Селективний блокатор кальцієвих каналів ІІ класу, похідне дигідропіридину. Викликає антиангінальний і гіпотензивний ефекти. Розширює коронарні та периферичні артерії, зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок зменшення постнавантаження на серце. Чинить незначну негативну інотропну дію. Практично не має антиаритмічної активністю. Не надає пригнічуючого впливу на провідну систему серця. Внаслідок зменшення периферичного судинного опору і зниження артеріального тиску може викликати незначну рефлекторну тахікардію.
Фармакокінетика
Всмоктування При прийомі всередину швидко і майже повністю (більше 90%) абсорбується з ШКТ. Біодоступність - близько 50%. Cmax в плазмі крові досягається через 1-3 год після прийому. Розподіл Зв'язування з білками плазми - понад 90%. Метаболізм Ніфедипін інтенсивно метаболізується в печінці з утворенням декількох метаболітів, що не володіють фармакологічною активністю. Виведення 70-80% ніфедипіну виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, решта - через кишечник. T1/2 становить 2-4 ч. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках В осіб літнього віку метаболізм ніфедипіну в печінці знижений.
Показання
— ішемічна хвороба серця: для профілактики (в окремих випадках - купірування) нападів при різних формах стенокардії, у т. ч. ангиоспастической (стенокардія Принцметала); – артеріальна гіпертензія різного генезу; – синдром Рейно.
Режим дозування
Дорослим Кордафлекс 10 мг призначають по 1 таб. 3-4 рази/добу. При необхідності дозу поступово підвищують до 20 мг 2 рази/добу. Максимальна добова доза - 40 мг. При проведенні курсової терапії рекомендують застосовувати пролонговану форму препарату - Кордафлекс Ретард 20 мг. Препарат призначають по 20-40 мг 2 рази/добу. Особам похилого віку початкову дозу препарату знижують вдвічі. Препарат приймають незалежно від прийому їжі.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: виражена артеріальна гіпотензія, гіперемія шкірних покривів, периферичні набряки, тахікардія; рідко - посилення нападів стенокардії. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: порушення сну, сонливість, незначні скороминущі порушення зору, парестезії, тремор. З боку травної системи: діарея, запори, нудота, печія, внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ; дуже рідко - гіпертрофічний гінгівіт. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко - анемія. Алергічні реакції: екзантема, шкірний свербіж. Інші: гіперемія обличчя і шкіри верхньої частини тулуба, лихоманка, гіпергідроз, міалгія, гінекомастія, зниження лібідо.
Протипоказання
– кардіогенний шок; – виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 90 мм рт.ст.); – виражений аортальний стеноз, ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз; – I триместр вагітності; – виражена серцева недостатність; – підвищена чутливість до нифедипину.
Вагітність та лактація
Кордафлекс протипоказаний до застосування в I триместрі вагітності. Застосування Кордафлекса у вагітних жінок показано тільки у тих випадках, коли нормалізація АТ неможлива при використанні інших гіпотензивних препаратів. Оскільки ніфедипін виділяється з грудним молоком, що слід уникати застосування Кордафлекса в період лактації або припинити грудне вигодовування під час лікування препаратом.
Особливі вказівки
З обережністю призначають Кордафлекс пацієнтам зі злоякісною гіпертензією, гіповолемією або перебувають на гемодіалізі з-за ризику виникнення вираженої артеріальної гіпотензії на фоні периферичної вазодилатації. У пацієнтів літнього віку більш ймовірно зменшення церебрального кровотоку з-за різкої периферичної вазодилатації. У випадках недостатньої ефективності антиангінальної або гіпотензивної монотерапії Кордафлексом показано комбіноване лікування з використанням нітратів і бета-адреноблокаторів. При хронічній серцевій недостатності можливе поєднане застосування Кордафлекса і серцевих глікозидів в індивідуально визначених дозах. Під час курсового лікування Кордафлексом вживання алкоголю забороняється із-за ризику надмірного зниження АТ. Використання в педіатрії Через відсутність достатніх клінічних даних препарат не рекомендується застосовувати у дітей віком до 18 років. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами У початковому, індивідуально обумовленому періоді застосування Кордафлекса, не дозволяється водіння транспортних засобів і заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій. У процесі подальшого лікування ступінь обмежень визначають залежно від індивідуальної реакції пацієнта на препарат.
Передозування
Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, головний біль, колапс, тахікардія, пригнічення діяльності синусового вузла, брадикардія, аритмія. Лікування: враховуючи відсутність специфічного антидоту, у випадках раннього проведення детоксикації здійснюють промивання шлунка з призначенням активованого вугілля. Одноразово, а потім за показаннями у вигляді тривалої інфузії в/в вводять 10% розчин кальцію глюконату або кальцію хлориду. При різкому зниженні АТ показана внутрішньовенна інфузія норадреналіну, при розвитку серцевої недостатності - глікозидів.
Лікарська взаємодія
Поєднане застосування нітратів з Кордафлексом значно посилює антиангінальний ефект. Одночасне застосування Кордафлекса та бета-адреноблокаторів у більшості клінічних ситуацій ефективно і безпечно, так як призводить до сумації антиангінального та антигіпертензивного ефектів препаратів, однак в окремих випадках можливий розвиток вираженої гіпотензії та серцевої недостатності. Раціональним, з точки зору посилення гіпотензивного ефекту, вважають поєднання Кордафлекса з клонідином (клофеліном), альфа-метилдопой (допегитом), діуретиками, каптоприлом, октадін, празозином, резерпіном; не застосовують Кордафлекс з апрессіном. При одночасному застосуванні Кордафлекса і препаратів кальцію ефект ніфедипіну зменшується у зв'язку з антагонистическим взаємодією, обумовленим підвищенням концентрації іонів кальцію в экстрацеллюлярном просторі. Гіпотензивний ефект Кордафлекса при одночасному застосуванні з циметидином істотно посилюється через підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові, що вимагає корекції доз препаратів. Під впливом Кордафлекса концентрація хінідину у сироватці крові значно знижується, що, очевидно, обумовлено зменшенням біодоступності хінідину, індукцією ферментів, инактивирующих його, підвищенням кровотоку в печінці і нирках, збільшенням об'єму розподілу препарату, а також зміною гемодинаміки. При скасуванні Кордафлекса після одночасного застосування з хінідином спостерігається транзиторне підвищення концентрації (приблизно в 2 рази) останнього в сироватці, яке досягає максимального рівня на 3-4-й день після відміни, а також подовження інтервалу QT на ЕКГ. Таким чином, при використанні комбінації хінідину з Кордафлексом слід дотримуватися обережності, особливо у хворих з пригніченням функції лівого шлуночка. При одночасному застосуванні з рифампіцином буде спостерігатися послаблення дії Кордафлекса.
Умови і терміни зберігання
Препарат слід зберігати в захищеному від світла місці при кімнатній температурі. Термін придатності - 4 роки. Умови відпустки з аптек Препарат відпускається за рецептом.
