Фармакологічна дія Блокатор кальцієвих каналів. Гальмує потік іонів кальцію через мембрани кардіоміоцитів і гладких м'язів судин, що призводить до зменшення накопичення кальцію всередині клітин. Це викликає розширення коронарних артерій, периферичних кровоносних судин, що зумовлює зменшення ОПСС і, отже, зменшення навантаження на серце, підвищення постачання міокарда киснем. Знижуючи роботу серця, препарат зменшує споживання міокардом кисню, а також опосередковано знижує потребу міокарда в кисні шляхом зменшення ОПСС і післянавантаження. Гальмування надходження і накопичення іонів кальцію в кардиомиоцитах запобігає виснаженню енергетичних резервів міокарда і забезпечує захисну дію на серцевий м'яз. Під впливом препарату знижується АТ, зникає або зменшується біль у грудній клітці, пов'язаний з гіпоксією міокарда. Завдяки вазодилатирующему дією на коронарні артерії, поліпшується постстенотическое кровообіг при атеросклеротичної обструкції. Вивільнення ніфедипіну з таблеток Кордипина ХЛ дуже повільне. Ефект препарату триває 24 год, тому досить одноразового застосування протягом доби. Після початку терапії інтенсивність гіпотензивної дії зростає і досягає стабільного стану на 3-4 день, тоді як вплив на болі в грудній клітці досягає плато на 3-4 тижні. Переважно на початку терапії серцевий ритм і серцевий викид можуть знижуватися в результаті активації барорецепторів. При тривалій терапії ніфедипіном серцевий ритм і серцевий викид повертаються до тих значень, які вони мали до початку терапії. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією спостерігається більш виражене зниження артеріального тиску. Фармакокінетика Всмоктування і розподіл Вивільнення ніфедипіну з таблеток Кордипин ХЛ повільне і практично лінійний, що забезпечує дію препарату протягом доби. Після вивільнення ніфедипін швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Одночасний прийом їжі прискорює абсорбцію. При досягнутому рівноважному стані Cssmax ніфедипіну в крові відзначається через 5.0±2.7 ч. Зв'язування ніфедипіну з білками плазми - 94-99%. Метаболізм і виведення Ніфедипін практично повністю біотрансформується в організмі. T1/2 складає 14.9±6 ч. Менше 1% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді, 70-80% дози - у вигляді метаболітів. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках При порушеннях функції нирок можливо збільшення T1/2. Показання — артеріальна гіпертензія; – стабільна стенокардія (стенокардія напруги); – ангиоспастическая стенокардія. Режим дозування Встановлюють індивідуально. Препарат призначають у середній дозі 40 мг (1 таб.) 1 раз/добу як на початку терапії, так і при тривалому лікуванні. При необхідності дозу збільшують до максимальної - 80 мг (2 таб.) у добу в 1 або 2 прийоми. У разі, якщо пацієнт забув прийняти чергову дозу препарату, при наступному прийомі не слід подвоювати дозу. У пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози зазвичай не потрібна. Таблетки слід приймати цілими, не розламуючи, запиваючи склянкою води. Побічна дія З боку серцево-судинної системи: можливі головний біль, почервоніння обличчя, набряки щиколоток; рідко - ортостатична гіпотензія, порушення серцевого ритму, біль у грудній клітці. З боку ЦНС: рідко - запаморочення, підвищена стомлюваність. З боку травної системи: рідко - нудота, печія, запор, діарея, гіперплазія ясен. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, кропив'янка, свербіж. Інші: рідко - м'язові судоми. Протипоказання – кардіогенний шок; – порфирія; – виражений аортальний стеноз; – артеріальна гіпотензія; – колапс; – тяжка серцева недостатність в стадії декомпенсації; – гострий інфаркт міокарда; – вагітність; – лактація (грудне вигодовування); – дитячий та підлітковий вік до 18 років; – підвищена чутливість до нифедипину та інших компонентів препарату; – підвищена чутливість до дигідропіридинів. Вагітність та лактація До теперішнього часу безпека застосування Кордипина ХЛ при вагітності не встановлена, у зв'язку з чим препарат застосовувати не рекомендують. Ніфедипін виділяється з грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування. Особливі вказівки На початку лікування Кордипином ХЛ, особливо при одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів можлива артеріальна гіпотензія, яку деякі хворі погано переносять. У таких випадках пацієнтам потрібне ретельне спостереження. У пацієнтів, які приймають бета-адреноблокатори, на початку лікування можливий розвиток застійної серцевої недостатності. Спостереження лікаря, особливо на початку лікування, потрібно перенесли інфаркт міокарда пацієнтам з гіпертрофічною кардіоміопатією, нестабільною стенокардією, цукровим діабетом, важкими захворюваннями печінки, з легеневою гіпертензією, а також пацієнтам літнього віку. На тлі лікування Кордипином ХЛ у пацієнтів з гострою коронарною недостатністю через рефлекторної тахікардії можливе погіршення перебігу ІХС (більш часті напади стенокардії). Прийом Кордипина ХЛ слід припинити за 36 год до запланованої анестезії із застосуванням фентанілу. Кордипин ХЛ не рекомендується призначати пацієнтам з дефіцитом лактази, галактоземією та з синдромом порушеного всмоктування глюкози/галактози. При необхідності проведення інгаляційного тесту з метахолином для визначення гіперреактивності бронхів слід враховувати, що хворий приймає Кордипин ХЛ. В період лікування слід уникати вживання грейпфрутового соку і алкоголю. При необхідності припинення терапії дозу зменшують поступово, оскільки при раптовому припиненні застосування препарату (особливо після тривалого лікування) можливий розвиток синдрому відміни. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією після відміни препарату можливе підвищення АТ. Лікар повинен проінформувати хворого про бажаний рівень артеріального тиску і частоту пульсу; якщо після прийому першої дози Кордипина ХЛ виникають біль або відчуття стискання в грудній клітці, то перед прийомом наступної дози потрібна консультація лікаря; якщо під час прийому Кордипина ХЛ виникають більш часті, сильні і тривалі загрудінні болю у спокої і при фізичному навантаженні, також потрібна консультація лікаря. Контроль лабораторних показників При застосуванні ніфедипіну можливі зміни показників лужна фосфатаза, АЛТ, АСТ, ЛДГ позитивна реакція Кумбса без клінічних проявів, хоча в деяких випадках спостерігалися холестаз і жовтяниця. На фоні застосування ніфедипіну спостерігається зменшення кількості тромбоцитів і збільшення часу кровотечі, що не має клінічного значення. Використання в педіатрії Безпека та ефективність застосування Кордипина ХЛ у дітей не встановлені. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами У деяких пацієнтів, особливо на початку лікування, препарат може викликати запаморочення, яке має оборотний характер. Тому до тих пір, поки не буде встановлена індивідуальна реакція хворого на лікування, слід утриматися від керування автомобілем і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Передозування Симптоми: надмірна артеріальна гіпотензія; при прийомі великої кількості таблеток можуть відзначатися тахікардія, брадикардія, аритмія, нудота, блювання, слабкість, почервоніння шкіри, запаморочення, сонливість, загальмованість, порушення колірного сприйняття, метаболічний ацидоз, судоми, втрата свідомості. Лікування: якщо пацієнт у свідомості, слід викликати блювання. Необхідно ретельне спостереження за станом гемодинаміки, симптоматична терапія. Лікарська взаємодія При одночасному застосуванні Кордипина ХЛ з іншими антигіпертензивними препаратами, бета-адреноблокаторами, діуретиками, нітрогліцерином та ізосорбіду мононитратом або динитратом тривалої дії спостерігається синергічна дія на ПЕКЛО. При одночасному застосуванні Кордипина ХЛ і фентанілу можливо додаткове зменшення артеріального тиску. При одночасному застосуванні Кордипина ХЛ з циметидином, трициклічними антидепресантами, ранітидином можливе посилення антигіпертензивної дії ніфедипіну. Рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм ніфедипіну, що призводить до зниження ефективності останнього. При одночасному застосуванні з препаратами кальцію терапевтична ефективність Кордипина ХЛ знижується. Фармакокінетична взаємодія При одночасному застосуванні Кордипина ХЛ і дигоксину, карбамазепіну, фенітоїну та теофіліну відбувається збільшення концентрацій останніх у плазмі крові. При одночасному застосуванні Кордипина ХЛ і хінідину відбувається зниження концентрації останнього в плазмі крові. Умови і терміни зберігання Препарат слід зберігати при температурі не вище 25°С. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Умови відпустки з аптек Препарат відпускається за рецептом.
