ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ Селективний блокатор повільних кальцієвих каналів III покоління з групи похідних дигідропіридину. Надає специфічну дію переважно на кальцієві канали гладких м'язів судин. Основні ефекти Лаципила - розширення периферичних артеріол, зменшення ОПСС, зниження артеріального тиску. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранний потік кальцію, не впливає на тонус вен, синоатриальный та AV-вузлів, не володіє негативною інотропною дією. При призначенні препарату в дозі 4 мг спостерігається мінімальне подовження інтервалу QT. ФАРМАКОКІНЕТИКА Всмоктування Після прийому всередину лацидипін швидко абсорбується з ШКТ. Абсолютна біодоступність становить приблизно 10%. Смах досягається через 30-150 хв. Розподіл Зв'язування лацидипіну з білками плазми становить більше 95% (з альбуміном і α1-глікопротеїном). Метаболізм Лацидипін піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Метаболізується в печінці з утворенням 4 основних метаболітів, які володіють незначною фармакологічною активністю. Немає даних, що підтверджують здатність лацидипіну індукувати або інгібувати активність печінкових ферментів. Виведення При досягненні рівноважного стану середня величина T1/2 лацидипіну становить 13-19 ч. Приблизно 70% прийнятої дози лацидипіну виводиться у вигляді метаболітів через кишечник, інша частина дози - у вигляді метаболітів з сечею. ДОЗУВАННЯ Дози встановлюють з урахуванням тяжкості перебігу захворювання та індивідуальної реакції пацієнта. Початкова доза становить 2 мг 1 раз/добу. При необхідності можливе збільшення дози до 4 мг/добу і далі - до 6 мг/добу після закінчення часу, який потрібен для досягнення повного терапевтичного ефекту. Зазвичай в клінічній практиці цей період становить 3-4 тижні, якщо тільки стан пацієнта не вимагає більш швидкого збільшення дози. Лаципил слід приймати в один і той же час дня, переважно вранці, незалежно від прийому їжі. Пацієнтам з порушеннями функції печінки корекція дози Лаципила не потрібно. Пацієнтам з порушеннями функції нирок, а також особам літнього віку корекції дози Лаципила не потрібно. ПЕРЕДОЗУВАННЯ В медичній літературі не описано випадків передозування Лаципила. Симптоми: мабуть, найбільш вірогідні артеріальна гіпотензія і тахікардія (пов'язані з тривалим розширенням периферичних судин). Теоретично Лаципил здатний викликати брадикардію і уповільнення AV-провідності. Лікування: специфічного антидоту Лаципила не існує. Рекомендується проводити симптоматичну терапію. ЛІКАРСЬКА ВЗАЄМОДІЯ Спільне застосування Лаципила та інших антигіпертензивних препаратів, наприклад діуретиків, бета-адреноблокаторів або інгібіторів АПФ, може спричиняти адитивний гіпотензивний ефект. При одночасному застосуванні Лаципила з іншими широко застосовуваними антигіпертензивними препаратами, дигоксином, толбутамідом та варфарином специфічної взаємодії не відмічено. Антигіпертензивна дія Лаципила послаблюють НПЗЗ (затримка натрію і блокування синтезу простагландинів нирками) та естрогени (затримка натрію). Концентрація лацидипіну у плазмі крові може підвищуватися при одночасному прийомі циметидину. У пацієнтів після трансплантації нирки, які отримували циклоспорин, Лаципил усуває викликане прийомом циклоспорину зниження ниркового кровотоку і клубочкової фільтрації. ВАГІТНІСТЬ ТА ЛАКТАЦІЯ Дані щодо безпеки клінічного застосування Лаципила при вагітності відсутні. Застосування Лаципила при вагітності і в період лактації можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або новонародженого. В експериментальних дослідженнях на лабораторних тваринах показано, що лацидипін або його метаболіти виділяються з грудним молоком. ПОБІЧНІ ДІЇ З боку серцево-судинної системи: можливий розвиток ефектів, пов'язаних з розширенням периферичних судин, у т. ч. головний біль, припливи, периферичні набряки, запаморочення, серцебиття (ці ефекти звичайно носять минущий характер і, як правило, зникають при продовженні прийому Лаципила у попередній дозі); рідко - загострення стенокардії, особливо відразу після початку лікування (що більш імовірно у пацієнтів з вираженими клінічними проявами ІХС). З боку травної системи: рідко - функціональні розлади шлунка, нудота, гіперплазія ясен; дуже рідко - оборотне підвищення рівня ЛФ. З боку сечовидільної системи: рідко - поліурія. Дерматологічні реакції: рідко - шкірний висип (еритема), свербіж. Інші: рідко - загальна слабкість. УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності - 2 роки. СВІДЧЕННЯ — артеріальна гіпертензія у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії з іншими антигіпертензивними засобами (у т. ч. з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами АПФ). ПРОТИПОКАЗАННЯ — аортальний стеноз; — дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлена); — підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції синоатріального та AV-вузлів, з вродженим або набутим (підтверджених документально) подовженням інтервалу QT, з низьким серцевим викидом, з нестабільною стенокардією і нещодавно перенесеним інфарктом міокарда з порушенням функції печінки, а також при одночасному призначенні з препаратами, що подовжують інтервал QT. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ Лаципил не впливає на автоматизм синоатріального вузла і не уповільнює проведення збудження через AV-вузол. З огляду на теоретичну можливість впливу блокаторів кальцієвих каналів на функцію синоатріального та AV-вузлів, Лаципил необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з порушенням активності цих водіїв ритму. Лацидипін (як і інші блокатори кальцієвих каналів групи дигідропіридину) слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з вродженим або набутим (підтверджених документально) подовженням інтервалу QT. Лаципил слід з обережністю призначати одночасно з препаратами, здатними спричиняти подовження інтервалу QT, такими як антиаритмічні препарати I і III класів, трициклічні антидепресанти, деякі нейролептики, антибіотики (еритроміцин) та деякі блокатори гістамінових H1-рецепторів (терфенадин). Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з низькими значеннями серцевого викиду, при нестабільній стенокардії і після недавно перенесеного інфаркту міокарда. З обережністю застосовують Лаципил у пацієнтів з печінковою недостатністю, оскільки у даної категорії хворих гіпотензивний ефект препарату може бути більш вираженим. Лаципил не порушує толерантність до глюкози, не знижує ефективність противодиабетической терапії. У період лікування необхідно проводити стандартне спостереження за функціональним станом міокарда та рівнем АТ. Як і інші препарати дигидропиридинового ряду, Лаципил не можна запивати грейпфрутовим соком, оскільки це може знизити його біодоступність. Використання в педіатрії Клінічний досвід застосування Лаципила в педіатрії відсутній, тому не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів молодше 18 років. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами Дані про вплив Лаципила на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами відсутні. ПРИ ПОРУШЕННЯХ ФУНКЦІЇ НИРОК Пацієнтам з порушеннями функції нирок корекції дози Лаципила не потрібно. ПРИ ПОРУШЕННЯХ ФУНКЦІЇ ПЕЧІНКИ З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки. ЗАСТОСУВАННЯ У ДИТЯЧОМУ ВІЦІ Клінічний досвід застосування Лаципила в педіатрії відсутній, тому не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів молодше 18 років. УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК Препарат відпускається за рецептом.
