Фармакологічна дія Препарат для лікування еректільной дисфункції, інгібітор фосфодіестерази 5 типу (ФДЭ5). Ерекція статевого члена являє собою гемодинамічний процес, в основі якого лежить розслаблення гладких м'язів запалих тіл і розташованих в нім артеріол. Під час сексуальної стимуляції з нервових закінчень запалих тіл виділяється оксид азоту (NO), який активує фермент гуанілатциклазу, що приводить до підвищення вмісту в печеристих тілах циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). В результаті відбувається розслаблення гладких м'язів запалих тіл, що сприяє збільшенню притоки крові в статевий член. Варденафіл блокує ФДЭ5, під впливом якої відбувається розщеплення цГМФ, в результаті цього дія ендогенного NO в запалих тілах під час сексуальної стимуляції посилюється, що обумовлює здатність Левітри посилювати природну реакцію на сексуальну стимуляцію. Фармакокінетика
Всмоктування Після прийому внутрішньо варденафіл швидко всмоктується. Cmax досягається, як правило, в середньому через 60 хв (від 30 до 120 хв). Абсолютна біодоступність становить приблизно 15%. При прийомі варденафілу одночасно з їжею, що містить велику кількість жиру, швидкість всмоктування зменшується: час досягнення Cmax в плазмі (Tmax) збільшується до 60 хв, Cmax в середньому знижується на 20% без істотної зміни AUC. При прийомі з звичайною їжею, яка містить не більше 30% жирів, фармакокінетичні параметри варденафілу (Cmax, Tmax, AUC) не змінюються. Розподіл Варденафіл і його основний метаболіт значною мірою зв'язуються з білками плазми крові (до 95%), причому ця властивість є оборотним і не залежить від загальної концентрації препарату. Через 90 хв після прийому варденафілу всередину у спермі здорових чоловіків виявляється не більше 0.00012% отриманої дози. Метаболізм Варденафіл метаболізується переважно в печінці за участю ізоферментів системи цитохрому Р450 - CYP3A4, а також CYP3A5 та CYP2C9. Виведення Середній T1/2 варденафілу становить 4-5 год, основного метаболіту - близько 4 ч. Загальний кліренс варденафілу становить 56 л/год, кінцевий T1/2 - близько 4-5 ч. Після прийому внутрішньо варденафіл у вигляді метаболітів виводиться переважно через кишечник - 91-95% дози, в меншій мірі нирками - 2-6% дози. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У здорових чоловіків літнього віку (65 років і старше) порівняно з більш молодими (45 років і молодше) не відмічено значного зниження печінкового кліренсу варденафілу. У чоловіків літнього віку AUC збільшується в середньому на 52%. У клінічних дослідженнях не спостерігалося відмінностей щодо ефективності та безпеки між літніми і молодими індивідуумами. У пацієнтів з незначними (КК>55-80 мл/хв), помірними (КК>30-50 мл/хв) і важкими (КК <30 мл/хв) порушеннями функції нирок фармакокінетичні параметри варденафілу були порівнянні з показниками у здорових випробовуваних. Не відзначено достовірної кореляції між КК і концентрацією варденафілу в плазмі (AUC і Cmax). У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, фармакокінетика варденафілу не вивчена. У пацієнтів з незначними та помірними порушеннями функції печінки кліренс варденафілу знижується пропорційно ступеню порушення функції печінки. Порівняно зі здоровими чоловіками, у пацієнтів з незначними порушеннями функції печінки, можливе збільшення AUC та Cmax у 1.2 рази, а при помірних порушеннях функції печінки - в 2.6 рази. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки фармакокінетика варденафілу не вивчена. Показання — еректильна дисфункція (неспроможність досягти та зберегти ерекцію, необхідну для здійснення статевого акту).
