Фармакологічна дія Блокатор гістамінових Н1-рецепторів, енантіомер цетиризину, що відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Спорідненість з гістаміновими H1-рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вище, ніж у цетиризину. Левоцетиризин впливає на гистаминозависимую стадію алергічних реакцій, а також зменшує міграцію еозинофілів, зменшує судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протиексудативну, протисвербіжну дію, практично не чинить антихолінергічної і антисеротонинового дії. У терапевтичних дозах практично не виявляє седативного ефекту.
Фармакокінетика Всмоктування Фармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно і практично не відрізняються від фармакокінетики цетиризину. Після прийому всередину левоцетирзин швидко всмоктується з ШКТ. Прийом їжі не впливає на ступінь абсорбції, хоча швидкість її зменшується. Після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози Cmax в плазмі крові у дорослих досягається через 0.9 год і становить 207 нг/мл, після повторного прийому в дозі 5 мг/доб - 308 нг/мл Біодоступність становить 100%. Розподіл Css досягається через 2 доби. Зв'язування левоцетиризину з білками плазми становить 90%. Vd складає 0.4 л/кг. Метаболізм Менше 14% метаболізується в печінці шляхом N - та O-деалкилирования (на відміну від інших блокаторів гістамінових H1-рецепторів, які метаболізуються в печінці за участю ізоферментів системи цитохрому P450) з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту. З-за низького рівня метаболізму і відсутність метаболічного потенціалу взаємодія левоцетиризину з іншими лікарськими препаратами представляється малоймовірним. Виведення У дорослих становить 7.9±1.9 год, загальний кліренс — 0.63 мл/хв/кг Близько 85.4% дози виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції; близько 12.9% виводиться через кишечник.
Фармакокинетка в особливих клінічних випадках У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 40 мл/хв) кліренс левоцетиризину зменшується, а T1/2 збільшується (у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 80%), що вимагає відповідної зміни режиму дозування. Менше 10% левоцетиризину видаляється в ході стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу. У дітей молодшого віку T1/2 укорочений.
Дозування Препарат призначають внутрішньо під час прийому їжі або натщесерце. Таблетки приймають, запиваючи невеликою кількістю води, не розжовуючи. Краплі для прийому всередину приймають з допомогою чайної ложки. При необхідності дозу препарату можна розвести в невеликій кількості води безпосередньо перед вживанням. Дорослі та діти старше 6 років: добова доза 5 мг (1 таб. або 20 крапель). Діти віком від 2 до 6 років: по 1.25 мг (5 крапель) 2 рази/добу; добова доза - 2.5 мг (10 крапель). Оскільки левоцетиризин виводиться нирками, при призначенні препарату пацієнтам літнього віку та пацієнтам з нирковою недостатністю дозу слід коригувати залежно від величини КК. КК можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за наступною формулою. Для чоловіків: КК (мл/хв)= [140-вік (роки)] × маса тіла (кг)/72 х креатинін сироватки (мг/дл) Для жінок: отримане значення × 0.85 Ниркова недостатність КК(мл/хв) Доза і кратність прийому Норма >80 5 мг/добу Легка ступінь 50-79 5 мг/добу Середня ступінь 30-49 5 мг/добу 1 раз в 2 дні Важка ступінь <30 5 мг/добу 1 раз в 3 дні Термінальна стадія (пацієнти, що перебувають на гемодіалізі) <10 Прийом препарату протипоказаний Для пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю дозування здійснюється за таблицею, наведеною вище. Пацієнтам з порушеннями тільки функції печінки корекція режиму дозування не потрібна. Тривалість застосування залежить від показань. Курс лікування полінозу становить в середньому 1-6 тижнів. При хронічних захворюваннях (цілорічний риніт, атопічний дерматит) тривалість лікування може збільшуватися до 18 місяців.
Передозування Симптоми: сонливість (у дорослих), збудження і неспокій, що змінюються сонливістю (у дітей). Лікування: одразу після прийому препарату провести промивання шлунка або викликати штучну блювоту. Рекомендується призначення активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.
Лікарська взаємодія Вивчення взаємодії левоцетиризину з іншими лікарськими препаратами не проводилося. При вивченні лікарської взаємодії рацемата цетиризину з псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, глипизидом і діазепамом клінічно значущої небажаної взаємодії не виявлено. При одночасному застосуванні з теофіліном (400 мг/добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16%, фармакокінетичні параметри теофіліну не змінюються. У ряді випадків при одночасному застосуванні левоцетиризину з етанолом або лікарськими препаратами, що чинять пригнічувальну дію на ЦНС, можливе посилення їх впливу на ЦНС, хоча доведено, що рацемат цетиризину потенціює ефект алкоголю.
Вагітність та лактація Адекватних і суворо контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки застосування препарату у вагітних жінок не проводилося, тому Ксизал не слід призначати при вагітності. Левоцетиризин виділяється з грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю на час прийому треба припинити. В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено будь-яких прямих або непрямих несприятливих ефектів левоцетиризину на плід, що розвивається (у т. ч. у постнатальному періоді), перебіг вагітності та пологів також не змінювалося.
Побічні дії Можливі побічні ефекти наведені нижче за системами організму і частотою виникнення: часто (≥1/10); нечасто (від ≥1/100 до <1/10); рідко (від ≥1/1000 до <1/100); дуже рідко (від ≥1/10 000 до < 1/1000). З боку нервової системи: нечасто - головний біль, стомлюваність, сонливість; рідко - астенія; дуже рідко - агресія, збудження, судоми, галюцинації, депресія, порушення зору. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - тахікардія. З боку дихальної системи: дуже рідко - диспное. З боку травної системи: нечасто - сухість у роті; рідко - біль у животі; дуже рідко - нудота, діарея, гепатит, зміна функціональних проб печінки. З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко – міалгія. З боку обміну речовин: дуже рідко - збільшення маси тіла. Алергічні реакції: дуже рідко – свербіж, висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілаксія. Умови і терміни зберігання Таблетки слід зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 4 роки. Краплі для прийому всередину слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності – 3 роки. Після розкриття флакона термін придатності - 3 місяці.
Показання Симптоматична терапія алергічних захворювань і станів: — цілорічний (персистуючий) та сезонний (інтермітуючий) алергічний риніт та алергічний кон'юнктивіт (свербіж, чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви, закладеність носа); — поліноз (сінна лихоманка); — кропив'янка (у т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка); — набряк Квінке; — інші алергічні дерматози, які супроводжуються свербежем та висипаннями.
Протипоказання — термінальна стадія ниркової недостатності (КК менше 10 мл/хв); — дитячий вік до 6 років (для таблеток); — дитячий вік до 2 років (для крапель для прийому всередину); — вагітність; — підвищена чутливість до компонентів препарату, особливо у пацієнтів з галактоземією або важкої непереносимістю лактози (для таблеток); — підвищена чутливість до левоцетиризину або похідних піперазину. З обережністю слід застосовувати препарат при хронічній нирковій недостатності (потрібна корекція режиму дозування), у пацієнтів літнього віку (при віковому зниження клубочкової фільтрації).
Особливі вказівки Пацієнт повинен дотримуватись обережності при прийомі препарату і одночасному вживанні алкоголю.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами При об'єктивній оцінці здатності до керування автотранспортом і роботі з механізмами достовірно не виявлено будь-яких небажаних явищ при призначенні препарату в рекомендованій дозі. Тим не менш, в період лікування доцільно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
При порушеннях функції нирок Протипоказаний у термінальній стадії ниркової недостатності (КК менше 10 мл/хв). Пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю при КК 49-30 мл/хв дозу зменшують у 2 рази (по 1 таб. через день), при КК 29-10 мл/хв дозу зменшують в 3 рази (по 1 таб. 1 раз в 3 дні).
При порушеннях функції печінки Пацієнтам з печінковою недостатністю корекції дози не потрібно.
Застосування у літньому віці Оскільки левоцетиризин виводиться нирками, при призначенні препарату пацієнтам літнього віку дозу слід коригувати залежно від величини КК. Застосування у дитячому віці Протипоказаний у дитячому віці до 6 років (для таблеток); у дитячому віці до 2 років (для крапель для прийому всередину). Діти старше 6 років: добова доза 5 мг (1 таб. або 20 крапель). Діти віком від 2 до 6 років: по 1.25 мг (5 крапель) 2 рази/добу; добова доза - 2.5 мг (10 крапель).
Умови відпустки з аптек Препарат відпускається за рецептом.
Производитель
UCB Farchim S.A./Aesica Pharmaceuticals
Маргарита
31.03.2015, 08:38
Его можно применять при лечении круглогодичных и сезонных аллергических ринитов и аллергического конъюктивита, при зуде, чихании, заложенности носа, слезотечении, при сенной лихорадке, при крапивнице, отёке Квинке, а так же при других аллергических дерматозах. Ну и противопоказания конечно же есть у этого припарата, как и у всех остальных, так что читайте внимательно инструкцию, а то мало ли что.
