Фармакологічна дія Контрацептивний ефект комбінованих пероральних контрацептивів (КПК) базується на взаємодії різних факторів, найважливішими з яких є пригнічення овуляції і зміна властивостей цервікального слизу. Поряд із запобіганням небажаної вагітності, КПК мають низку позитивних властивостей, які при обліку також і негативних властивостей можуть допомогти у виборі найбільш підходящого методу контрацепції. У жінок, що приймають КПК, зменшується болючість і інтенсивність менструальноподобных кровотеч, в результаті чого знижується ризик залізодефіцитної анемії. Крім того, є дані про зниження ризику розвитку раку ендометрія і раку яєчників. Естрогеном препарат Клайра є естрадіолу валерат, попередник природного 17β-естрадіолу людини (1 мг естрадіолу валерата відповідає 0.76 мг 17β-естрадіолу). Естрогенний компонент, який використовується в цьому КПК, таким чином, відрізняється від звичайно використовуваних в КПК естрогенів, якими є синтетичні естрогени — етинілестрадіол або його попередник местранол, обидва містять этинильную групу в положенні 17α. Ця група обумовлює більш високу метаболічну стабільність, проте також і більш виражену дію на печінку. Прийом препарату Клайра веде до менш вираженого дії на печінку у порівнянні з трифазними КПК, що містять етинілестрадіол і левоноргестрел. Було показано, що вплив на концентрацію ГЗСС та параметри гемостазу менш виражено. У комбінації з диеногестом естрадіолу валерат демонструє підвищення ЛПВЩ, тоді як концентрація холестерину ЛПНЩ дещо знижується. Диеногест являє собою прогестаген, що діє при пероральному застосуванні, який характеризується додатковими частковими антиандрогенными ефектами. Його естрогенні, антиэстрогенные і андрогенні властивості незначні. Завдяки особій хімічній структурі забезпечується спектр фармакологічної дії, що поєднує найбільш важливі переваги 19-нор-прогестагенового і похідних прогестерону. Доклінічні дані, отримані в ході стандартних досліджень токсичності при багаторазовому введенні доз, генотоксичности, канцерогенного потенціалу, репродуктивної токсичності для системи, не вказують на існування специфічного ризику для людини. Однак слід враховувати, що статеві гормони здатні стимулювати зростання ряду гормонозалежних тканин та пухлин. При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що відображає частоту настання вагітності у 100 жінок протягом року використання контрацептиву) становить менше 1. При пропуску таблеток або неправильне застосування індекс Перля може зростати.
Дозування Внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Таблетки слід приймати у зазначеному на упаковці порядку, кожного дня приблизно в один і той же час, за необхідності запиваючи водою або іншою рідиною. Прийом таблеток здійснюється безперервно. Слід приймати по 1 таб./добу послідовно протягом 28 днів. Кожну нову упаковку починають після прийому останньої таблетки з попередньої календарної упаковки. Менструальноподобное кровотеча зазвичай починається під час прийому останніх таблеток календарної упаковки і може не закінчитися до початку наступної календарної упаковки. У деяких жінок менструальноподобное кровотеча розпочинається після прийому перших таблеток з нової календарної упаковки. Якщо гормональна контрацепція не використовувалася раніше (у попередньому місяці) Таблетки починають приймати в 1-й день природного менструального циклу жінки (тобто в 1-й день менструальної кровотечі). Перехід з іншого комбінованого гормонального контрацептиву (іншого КПК, вагінального кільця або трансдермального пластиру) Жінці слід почати прийом препарату Клайра на наступний день після того, як була випита остання активна таблетка (таблетка, що містить активні речовини) з упаковки попереднього КПК. При використанні вагінального кільця або трансдермального пластиру жінці слід почати прийом препарату Клайра у день їх видалення. Якщо раніше використовувався тільки прогестагенный метод контрацепції (міні-пілі, ін'єкція, імплант) або внутрішньоматкова система з вивільненням прогестагену (ВМС) Жінка може перейти на прийом препарату Клайра з міні-пили в будь-який день (з імпланту або ВМС — у день їх видалення; з ін'єкційного методу — в день, на який призначена чергова ін'єкція), але у всіх випадках протягом перших 9 днів прийому таблеток рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції. Після аборту в першому триместрі вагітності Жінка може почати прийом таблеток негайно. У цьому випадку додаткові заходи контрацепції немає необхідності. Після пологів або аборту у другому триместрі вагітності Слід рекомендувати жінці приступати до прийому таблеток на 21-28-й день після пологів або аборту у другому триместрі вагітності. Якщо жінка почала приймати таблетки пізніше, то їй рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 9 днів прийому таблеток. Однак, якщо статевий контакт мав місце, перед фактичним початком прийому препарату Клайра необхідно виключити вагітність або жінці слід почекати настання першої менструації. Прийом пропущених таблеток Пропущеними (білими) неактивними таблетками можна знехтувати. Однак їх слід викинути, щоб уникнути ненавмисного подовження інтервалу між прийомом активних таблеток. Пропуск активних таблеток Якщо затримка у прийнятті будь-якої із таблеток становить менше 12 годин, контрацептивна захист не знижується. Жінка повинна випити пропущену таблетку одразу ж, як тільки згадає про це, а решта приймати таблетки у звичайний час.
Передозування Симптоми: про серйозні порушення при передозуванні препаратом Клайра не повідомлялося. На підставі сумарного досвіду застосування КПК — симптоми, які можуть спостерігатися при передозуванні активних таблеток: нудота, блювання, мажучі кров'янисті виділення або метрорагія. Лікування: симптоматичне.
Лікарська взаємодія Вплив інших лікарських засобів на активні компоненти препарату Клайра Взаємодія КПК з іншими ЛЗ може призводити до проривних маткових кровотеч і/або відсутності контрацептивного ефекту. Такі типи взаємодії були описані в літературі з КПК в цілому або вивчалися в процесі клінічних досліджень препарату Клайра. Індуктори або інгібітори окремих ферментів (ізоферменту СУР3А4) Індуктори ізоферментів. Може мати місце взаємодія з лікарськими засобами, що індукують мікросомальні ферменти (наприклад, системи цитохрому Р450), в результаті чого кліренс статевих гормонів може збільшуватися (фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин і, можливо, також окскарбазепін, топірамат, фелбамат, ритонавір, гризеофульвін, а також препарати, що містять звіробій продірявлений). Повідомлялося, що вплив на печінковий метаболізм також можуть впливати інгібітори протеази ВІЛ (наприклад, ритонавір), ненуклеозидные інгібітори зворотної транскриптази (наприклад, невірапін) та їх комбінації. Вплив на ентерогепатичну циркуляцію. На тлі прийому певних груп антибіотиків (наприклад, пеніцилінової і тетрациклінової груп) може знижуватися ентерогепатична циркуляція естрогенів, що може призводити до зниження концентрації естрадіолу. Жінкам, які отримують лікування препаратами, що індукують мікросомальні ферменти, або антибіотиками, в доповнення до препарату Клайра рекомендується тимчасово використовувати бар'єрний метод контрацепції або вибрати інший метод контрацепції. Бар'єрний метод контрацепції слід використовувати протягом усього періоду прийому супутніх препаратів і ще протягом 28 днів після їх відміни. Інгібітори ізоферментів. Одночасний прийом рифампіцину разом з таблетками, що містять естрадіолу валерат і диеногест, призводив до істотного зниження Css і системної експозиції диеногеста і естрадіолу. Системна експозиція диеногеста і естрадіолу при рівноважної концентрації, яка вимірюється на основі AUC0-24 год, знизилася відповідно на 83% та 44%. Відомі інгібітори CYP3A4, такі як азольні протигрибкові засоби, циметидин, верапаміл, макроліди, дилтіазем, антидепресанти та грейпфрутовий сік можуть підвищувати концентрацію диеногеста в плазмі крові. При одночасному прийомі з потужним інгібітором кетоконазолом величина AUC0-24 год в рівноважному стані у диеногеста зросла на 186%, а у естрадіолу — на 57%. При одночасному застосуванні з помірним інгібітором еритроміцином величина AUC0-24 год у диеногеста і естрадіолу в рівноважному стані збільшилася відповідно на 62% і 33%. Ефекти препарату Клайра щодо інших лікарських засобів: КПК можуть впливати на метаболізм деяких інших лікарських засобів (наприклад, ламотриджину), що може приводити або до підвищення, або до зниження концентрації цих речовин у плазмі крові та тканинах. Однак, виходячи з даних досліджень in vitro, інгібування ферментів CYP при застосуванні препарату Клайра у терапевтичній дозі малоймовірно.
Вагітність та лактація Прийом препарату Клайра протипоказаний під час вагітності. Якщо вагітність настала на фоні застосування препарату Клайра, подальший прийом треба припинити. Однак масштабні епідеміологічні дослідження не виявили збільшення ризику розвитку вроджених дефектів у дітей, що народилися у жінок, які використовували КПК до вагітності, так само як і тератогенного впливу КПК при їхньому випадковому прийомі на початку вагітності. КПК можуть впливати на лактацію, оскільки вони здатні зменшувати обсяг виробленого грудного молока, а також змінювати його склад. Отже, КПК зазвичай не рекомендується використовувати до закінчення періоду лактації. Невелика кількість контрацептивних гормонів та/або їх метаболітів може виділятися з грудним молоком. Умови і терміни зберігання Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не 30°С. Термін придатності - 4 роки.
Показання — пероральна контрацепція.
Протипоказання Препарат Клайра не повинен застосовуватися при наявності будь-якого зі станів, наведених нижче. Препарат повинен бути негайно скасований, якщо які-небудь з цих станів розвиваються вперше на тлі його прийому: — тромбози (венозні та артеріальні) і тромбоемболії в даний час або в анамнезі (у т. ч. тромбоз глибоких вен (ТГВ), тромбоемболія легеневої артерії (ТЕЛА), інфаркт міокарда (ІМ), інсульт в даний час або в анамнезі); — стану, що передують тромбозу (у т. ч. транзиторні ішемічні атаки, стенокардія) в даний час або в анамнезі; — наявність виражених або множинних факторів ризику венозного або артеріального тромбозу (у т. ч. обширне хірургічне втручання з тривалою іммобілізацією, неускладнені захворювання клапанного апарату серця, неконтрольована артеріальна гіпертензія); — мігрень з вогнищевими неврологічними симптомами, у т. ч. в анамнезі; — цукровий діабет із судинними ускладненнями; — панкреатит з вираженою гіпертригліцеридемією в даний час або в анамнезі; — печінкова недостатність і тяжкі захворювання печінки (до нормалізації показників функції печінки); — пухлини печінки (доброякісні та злоякісні) в даний час або в анамнезі; — виявлені гормонозалежні злоякісні пухлини (в т. ч. статевих органів або молочних залоз) або підозра на них; — кровотеча з піхви неясного генезу; — вагітність або підозра на неї; — підвищена чутливість до активних речовин або до будь-якого з допоміжних речовин. При порушеннях функції печінки Препарат Клайра протипоказаний у жінок з тяжкими захворюваннями печінки до тих пір, поки показники функції печінки не прийдуть до норми (див. також «Протипоказання»).
Застосування у літньому віці Не застосовується. Препарат Клайра не показаний після настання менопаузи.
Застосування у дитячому віці Препарат Клайра показаний тільки після настання менархе.
Умови відпустки з аптек Препарат відпускається за рецептом.
