КоплаÐ2Ðкс 100мÐ3 75мÐ3 â„-28 Ñ'аблеÑ'кÐ

ТаблеÑ'кÐ, покрыÑ'ые пленочноÐ1 оболочкоÐ1 сÐ2еÑ'ло-розоÐ2оÐ3о цÐ2еÑ'а, оÐ2альные, ÐÐ2оякоÐ2ыпуклые, с Ð3раÐ2ÐроÐ2коÐ1 "С75" на оÐноÐ1 сÑ'ороне Ð "А100" - на ÐруÐ3оÐ1.

1 Ñ'аб. клопÐÐоÐ3рела Ð3ÐÐросульфат (форма II) 97.875 мÐ3, чÑ'о сооÑ'Ð2еÑ'сÑ'Ð2ует соÐержанÐÑŽ клопÐÐоÐ3рела 75 мÐ3
ацеÑ'ÐлсалÐцÐлоÐ2ая кÐслоÑ'а 100 мÐ3
Ð'спомоÐ3аÑ'ельные Ð2ещесÑ'Ð2а: маннÐÑ'ол - 68.925 мÐ3, макроÐ3ол 6000 - 34 мÐ3, целлюлоза мÐкрокрÐсÑ'аллÐческая - 144.764 мÐ3, Ð3Ðпролоза нÐзкозамещенная - 19.567 мÐ3, масло касÑ'ороÐ2ое Ð3ÐÐроÐ3енÐзÐроÐ2анное - 3.3 мÐ3, сÑ'еарÐноÐ2ая кÐслоÑ'а - 1.161 мÐ3, кремнÐя ÐÐоксÐРколлоÐÐныÐ1 - 0.631 мÐ3, краÑ...мал кукурузныÐ1 - 11.111 мÐ3.

СосÑ'аÐ2 пленочноÐ1 оболочкÐ: опаÐраÐ1 розоÐ2ыÐ1 - 20 мÐ3 (лакÑ'озы моноÐ3ÐÐрат, Ð3Ðпромеллоза, Ñ'ÐÑ'ана ÐÐоксÐÐ (Е171), Ñ'рÐацеÑ'Ðн, красÐÑ'ель железа оксÐРкрасныÐ1 (Е172)), Ð2оск карнаубскÐÐ1 (слеÐы).

7 шт. - блÐсÑ'еры (1) - пачкРкарÑ'онные.
7 шт. - блÐсÑ'еры (2) - пачкРкарÑ'онные.
7 шт. - блÐсÑ'еры (4) - пачкРкарÑ'онные.
ФАРМАКОЛОГÐЧЕСКОЕ ДЕЙСТÐ'ÐЕ
КомбÐнÐроÐ2анныÐ1 анÑ'ÐаÐ3реÐ3ант.

КлопÐÐоÐ3рел (а Ñ'очнее еÐ3о акÑ'ÐÐ2ныÐ1 меÑ'аболÐт) необраÑ'Ðмо сÐ2языÐ2аеÑ' -  -  -  Ñ'ромбоцÐÑ'арнымРАДФ-рецепÑ'орамР(рецепÑ'орамРаÐенозÐнÐÐфосфаÑ'а) РселекÑ'ÐÐ2но ÐнÐ3ÐбÐрует сÐ2языÐ2анÐе АДФ с АДФ-рецепÑ'орамРÑ'ромбоцÐÑ'оÐ2 РпослеÐующую акÑ'ÐÐ2ацÐÑŽ комплекса GPIIb/IIIa поРÐеÐ1сÑ'Ð2Ðем АДФ, блаÐ3оÐаря чему поÐаÐ2ляеÑ'с- АДФ-ÐнÐуцÐруемая аÐ3реÐ3ацÐя Ñ'ромбоцÐÑ'оÐ2. КлопÐÐоÐ3рел Ñ'акже ÐнÐ3ÐбÐрует аÐ3реÐ3ацÐÑŽ Ñ'ромбоцÐÑ'оÐ2, Ð2ызÐ2анную ÐруÐ3ÐмРаÐ3онÐсÑ'амÐ, за счет Ñ'оÐ3о, чÑ'о блокÐрует акÑ'ÐÐ2ацÐÑŽ Ñ'ромбоцÐÑ'оÐ2 Ð2ысÐ2обожÐаемым АДФ. В сÐ2язРс необраÑ'ÐмосÑ'ью сÐ2язРклопÐÐоÐ3рела с АДФ-рецепÑ'орамРÑ'ромбоцÐÑ'оÐ2, Ñ'ромбоцÐÑ'ы осÑ'аюÑ'с- неÐ2оспрÐÐмчÐÐ2ымРк сÑ'ÐмуляцÐРАДФ Ð2 Ñ'еченÐе Ð2сеÐ3о осÑ'аÐ2шеÐ3ос- -Ñ€Ð¾ÐºÐ° сÐ2оеÐ1 жÐзнÐ, а Ð2ос-Ñ'аноÐ2ленÐе нормальноÐ1 функцÐÐ Ñ'ромбоцÐÑ'оÐ2 проÐсÑ...оÐÐт со скоросÑ'ью, сооÑ'Ð2еÑ'сÑ'Ð2ующеÐ1 скоросÑ'РобноÐ2ленÐя Ñ'ромбоцÐÑ'оÐ2.

ПрРежеÐнеÐ2ном прÐеме клопÐÐоÐ3рела Ð2 Ðозе 75 мÐ3 с перÐ2оÐ3о же Ðня прÐема оÑ'мечаеÑ'с- значÐÑ'ельное поÐаÐ2ленÐе АДФ-ÐнÐуцÐруемоÐ1 аÐ3реÐ3ацÐÐ Ñ'ромбоцÐÑ'оÐ2, коÑ'орое посÑ'епенно уÐ2елÐчÐÐ2аеÑ'с- Ð2 Ñ'еченÐе 3-7 ÐнеÐ1 РзаÑ'ем Ð2ыÑ...оÐÐт на посÑ'оянныÐ1 уроÐ2ень (прРÐосÑ'ÐженÐРраÐ2ноÐ2есноÐ3о сосÑ'оянÐя). В раÐ2ноÐ2есном сосÑ'оянÐРаÐ3реÐ3ацÐя Ñ'ромбоцÐÑ'оÐ2 поÐаÐ2ляеÑ'с- Ð2 среÐнем на 40-60%. После прекращенÐя прÐема клопÐÐоÐ3рела аÐ3реÐ3ацÐя Ñ'ромбоцÐÑ'оÐ2 Ð Ð2ремя кроÐ2оÑ'еченÐя посÑ'епенно Ð2озÐ2ращаюÑ'с- к ÐсÑ...оÐному уроÐ2ню Ð2 среÐнем Ð2 Ñ'еченÐе 5 ÐнеÐ1.

АцеÑ'ÐлсалÐцÐлоÐ2ая кÐслоÑ'а поÐаÐ2ляет аÐ3реÐ3ацÐÑŽ Ñ'ромбоцÐÑ'оÐ2 за счет необраÑ'ÐмоÐ3о ÐнÐ3ÐбÐроÐ2анÐя ЦОГ-1, Ð2слеÐсÑ'Ð2Ðе эÑ'оÐ3о, уменьшенÐя образоÐ2анÐя Ñ'ромбоксана А2, яÐ2ляющеÐ3ос- ÐнÐукÑ'ором аÐ3реÐ3ацÐÐ Ñ'ромбоцÐÑ'оÐ2 Ð Ð2азоконсÑ'рÐкцÐÐ. ÐÑ'от эффект соÑ...раняеÑ'с- Ð2 Ñ'еченÐе Ð2сеÐ3о срока жÐзнРÑ'ромбоцÐÑ'оÐ2.

АцеÑ'ÐлсалÐцÐлоÐ2ая кÐслоÑ'а не Ðзменяет ÐнÐ3ÐбÐрующеÐ3о эффекÑ'а клопÐÐоÐ3рела на АДФ-ÐнÐуцÐроÐ2анную аÐ3реÐ3ацÐÑŽ Ñ'ромбоцÐÑ'оÐ2, Ð2 Ñ'о Ð2ремя как клопÐÐоÐ3рел усÐлÐÐ2ает Ð2озÐеÐ1сÑ'Ð2Ðе ацеÑ'ÐлсалÐцÐлоÐ2оÐ1 кÐслоÑ'ы на коллаÐ3ен-ÐнÐуцÐроÐ2анную аÐ3реÐ3ацÐÑŽ Ñ'ромбоцÐÑ'оÐ2.

Оба акÑ'ÐÐ2ныÑ... Ð2ещесÑ'Ð2а способны преÐоÑ'Ð2ращаÑ'ÑŒ разÐ2ÐÑ'Ðе аÑ'ероÑ'ромбоза прРлюбыÑ... локалÐзацÐяÑ... аÑ'еросклероÑ'ÐческоÐ3о пораженÐя -Ð¾ÑÑƒÐоÐ2, Ð2 часÑ'носÑ'РпрРпораженÐяÑ... церебральныÑ..., коронарныÑ... ÐлРперÐферÐческÐÑ... арÑ'ерÐÐ1.
ФАРМАКОКÐНЕТÐКА
КлопÐÐоÐ3рел

Ð'сасыÐ2анÐе РраспреÐеленÐе

ПрРкурсоÐ2ом Ð2нуÑ'рь Ð2 Ðозе 75 мÐ3/сут клопÐÐоÐ3рел бысÑ'ро абсорбÐруеÑ'с-.

После прÐема Ð2нуÑ'рь Ð2 разоÐ2оÐ1 Ðозе 75 мÐ3 среÐнÐе значенÐя Cmax неÐзмененноÐ3о клопÐÐоÐ3рела Ð2 плазме кроÐ2Ð ÐосÑ'ÐÐ3аюÑ'с- прÐмерно - ‡ÐµÑ€ÐµÐ· 45 мÐн. По Ðанным экскрецÐРмеÑ'аболÐÑ'оÐ2 клопÐÐоÐ3рела с мочоÐ1 еÐ3о абсорбцÐя -Ð¾ÑÑ'аÐ2ляет прÐмерно 50%.

In vitro клопÐÐоÐ3рел РеÐ3о осноÐ2ноÐ1 цÐркулÐрующÐÐ1 Ð2 кроÐ2РнеакÑ'ÐÐ2ныÐ1 меÑ'аболÐт обраÑ'Ðмо сÐ2языÐ2аюÑ' -  -  -  белкамРплазмы кроÐ2Ð (98% Ð 94% сооÑ'Ð2еÑ'сÑ'Ð2енно). Данная -Ð2язь яÐ2ляеÑ'с- ненасыщаемоÐ1 Ð2плоÑ'ÑŒ Ðо конценÑ'рацÐÐ 100 мÐ3/л.

МеÑ'аболÐзм

КлопÐÐоÐ3рел ÐнÑ'енсÐÐ2но меÑ'аболÐзÐруеÑ'с- Ð2 печенÐ. In vitro Ð in vivo клопÐÐоÐ3рел меÑ'аболÐзÐруеÑ'с- ÐÐ2умя Ð