Фармакологічна дія Контролок - інгібуючу протонний насос. Фармакодинаміка Інгібітор протонного насоса (Н-К -Атфази). Блокує заключну стадію секреції соляної кислоти, знижуючи базальну і стимульовану секрецію незалежно від природи подразника. Антисекреторна активність. Після перорального прийому 20 мг препарату Контролок®антисекреторний ефект настає через 1 год і досягає максимуму через 2-4 год. При в/в введення 80 мг антисекреторний ефект досягає максимуму протягом 1 год і триває 24 ч. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику ШЛУНКОВО-кишкового тракту. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому. Порівняно з іншими інгібіторами протонного насоса препарат Контролок® має велику хімічну стабільність при нейтральному рН, і менший потенціал взаємодії з оксидазной системою печінки, залежної від цитохрому Р450. Тому препарат Контролок не взаємодіє з багатьма іншими поширеними препаратами. Фармакокінетика Пантопразол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Cmax в плазмі крові при пероральному застосуванні досягається вже після першої дози 20 або 40 мг. У середньому, Cmax, що дорівнює 1-1,5 мкг/мл, досягається через 2-2,5 год для дозування 20 мг і 2,0–3,0 мкг/мл — через 2,5 год для дозування 40 мг. Даний показник залишається постійним після багаторазового застосування даного препарату. Vd складає 0,15 л/кг, кліренс — 0,1 л/год/кг T1/2 — 1 ч.
Фармакокінетика однакова як після одноразового, так і після багаторазового застосування препарату. Зв'язування пантопразолу з білками плазми крові становить 98%. Метаболізується в печінці. Основний шлях виведення — через нирки (близько 80%) у вигляді метаболітів пантопразолу, в невеликій кількості виводиться з калом. Основним метаболітом у плазмі крові і в сечі є десметилпантопразол, конъюгирующий з сульфатом.
Абсолютна біодоступність таблеток пантопразолу — 77%. Одночасне застосування їх з їжею не впливає на AUC та Cmax. При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з обмеженим функціонуванням нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зменшення дози не потрібно. Як і у здорових пацієнтів, T1/2 пантопразолу є коротким. Диализируется тільки дуже невелика частина препарату. Не кумулюється.
У пацієнтів з цирозом печінки (класи А і В за класифікацією Чайлд-П'ю) T1/2 збільшується до 3-6 год при застосуванні пантопразолу в дозі 20 мг і до 7-9 год при застосуванні пантопразолу в дозі 40 мг. AUC збільшується в 3-5 разів (для дозування 20 мг) і в 5-7 разів (для дозування 40 мг). Смах збільшується в 1,3 рази (для дозування 20 мг) і в 1,5 рази (для дозування 40 мг) в порівнянні зі здоровими пацієнтами. Невелике підвищення AUC та Смах у людей похилого віку не є клінічно значущим. Показання Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки (у фазі загострення), ерозивний гастрит (у т. ч. пов'язані з прийомом НПЗП). Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту, симптоматичне лікування неэрозивной рефлюксної хвороби (НЭРБ). Синдром Золлінгера-Еллісона. Ерадикація Helicobacter pylori у комбінації з антибактеріальними засобами. Лікування і профілактика стресових виразок, а також їх ускладнень у вигляді кровотечі, перфорації, пенетрації (для розчину для в/в введення). Протипоказання Гіперчутливість; диспепсія невротичного генезу (таблетки). З обережністю: вагітність, період лактації, печінкова недостатність. Застосування при вагітності і годуванні грудьми Контролок слід з обережністю застосовувати при вагітності та в період лактації. Особливі вказівки Перед початком лікування препаратом Контролок® слід виключити наявність злоякісного новоутворення, оскільки препарат може маскувати симптоми і відстрочити правильну постановку діагнозу. Склад 1 таблетка містить: Активні речовини: пантопразолу натрію сесквигидрат22,57 мг (відповідає 20 мг пантопразолу); пантопразолу натрію сесквигидрат45,1 мг (відповідає 40 мг пантопразолу); Допоміжні речовини: натрію карбонат безводний; манітол; кросповідон; повідон К90; кальцію стеарат; вода очищена; Оболонка: гіпромелоза 2910; повідон К25; титану діоксид (Е171); оксид заліза жовтий (Е172); пропіленгліколь; эудрагит L 30D-55 (метакрилової кислоти і этилакрилата сополімер, полісорбат 80, натрію лаурилсульфат); триэтилцитрат. Спосіб застосування та дози Внутрішньо, запиваючи рідиною і проковтуючи повністю (таблетки не можна подрібнювати або розчиняти). Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, ерозивний гастрит (у т. ч. пов'язані з прийомом НПЗЗ): по 40-80 мг/сут. Курс лікування — 2 тижні при загостренні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки і 4-8 тижнів — при загостренні виразкової хвороби шлунка. Протирецидивне лікування виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки — по 20 мг/добу. Ерадикація Helicobacter pylori. Рекомендовані наступні комбінації: Контролок® по 20 мг 2 рази на добу амоксицилін по 1000 мг 2 рази на добу, кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу; Контролок® по 20 мг 2 рази на добу, метронідазол по 500 мг 2 рази на добу, кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу; Контролок® по 20 мг 2 рази на добу амоксицилін по 1000 мг 2 рази на добу, метронідазол по 500 мг 2 рази на добу. Курс лікування — 7-14 днів. Рефлюкс-езофагіт: по 20-40 мг/добу. Курс лікування — 4-8 тижнів. Протирецидивне лікування — по 20 мг/добу. Синдром Золлінгера-Еллісона: по 40-80 мг/сут. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки дозу слід зменшити до 40 мг 1 раз у 2 дні. В цьому випадку необхідно контролювати біохімічні показники крові. При збільшенні рівня печінкових ферментів слід припинити застосування препарату. Літнім пацієнтам, а також пацієнтам з порушеною функцією нирок, не можна перевищувати добову дозу — 40 мг. Винятком є застосування комбінованої антимікробної терапії відносно Helicobacter pylori, коли і літні пацієнти повинні застосовувати препарат Контролок® 40 мг 2 рази на добу. За показаннями, що потребують прийому препарату 1 раз на добу, препарат Контролок® слід приймати вранці. Встановлено, що ні час доби, ні прийом їжі не впливають на активність препарату, але рекомендований час прийому таблеток Контролок® сприяє кращому дотриманню пацієнтами схеми лікування. Побічні дії Поширені: біль у верхній частині живота, діарея, запор, метеоризм; головний біль. Нетипові: нудота/блювання, запаморочення, порушення зору (затуманений зір); алергічні реакції, такі як свербіж та шкірні висипи. Рідкі: сухість у роті, артралгія, депресія, галюцинації, дезорієнтація і сплутаність свідомості, особливо у пацієнтів, схильних до цього, а також посилення цих симптомів у випадку, якщо у пацієнтів вони раніше спостерігалися. Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія; тромбофлебіт у місці введення (порошок для приготування розчину для в/в введення); периферичні набряки; важке гепатоцеллюлярное пошкодження, приводить до жовтухи з або без печінкової недостатності; анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок; підвищення ферментів печінки (трансамінази, глютамілтранспептидази); підвищення тригліцеридів; підвищення температури тіла; міалгія, інтерстиціальний нефрит; кропив'янка, ангіоедема; тяжкі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона, поліморфна еритема, світлочутливість, синдром Лайєлла. Лікарська взаємодія Одночасне застосування препарату Контролок® може зменшити всмоктування препаратів, біодоступність залежить від рН середовища шлунка (наприклад солі заліза, кетоконазол). Контролок®, на відміну від інших інгібіторів протонної помпи, може бути призначений без ризику лікарської взаємодії: пацієнтам із захворюваннями ССС, які приймають серцеві глікозиди (дігоксин), БКК(ніфедипін), β-адреноблокатори (метопролол); пацієнтам із захворюваннями ШКТ, які приймають антациди, антибіотики (амоксицилін, кларитроміцин); пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви; пацієнтам, які приймають НПЗЗ (диклофенак, феназон, напроксен, піроксикам); пацієнтам із захворюваннями ендокринної системи, які беруть глібенкламід, левотироксин; пацієнтам з тривожними станами і розладами сну, які беруть діазепам; пацієнтам з епілепсією, які приймають карбамазепін і фенітоїн; пацієнтам, що приймають непрямі антикоагулянти, такі як варфарин та фенпрокумон; пацієнтам, що перенесли трансплантацію, які приймають циклоспорин, такролімус. Відзначено також відсутність лікарської взаємодії з теофіліном, кофеїном і етанолом. Можлива взаємодія з атазанавіром і ритонавіром (таблетки).
Дотепер явищ передозування в результаті застосування препарату Контролок відзначено не було. Умови зберігання При температурі не вище 25 °C.Термін придатності 3 роки.
