Кселода 150 мг №60 таблетки

Протипухлинний препарат для прийому всередину, похідне фторпиримидина карбамат.
In vitro капецитабін не має цитотоксичним ефектом. In vivo активується в тканині пухлини і, перетворюючись у 5-фторурацил (5-ФУ), має селективну цитотоксичну дію. Утворення 5-ФУ відбувається в тканині пухлини під дією пухлинного ангіогенного фактора - тимидинфосфорилазы, що таким чином зводить до мінімуму системний вплив 5-ФУ на здорові тканини організму. В результаті селективної активації зміст 5-ФУ в пухлині значно перевищує його рівні в здорових тканинах.
Для вивчення селективного перетворення капецитабіну в пухлини було проведено фармакокінетична дослідження, сравнивавшее концентрації капецитабіну в пухлини, здорової тканини і плазмі хворих на рак поперечноободочной і прямої кишки. Після прийому капецитабіну всередину (в дозі 1255 мг/м2 2 рази/добу за 5-7 днів до операції) концентрації 5-ФУ в первинної пухлини виявилися значно вище, ніж в навколишніх здорових тканинах і в плазмі. Активність тимидинфосфорилазы у первинній пухлині в 4 рази вища, ніж у здорової тканини. У пухлинах людини, таких як рак молочної залози, шлунка, поперечноободочной і прямої кишки, шийки матки і яєчника, міститься набагато більше тимидинфосфорилазы, що здатна перетворювати 5-ДФУР (5"-дезокси-5-фторуридин) в 5-ФУ, ніж у здорових тканинах.
Ефективність при раку товстої кишки. Дані 2 багатоцентрових , рандомізованих, контрольованих досліджень III фази, проведених за одним планом, що підтверджують можливість застосування Кселоди як препарату вибору при метастазуючому раку товстої (ободової і прямої) кишки. У цих дослідженнях 603 пацієнта були рандомізовані в групи на лікування Кселодю в дозі 2510 мг/м2/добу протягом 2 тижнів з наступною тижневою перервою (тритижневі цикли), а інші 604 пацієнта на лікування 5-ФУ і лейковорин (схема Мейо). Сумарна частота об'єктивної ремісії склала 25.7% при лікуванні Кселодю і 16.7% при лікуванні за схемою Мейо (p2% хворих (n=875) і розцінені як віддалено, можливо або напевно пов'язані з прийомом Кселоди. Інформація з безпеки ґрунтується на 3 дослідження II фази у хворих на рак молочної залози (n=245) і 3 дослідженнях (одне - 1 фази, два - II фази) у чоловіків і жінок з раком товстої кишки (n=630).

Не слід застосовувати Кселоду при вагітності. Якщо препарат необхідно призначити при вагітності або якщо вагітність виникає у пацієнтки, яка вже приймає цей препарат, її слід попередити про можливу небезпеку для плоду.
Клінічних досліджень щодо застосування Кселоди при вагітності немає, однак на підставі фармакологічних та токсикологічних характеристик, можна припустити, що Кселода може чинити шкідливу дію на плід.Жінкам дітородного віку
необхідно рекомендувати уникати вагітності під час лікування Кселодю.
Невідомо, чи виділяється капецитабін і його метаболіти з грудним молоком. З-за можливих побічних реакцій у грудних дітей, призначення препарату матері-годувальниці слід уникати, якщо тільки переваги терапії для матері перевищує можливий ризик для дитини.
Вэкспериментальных дослідженнях репродуктивності на тваринах призначення капецитабіну супроводжувалося збільшенням загибелі ембріонів і тератогенною дією, що є очікуваним ефектом похідних фторпиримидина. Капецитабін слід вважати потенційно тератогенним для людини.
У дослідженні з разовим пероральним введенням Кселоди лактуючим мишам в їх молоці було виявлено значну кількість метаболітів капецитабіну.

Кселода має низький потенціал фармакокінетичних взаємодій, оскільки слабо зв'язується з білками сироватки, і ні капецитабін, ні його метаболіти не пригнічують і не стимулюють активність ізоферментів P450 in vitro та in vіvo у тварин.
При одночасному застосуванні капецитабіну з непрямими антикоагулянтами типу варфарину і фенпрокумону) описано порушення показників згортання та кровотечі. Вони виникали в межах декількох днів - декількох місяців від початку терапії капецитабіном, а в одному випадку - через місяць після її завершення.
При одночасному застосуванні капицетабина і фенітоїну описано підвищення концентрації фенітоїну в плазмі, внаслідок чого рекомендується регулярний моніторинг останніх.
При спільному застосуванні Кселоди з антацидами, що містять гідроксиди алюмінію і магнію, спостерігалося невелике підвищення концентрації капецитабіну і одного метаболіту (5"-ДФЦР) в плазмі на три основних метаболіти (5"-ДФУР, 5-ФУ і ФБА) вони не впливали.
При одночасному застосуванні лейковорин не впливає на фармакокінетику капецитабіну і його метаболітів.
При спільному застосуванні капецитабін не впливає на фармакокінетику паклітакселу, а паклітаксел не виявляє клінічно значущої дії на фармакокінетику капецитабіну.
У літературі описана клінічно значуща взаємодія між соривудином і 5-ФУ, що виникає через пригнічення дигидропиримидин-дегідрогенази соривудином. Це веде до посилення токсичності фторпиримидинов, потенційно фатального. Тому Кселоду не слід призначати із соривудином або його хімічними аналогами, такими як бривудин.

Препарат слід зберігати при температурі не вище 30°С в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
Препарат не слід використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.