Кокарнит, ліофілізат для приготування розчину для внутрішньом'язового введення. Латинська назва: COCARNIT. АТХ: A11DA Вітамін B1. Фармакологічна група: Вітаміни та вітаміноподібні кошти в комбінаціях. Форма випуску, склад і упаковка: Ліофілізат для приготування розчину для в/м введення у вигляді ліофілізованої маси рожевого кольору; відновлений розчин - прозорий, рожевого кольору.-1 амп. трифосаденина динатрію тригідрат -10 мг кокарбоксилаза -50 мг ціанокобаламін -0.5 мг нікотинамід -20 мг Допоміжні речовини : гліцин - 105.875 мг, метилпарагідроксибензоат - 0.6 мг, пропілпарагідроксибензоат - 0.15 мг. Розчинник в ампулах : лідокаїну гідрохлориду - 10 мг, вода д/і - до 2 мл 187.125 мг - ампули темного скла (3) - чарункові упаковки контурні (1) в комплекті з розчинником (2 мл в ампулах) (3 шт.) - пачки картонні. Фармакологічна дія: Препарат Кокарнит являє собою комплекс метаболічних речовин і вітамінів.Нікотинамід – одна з форм вітаміну РР, бере участь в окисно-відновних процесах в клітці, покращує вуглеводний і азотистий обмін, нормалізує ліпідний обмін, викликає зниження рівня атерогенних ліпопротеїнів у крові.Кокарбоксилаза – кофермент, що утворюється в організмі з надходить ззовні тіаміну (вітаміну В1). Грає важливу роль у вуглеводному обміні, входить до складу ферменту карбоксилазы, катализирующей карбоксилирование і декарбоксилювання a-кетокислот. Опосередковано сприяє синтезу нуклеїнових кислот, білків і ліпідів. Знижує в організмі рівень молочної і піровиноградної кислот, сприяє засвоєнню глюкози. Покращує трофіку нервової тканини.Ціанокобаламін (вітамін В12) в організмі перетворюється в активну форму-аденозилкобаламін або кобамид, що володіє високою біологічною активністю. Підвищує синтез білка в організмі і сприяє його накопиченню. Активує обмін вуглеводів і ліпідів. Знижує рівень холестерину в крові, попереджає жирову інфільтрацію печінки. Необхідний для нормального функціонування кровотворних органів, сприяє накопиченню в еритроцитах сполук, що містять сульфгідрильні групи, підвищуючи їх стійкість до гемолізу. Підвищує здатність тканин до регенерації. Чинить сприятливу дію на функцію печінки і нервової системиДинатрію аденозин трифосфат тригідрат є похідним аденозину, стимулює метаболічні процеси. Має гіпотензивну і антиаритмічну дію. Чинить судинорозширювальну дію, в тому числі, на коронарні артерії. Фармакокінетика: Терапевтичний ефект препарату є сукупною дією його компонентів. Тому проведення фармакокінетичних досліджень не є можливим. Показання: — симптоматичне лікування діабетичної полінейропатії. Режим дозування: Препарат вводиться глибоко в/м (в сідничний м'яз). У випадках вираженого больового синдрому лікування доцільно розпочинати з в/м введення 1 амп.(2 мл)/добу до зняття гострих симптомів. Тривалість застосування - 9 днів. Після покращання симптомів або у випадках помірно виражених симптомів полінейропатії: 1 амп. 2-3 рази в тиждень протягом 2-3 тижнів. Рекомендований курс лікування 3-9 ін'єкцій залежно від тяжкості захворювання. Тривалість лікування і проведення повторних курсів визначає лікар залежно від характеру та тяжкості захворювання. Застосування у дітей: Дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату Кокарниту у дітей відсутні. Побічна дія: Частота прояву небажаних реакцій наведена у відповідності з класифікацією ВООЗ: дуже часто (більш 1/10); часто (менше 1/10, але більш 1/100); нечасто (менше 1/100, але більш 1/1000); рідко (менше 1/1000, але більш 1/10000); дуже рідко (менше 1/10000), включаючи окремі випадки; частота невідома.З боку імунної системи: рідко - алергічні реакції (шкірний висип, утруднене дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке).З боку нервової системи: дуже рідко - запаморочення, головний біль, збудження, сплутаність свідомості.З боку серця: дуже рідко - тахікардія; в окремих випадках брадикардія, аритмія; частота невідома - біль в області серця.З боку судин: частота невідома - почервоніння шкіри обличчя та верхньої половини тулуба з відчуттям поколювання і печіння, "припливи".З боку ШКТ : дуже рідко - блювота, діарея.З боку шкіри та підшкірних тканин : дуже рідко - підвищене потовиділення, акне, свербіж, кропив'янка.З боку кістково-м'язової і сполучної тканини : дуже рідко - судоми.Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже рідко може виникнути подразнення, біль і печіння у місці введення препарату, слабкість.
Якщо будь-які із зазначених небажаних реакцій посилилися або з'явилися будь-які інші небажані реакції, не вказані в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря. При розвитку виражених небажаних реакцій препарат відміняють. Протипоказання до застосування: — гіперчутливість до будь-якого компонента препарату або розчинника; — серцево-судинні захворювання: гостра серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда, неконтрольована артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тяжкі форми брадиаритмій, AV-блокада II-III ступеня, хронічна серцева недостатність (III-IV ст. по NYHA ), кардіогенний шок та інші види шоків, синдром пролонгації QT, тромбоемболії, геморагічний інсульт; — запальні захворювання легень, ХОЗЛ, бронхіальна астма; — вагітність, період грудного вигодовування; — дитячий вік до 18 років; — гіперкоагуляція (у т. ч. при гострих тромбозах), еритремія, еритроцитоз; — виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки в стадії загострення; — подагра; — гепатит, цироз печінки. З обережністю слід застосовувати препарат при стенокардії. Застосування при вагітності і годуванні груддю: Не рекомендується застосовувати препарат Кокарнит під час вагітності. Рекомендується припинити грудне вигодовування на час лікування препаратом. Застосування у дітей: Дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату Кокарниту дітей відсутні, заборонено застосування препарату дітям у віці до 18 років. Особливі вказівки: При посиленні симптомів захворювання або відсутності ефекту через 9 днів необхідно проведення корекції курсу лікування. При застосуванні препарату Кокарнит необхідний належний підбір дози гіпоглікемічного лікарського препарату і адекватний контроль перебігу цукрового діабету. Колір приготовленого розчину повинен бути рожевим. Не можна застосовувати препарат, якщо колір розчину змінився. Розчин необхідно застосовувати одразу після його приготування! Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами: При виникненні побічних ефектів з боку ЦНС (запаморочення, сплутаність свідомості) рекомендується утриматися від керування транспортними засобами та іншими механізмами. Передозування: Компоненти препарату Кокарнит мають широкий терапевтичний діапазон. Симптоми передозування Трифосаденин: перевищення максимальної добової дози (близько 600 мг для дорослої людини) може приводити до розвитку таких симптомів: запаморочення, зниження артеріального тиску, короткочасна втрата свідомості, аритмія, AV-блокада II і III ступеня, асистолія, бронхоспазм, шлуночкові порушення, синусова брадикардія і тахікардія.Кокарбоксилаза: повідомляються такі симптоми після введення дози, що перевищує рекомендовану більш ніж м'язів, м'язова слабкість, параліч, серцева аритмія.Ціанокобаламін: після парентерального введення високої дози спостерігалися екзематозні шкірні порушення і доброякісна форма акне. При застосуванні у високих дозах можливий розвиток гіперкоагуляції, порушення пуринового обміну.Нікотинамід при застосуванні великих доз спостерігалися гіперпігментація, жовтяниця, амбліопія, слабкість, загострення виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки. При тривалому застосуванні зазначалося розвиток стеатогепатоза, підвищення концентрації сечової кислоти в крові, порушення толерантності до глюкози.Лікування : введення препарату негайно припиняють, призначається симптоматична терапія, у т. ч., десенсибілізуюча. Лікарська взаємодія: У пацієнтів, які застосовують гіпоглікемічні засоби групи бигуанидов (метформии), через порушення всмоктування ціанокобаламіну з ШКТ може спостерігатися зниження концентрації ціанокобаламіну у крові. З іншими гіпоглікемічними засобами лікарських взаємодій не описано.
Ціанокобаламін не сумісний з аскорбіновою кислотою, солями важких металів, тіаміном, тіаміну бромідом, піридоксином, рибофлавіном, фолієвою кислотою. Не можна застосовувати одночасно ціанокобаламін з препаратами, що підвищують згортання крові. Крім того, слід уникати одночасного застосування ціанокобаламіну з хлорамфеніколом. Аміноглікозиди, саліцилати, противоэптилептическис лікарські засоби, колхіцин, препарати калію знижують абсорбцію ціанокобаламіну. При спільному застосуванні препаратів, що містять трифосаденин, з дипіридамолом посилюється дія дипіридамолу, зокрема вазодилатуючу дію. Димиридамол підсилює ефект трифосаденина.
Проявляється деякий антагонізм при сумісному застосуванні препарату з похідними пурину (кофеїн, теофілін). Не можна вводити одночасно з серцевими глікозидами у великих дозах, оскільки підвищується ризик розвитку побічних реакцій з боку серцево-судинної системи.
При одночасному застосуванні з ксантинолу нікотинат знижується ефект препарату. Нікотинамід потенціює дію седативних, транквілізаторів, а також гіпотензивних засобів. Умови відпустки з аптек: Препарат відпускається за рецептом. Умови зберігання: Препарат слід зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 15 до 25°С. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
