофлоксацин - антибіотик широкого спектра дії з групи фторхінолонів, що містить в якості активної речовини левовращающій ізомер офлоксацину. Блокує ДНК-гіразу (топоизомеразу II) і топоизомеразу IV, порушує суперспирализацию та зшивання розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах. Ефективний відносно більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo. До дії препарату чутливі: - грампозитивні мікроорганізми - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes та Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci; - грамнегативні мікроорганізми - Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichiacoli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens; також чутливі анаеробні мікроорганізми (Clostridiumperfringens, Bacteroides fragilis) та інші групи мікроорганізми - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis. Фармакокінетика : При прийомі внутрішньо швидко і практично повністю всмоктується (прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції). Абсолютна біодоступність близько 100%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі (Тсмах)- 1 ч. Зв'язок з білками плазми близько 30-40%. Після тривалого прийому дози 500 мг 1 раз на день спостерігається незначна кумуляція. Помірна кумуляція левофлоксацину спостерігається вже на третій день прийому препарату в дозі 500 мг 2 рази на день. Добре проникає в органи і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. Максимальна концентрація левофлоксацину (Cmax) у слизовій бронхів і рідини епітеліальної вистилки після перорального прийому 500 мг препарату - 8.3 мкг/г та 10.8 мкг/мл відповідно; Cmax левофлоксацину в рідині пухирів - 4.0-6.7 мкг/мл, Тсмах в цьому випадку - 2-4 ч. Cmax у тканинах легенів після перорального прийому 500 мг препарату - 11/3 мкг/г, а Тсмах - 4-6 ч. Левофлоксацин проникає в спинно-мозкову рідину в малих кількостях. При пероральному прийомі 500 мг/добу. левофлоксацину на третій день лікування Cmax в тканинах передміхурової залози через 2, 6 та 24 години після прийому препарату - 8/7 мкг/г, 8/2 мкг/г та 2/0 мкг/г відповідно. Відношення концентрації передміхурова залоза/плазма в середньому - 1,84. Середнє значення Cmax в сечі після прийому 500 мг препарату через 8-12 год - 200 мг/л. В печінці окислюється і/або дезацетилируется невелика частина препарату. Період напіввиведення (T1/2) - 6-8 год. Виводиться з організму переважно нирками (близько 85% прийнятої дози) шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Менше 5% левофлоксацину екскретується у вигляді метаболітів.
При порушеннях функції нирок і зменшення ниркового кліренсу збільшується T1/2. У ході клінічних випробувань не виявлено відмінностей фармакокінетики препарату у чоловіків і жінок. Показання : Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: — інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія); — інфекції ЛОР-органів (гострий синусит); — інфекції сечовивідних шляхів і нирок (у т. ч. гострий пієлонефрит); — інфекції статевих органів (у т. ч. бактеріальний простатит); — інфекції шкіри і м'яких тканин (нагноівшіеся атероми, абсцес, фурункули); — інтраабдомінальні інфекції; — туберкульоз (комплексна терапія лікарсько-стійких форм). Категорія дії на плід: Протипоказано застосування препарату Левостар при вагітності і в період лактації. Протипоказання: — епілепсія; — ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; — вагітність; — період лактації; — дитячий та підлітковий вік (до 18 років); — непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; — підвищена чутливість до левофлоксацину або інших фторхінолонів, а також до допоміжних речовин препарату Левостар. З обережністю: літній вік (у зв'язку з високою вірогідністю наявності супутнього зниження функції нирок), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Дозування: Всередину, під час їжі або в перерві між прийомами їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дози визначаються характером і тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника, Рекомендована доза препарату Левостар для дорослих з нормальною функцією нирок (КК >50 мл/хв): При гострому синуситі - 500 мг 1 раз на день протягом 10-14 днів; При загостренні хронічного бронхіту - від 250 до 500 мг 1 раз на день протягом 7-10 днів; При позалікарняної пневмонії - 500 мг Левостара 1 або 2 рази на день протягом 7-14 днів; При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів і нирок — 250 мг 1 раз на день протягом 3-х днів; При ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів та нирок - 250 мг 1 раз на день протягом 7-10 днів; При бактеріальному простатиті - 500 мг 1 раз на день протягом 28 днів; При інфекціях шкіри та м'яких тканин - 250 мг - 500 мг 1 або 2 рази на день протягом 7-14 днів; Інтраабдомінальні інфекції - по 250 мг Левостара 2 рази на день або по 500 мг 1 раз в день - 7-14 днів (в комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору). Туберкульоз - внутрішньо по 500 мг 1-2 рази на добу до 3 місяців. Для пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК < 50 мл/хв): Кліренс креатиніну, мл/хв) Режим дозування 250 мг/24 год, перша доза: 250 мг 500 мг/24 год, перша доза: 500 мг 500 мг/12 год перша доза: 500 мг 50-20: 125 мг/24 год: 250 мг/24 год: 250 мг/12 год 19-10 потім: 125 мг/48 год потім: 125 мг/24 год потім: 125 мг/12 год < 10 (включаючи гемодіаліз і ДАПД)* потім: 125 мг/48 год потім: 125 мг/24 год потім: 125 мг/24 год
Після гемодіалізу або тривалого амбулаторного перитонеального діалізу (ДАПД) не потрібне введення додаткових доз. При порушенні функції печінки не потрібно спеціального підбору доз, оскільки левофлоксацин лише незначною мірою метаболізується в печінці і виводиться переважно нирками. Якщо пропущений прийом препарату треба якомога швидше прийняти таблетку, поки не наблизився час чергового прийому. Далі продовжувати приймати левофлоксацин за схемою. Тривалість терапії залежить від типу захворювання (див. вище). У всіх випадках лікування варто продовжувати від 48 до 72 год після зникнення симптомів захворювання. Побічна дія: З боку травної системи: нудота, блювання, діарея (у т.ч. з кров'ю), порушення травлення, зниження апетиту, біль у животі, псевдомембранозний коліт; підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гіпербілірубінемія, гепатит, дисбактеріоз. З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, судинний колапс, тахікардія, подовження інтервалу QT, вкрай рідко - миготлива аритмія. З боку обміну речовин: гіпоглікемія (підвищення апетиту, підвищене потовиділення, тремтіння). З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, тремор, неспокій, парестезії, страх, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, рухові розлади, епілептичні припадки (у схильних пацієнтів). З боку органів чуття: порушення зору, слуху, нюху, смакової та тактильної чутливості. З боку опорно-рухового апарату: артралгія, м'язова слабкість, міалгія, розрив сухожиль, тендиніт, рабдоміоліз. З боку сечовидільної системи: гіперкреатинемія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку органів кровотворення: еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, геморагії. Алергічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, набряк шкіри та слизових оболонок, кропив'янка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм, ядуха, анафілактичний шок, алергічний пневмоніт, васкуліт. Інші: фотосенсибілізація, астенія, загострення порфірії, стійка лихоманка, розвиток суперінфекції. Передозування: Очікувані симптоми передозування Левофлоксацину проявляються на рівні центральної нервової системи (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості і напади судом за типом епіприпадків). Крім того, можуть спостерігатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) та ерозивні ураження слизових оболонок. З боку серцево-судинної системи може спостерігатися подовження інтервалу QT. Лікування симптоматичне. Необхідний ЕКГ-моніторування для відстеження інтервалу QT. Можна скористатися антацидними препаратами. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу. Специфічного антидоту не існує. Взаємодія: Є повідомлення про вираженому зниженні рівня судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів речовин, здатних, у свою чергу, знижувати поріг судомної готовності. В рівній мірі це стосується також одночасного застосування хінолонів, теофіліну та НПЗЗ. Ефект знижують лікарські засоби, що пригнічують моторику кишечнику, сукральфат, магній - або алюминийсодержащие антацидні засоби, солі заліза і цинку (необхідний перерву між прийомом не менше 2 год). Прийом глюкокортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожиль. При одночасному застосуванні антагоністів вітаміну К необхідний контроль за системою згортання крові. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину трохи уповільнюється під дією циметидину і пробенециду через можливого блокування канальцевої секреції левофлоксацину у нирках. Слід зазначити, що ця взаємодія має клінічне значення, насамперед, для хворих з порушеною функцією нирок. Левофлоксацин збільшує період напіввиведення циклоспорину. Особливі вказівки: Левофлоксацин має застосовуватися принаймні за 2 години до або 2 години після прийому препаратів солей заліза, цинку, антацидів та сукральфату. Під час лікування необхідно уникати сонячного й штучного УФ-опромінення, щоб уникнути ушкодження шкірних покривів (фотосенсибілізація).
При появі ознак тендиніту, псевдомембранозного коліту, алергічних реакцій левофлоксацин негайно відміняють. Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, тяжка травма) можливий розвиток судом, при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази - ризик розвитку гемолізу. Вплив Левостар на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
