Фармакологічні властивості Антиалергічну та антиастматична засіб. Проявляє протиалергічною активність, пригнічуючи дію ендогенних медіаторів запалення; не має бронхорасширяющим ефектом. Кетотифен пригнічує виділення медіаторів алергії (гістаміну, лейкотрієнів), пригнічує сенсибілізацію эозинофильных гранулоцитів цитокінами, приводячи до придушення міграції эозинофильных гранулоцитів до вогнища запалення; пригнічує розвиток гіперреактивності бронхів, обумовленої як активацією тромбоцитів при впливі фактора активації тромбоцитів, так і стимуляцією симпатоміметиками або алергенами. Крім того, кетотифен пригнічує фермент фосфодіестеразу, в результаті чого підвищується рівень цАМФ у тканинах. Зазначені властивості кетотифену обумовлюють його противоастматическое дію. Кетотифен чинить також виражену протиалергічну дію, здатний неконкурентно блокувати Н1-рецептори і тому його можна застосовувати замість класичних антагоністів. Після прийому внутрішньо кетотифен майже повністю всмоктується, його біодоступність становить близько 50% за рахунок метаболізму при первинному проходженні через печінку. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 2-4 ч. Зв'язування з білками плазми крові становить 75%. Виведення кетотифену з організму має двофазний характер з періодом напіввиведення 3-5 год і 21 ч. Після закапування в кон'юнктивальний мішок антигістамінну дію починається швидко і триває 8-12 год. Кетотифен зменшує вираженість симптомів алергічного кон'юнктивіту (свербіж, гіперемію та ін). Показання Тривала профілактика нападів БА (всі форми, включаючи змішану), алергічного бронхіту, астматичних симптомів при сінній лихоманці; профілактика і лікування полісистемних алергічних захворювань — гострої та хронічної кропив'янки, атопічного дерматиту, алергічного риніту та кон'юнктивіту. Лікування та профілактика проявів алергічного кон'юнктивіту. Застосування Дорослим призначають вранці і ввечері по 1 мг під час їжі 2 рази в добу. У випадку прояву седативного ефекту рекомендується поступово підвищувати дозу протягом першого тижня лікування, починаючи з 0,5 мг 2 рази на добу. Добову дозу можна підвищити до 4 мг/добу, розділивши її на 2 прийоми. Дітям у віці від 6 міс до 3 років призначають по 0,05 мг/кг 2 рази на добу, дітям старше 3 років — по 1 мг 2 рази на добу. Дорослим, особам літнього віку та дітям старше 12 років закапують по 1 краплі 0,025% р-ра 2 рази на добу в кон'юнктивальний мішок. Максимальна тривалість застосування — 6 міс. Протипоказання Період вагітності, підвищена чутливість до кетотифену. Побічні ефекти Сонливість, відчуття сухості у роті, легке запаморочення, уповільнення психомоторних реакцій (зазначені ефекти зазвичай зникають самостійно). Після закапування очних крапель рідко — сухість очей, головний біль, відчуття втоми; іноді — алергічна реакція, печіння, фотофобія, субконъюнктивальные геморагії, біль в очах. Особливі вказівки Не рекомендується застосовувати в ранковий і денний час водіям транспорту та операторам потенційно небезпечних механізмів. На початку лікування кетотифеном не слід різко відміняти прийняті протиастматичні препарати, особливо системні ГКС, у зв'язку з можливою недостатністю кори надниркових залоз. У пацієнтів з гипокортицизмом для відновлення нормальної гіпофізарно-надниркової реакції на стрес може знадобитися близько 1 року. Взаємодії Кетотифен може підсилювати дію седативних, снодійних, антигістамінних засобів і алкоголю. При прийомі кетотифену може знижуватися потреба в ДКЗ або бронхолитиках у хворих БА. При одночасному застосуванні кетотифену з пероральними протидіабетичними препаратами може розвиватися тромбоцитопенія. Передозування Проявляється сонливістю, сплутаністю свідомості, порушенням орієнтації, тахікардією та артеріальною гіпотензією, підвищеною збудливістю, судомами, особливо у дітей, комою. При передозуванні рекомендується промивання шлунка, у разі необхідності проводять симптоматичне лікування та контроль стану серцево-судинної системи; при порушенні або судомах призначають барбітурати короткої дії і бензодіазепіни.
