Ксантинолу нікотинат 15% розчин для ін'єкцій 2мл №10 ампули /Дальхімфарм/

Торгова назва:Ксантинолу нікотинат

Міжнародна непатентована назва:

Xantinol nicotinate / Ксантинолу нікотинат.

Лікарська форма:

розчин для ін'єкцій.

Опис:

прозора безбарвна рідина.

Склад:

діючі речовини: ксантинолу нікотинат – 150 мг; вода для ін'єкцій до 1 мл

Фармакотерапевтична група:

периферичні вазодилятатори. Похідні пурину.

Фармакокінетика ксантинолу нікотинат погано вивчена.

Після внутрішньом'язового введення всмоктується швидко і повно. При багаторазовому застосуванні лікарського засобу його фармакокінетика не змінюється. Кумуляції лікарського засобу не відзначається.
Після введення піддається інтенсивному метаболізму в печінці. У пацієнтів з порушенням функції печінки і нирок відзначено уповільнення елімінації ксантинолу нікотинат і підвищення його біодоступності. Аналогічна ситуація має місце у літніх осіб (у віці старше 60 років) порівняно з молодими пацієнтами.

Фармакодинаміка

Судинорозширювальну, антиагрегантну та гіполіпідемічну засіб.
Механізм дії пов'язаний з вхідними в склад молекули ліки ксантинолом і нікотиновою кислотою. Міститься в молекулі нікотинова кислота викликає викид простацикліну з ендотелію, що забезпечує вазодилятацію і антиагрегантный ефект, субстратно стимулює синтез нікотинамідаденіндинуклеотиду (НАД) і НАД фосфату (НАДФ). Ксантинолу – є слабким антагоністом A1-пуринових рецепторів і, блокуючи їх, посилює ефекти нікотинової кислоти: порушується АДФ-залежний шлях агрегації тромбоцитів, відбувається релаксація гладком'язових клітин судин за рахунок блокади пуринових рецепторів на їх поверхні.

Викликає розширення периферичних судин, знижує їх опір плину крові, покращує мікроциркуляцію, оксигенацію і живлення тканин. Підсилює мозковий кровообіг, активує процеси фібринолізу, зменшує в'язкість крові, знижує агрегацію тромбоцитів.
При тривалому застосуванні здатний затримувати прогресування атеросклерозу, знижувати рівень холестерину та атерогенних ліпопротеїнів, підвищувати активність ліпопротеінліпази.

Показання до застосування

облітеруючі захворювання судин кінцівок: хвороба Рейно, хвороба Бюргера, облітеруючий ендартеріїт, облітеруючий атеросклероз; діабетична ангіопатія судин кінцівок і сітківки; судинні тромбози та емболії, постромбофлебитический синдром; трофічні виразки гомілки, пролежні, труднозажівающіе рани; транзиторні ішемічні атаки та інші порушення мозкового кровообігу; атеросклероз коронарних судин, гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія; внутрішньоутробна та післяпологова асфіксія плоду; мігрень, синдром Меньєра.

Спосіб застосування та дози

Застосовують внутрішньом'язово та внутрішньовенно.
Дорослим внутрішньом'язово вводять у дозі 300 - 900 мг (2 – 6 мл 15% розчину) на добу щоденно, протягом 2 - 3 тижнів.
Внутрішньовенно струминно повільно вводять у дозі 1 – 2 мл 15% розчину 1 - 2 рази/добу, протягом 5 - 10 днів (пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні).
Внутрішньовенно краплинно вводять зі швидкістю 40 - 50 кап/хв, доза становить у середньому 150 – 900 мг. Розводять 15% розчином до 10 мл в розчині декстрози 5% від 200 до 500 мл або у розчині натрію хлориду 0,9% до 200 мл
При гострих порушеннях кровопостачання тканин одночасно з парентеральним введенням ксантинолу нікотинат застосовують всередину по 300 мг 3 рази/добу.
Дітям призначають з розрахунку 5 - 10 мг/кг/добу.

Побічні дії

зниження артеріального тиску;минуще відчуття тепла, почервоніння шкірних покривів, слабкість, запаморочення; рідко – нудота, діарея, анорексія, гастралгія; при тривалому застосуванні – порушення толерантності до глюкози, підвищення рівня трансаміназ і лужної фосфатази, сечової кислоти в сироватці крові; алергічні реакції.

Протипоказання

гостра кровотеча;геморагічний інсульт; гострий інфаркт міокарда; мітральний стеноз; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації; артеріальна гіпотензія;виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення; гостра ниркова недостатність;глаукома; вагітність (особливо I триместер);грудне вигодовування; підвищена чутливість до ксантинолу никотинату.

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що чинять гіпотензивну дію бета-адреноблокатори, алкалоїди ріжків, альфа-адреноблокатори, симпатолітики, гангліоблокатори), зі строфантином можливо різке посилення їх дії.
При одночасному застосуванні ксантинолу нікотинат з лікарськими засобами теофіліну спостерігається збільшення концентрації теофіліну в плазмі крові і зростання ризику його токсичної дії.
Протисудомні засоби (карбамазепін, дифенін), барбітурові лікарські засоби прискорюють метаболізм ксантинолу нікотинат та знижують його концентрацію в плазмі.
Комбіновані оральні контрацептиви, макролідні антибіотики (кларитроміцин, еритроміцин), лікарські засоби інтерферону та протигрибкові засоби (кетоконазол, флуконазол) змінюють вираженість ефекту ксантинолу нікотинат, уповільнюють його метаболізм та підвищує концентрацію лікарського засобу в плазмі.
При використанні ксантинолу нікотинат у курців осіб його концентрації в плазмі крові нижче, ніж у некурящих пацієнтів.

Особливі вказівки

З обережністю застосовують при лабільному артеріальному тиску.
З особливою обережністю застосовують одночасно з гіпотензивними лікарськими засобами.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і управління механізмами.
З обережністю застосовувати у водіїв транспортних засобів, а також у пацієнтів, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності.

Передозування

Симптоми інтоксикації виникають через 4 - 5 год після введення ксантинолу нікотинат і тривають протягом 12 год. Спочатку можливі припливи жару, гіперемія верхньої половини тулуба, нудота, запаморочення, тахікардія, зниження артеріального тиску; надалі – підвищення температури, збудження, втрата свідомості, арефлексія, тоніко-клонічні судоми, блювота.
Специфічного антидоту не існує. Заходи допомоги включають скасування лікарського засобу, підтримуючу і симптоматичну терапію, спрямовану на усунення порушень, що виникли, респіраторну підтримку, контроль рівня артеріального тиску і купірування судомного синдрому.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій 15% в ампулах.
По 10 ампул разом з ножем для розкриття ампул у коробці з картону.
По 10 ампул по 2 мл або по 5 ампул по 5 мл в блістерній упаковці з плівки полівінілхлоридної. По 1 або 2 блистерные упаковки разом з ножем для розкриття ампул і інструкцією по застосуванню або листком-вкладишем у пачку з картону.

Умови зберігання

Список Б. У захищеному від світла місці, при температурі не вище 25ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки. Лікарський засіб не використовувати після закінчення терміну придатності.