Склад форма випуску 1 таблетка Карветренд містить карведилолу 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг або 25,0 мг, допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза моногідрат, гідроксипропілцелюлоза, крохмаль кукурудзяний, тальк, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, по 30 таблеток в упаковці. Фармакологічні властивості Карветренд надає поєднане неселективное бета-блокуючу, альфа 1-блокуючу і антиоксидантну дію. Вазодилатирующий ефект пов'язаний, головним чином, з блокадою альфа-1 рецепторів. Завдяки вазодилатації знижує загальний периферичний судинний опір. Не має внутрішньої симпатоміметичної активності і подібно до пропранололу, чинить мембраностабілізуючу дію. Потужний антиоксидант, усуває вільні кисневі радикали. Поєднання вазодилатації і блокади бета-адренорецепторів надає наступну дію: Сукупність судинорозширювальної дії та бета-адреноблокуючих властивостей карведилолу призводить до того, що у хворих на артеріальну гіпертензію зниження артеріального тиску (АТ) не супроводжується одночасним збільшенням загального периферичного опору, який відзначається при прийомі бета-адреноблокаторів, Карведилол незначно зменшує частоту серцевих скорочень (ЧСС), зберігаючи при цьому нирковий кровообіг та функцію нирок. Так як периферичний кровотік зберігається, похолодання кінцівок відзначається дуже рідко на відміну від хворих, у яких лікування проводиться бета-адреноблокаторами. Антигіпертензивний ефект розвивається швидко - через 2-3 години після одноразового прийому і триває протягом 24 годин. При тривалому лікуванні максимальний ефект спостерігається через 3-4 тижні. У хворих ішемічною хворобою серця карведилол чинить протиішемічну та антиангінальну дію. Знижує перед - і постнавантаження на серце. Не робить вираженого впливу на ліпідний обмін і вміст іонів калію, натрію, магнію у плазмі крові. У пацієнтів з порушеннями функції лівого шлуночка та/або недостатністю кровообігу карведилол виявляє сприятливий ефект на гемодинамічні показники: підвищує функцію викиду лівого шлуночка, зменшує його розміри. Сприятливий ефект карведилолу на гемодинаміку серця, фракцію викиду лівого шлуночка спостерігається як при дилатаційної кардіоміопатії, так і при ішемічній формі серцевої недостатності. При серцевій недостатності карведилол зменшує кінцево-систолічний і кінцево-діастолічний об'єм, а також периферичний і легеневий судинний опір. Фракція викиду і серцевий індекс при нормальній функції серця не змінюються. Дія карведилолу більш виражене у пацієнтів з тахікардією (частота серцевих скорочень понад 82 уд/хв) і низькою фракцією викиду (менше 23%). Під час лікування карведилолом співвідношення холестерину ліпопротеїдів високої щільності/ліпопротеїдів низької щільності не змінюється. Показання до застосування Артеріальна гіпертензія у вигляді монотерапії і в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами: Стабільна стенокардія Хронічна серцева недостатність (II і III стадії за NYHA)*, у комбінації з діуретиками, дигоксином або інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ) *NYHA - II (New York Heart Associatian): у хворих в цій стадії в спокої симптомів немає, помірне фізичне навантаження супроводжується втомою, серцебиттям і утрудненням дихання (короткий вдих) *NYHA - III (New York Heart Associatian): у спокої симптомів зазвичай немає. Невелика фізичне навантаження викликає симптоми, зазначені вище. Протипоказання Підвищена чутливість до карведилолу або інших компонентів препарату, Серцева недостатність в стадії декомпенсації Синдром слабкості синусового вузла, Атріовентрикулярна блокада II-III ст., за винятком хворих з штучним водієм ритму. Виражена брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 уд/хв), Кардіогенний шок, Бронхіальна астма, Виражені порушення функції печінки, Метаболічний ацидоз, Вагітність, Період лактації, Дитячий і юнацький вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені) Спільне внутрішньовенне введення верапамілу, дилтіазему або інших антиаритмічних засобів (особливо антиаритмічних засобів I класу). З обережністю і під контролем проводити лікування хворим з цукровим діабетом, при гіпоглікемії, тиреотоксикозі, феохромоцитомі (тільки стабілізована призначення альфа-адреноблокаторів), оклюзійних захворюваннях периферичних судин, атріовентрикулярній блокаді I ступеня, хронічною обструктивною хворобою легенів, стенокардії Принцметала, псоріазі, порушення функції нирок, депресії, міастенії, при лікуванні альфа-адреноблокаторами та альфа-адреноміметиками, при одночасному застосуванні з препаратами наперстянки, діуретиками та/або інгібіторами моноамінооксидази (МАО), особам літнього віку, при великих хірургічних втручаннях і загальної анестезії, При необхідності застосування Карветренда в період лактації слід відмовитися від грудного вигодовування. Спосіб застосування та дози Карветренд приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини. Слід враховувати, що у літніх пацієнтів концентрація карведилолу в плазмі крові на 50% вище, ніж у молодих. Оскільки карведилол виводиться переважно через ШКТ, порушення функції нирок не супроводжується його кумуляцією. При цирозі печінки біодоступність карведилолу в 4 рази, а максимальна концентрація в плазмі крові в 5 разів вище, ніж у нормі. Артеріальна гіпертензія Дорослим: початкова доза - 12,5 мг один раз на день протягом перших 2-х днів. Потім по 25 мг один раз на день. У разі необхідності дозу збільшують. Максимальна доза - 50 мг/день одноразово або в два прийоми (вранці і ввечері). Підвищення дозування повинно проводитися поступово з інтервалом не менше 2-х тижнів. У літніх пацієнтів у ряді випадків доза 12,5 мг може бути ефективною. Стенокардія Дорослим: початкова доза - 12,5 мг 2 рази на день протягом перших 2-х днів. Потім по 25 мг два рази (вранці і ввечері) в день. У разі необхідності дозу збільшують з інтервалом в 2 тижні до максимальної, що становить 100 мг/день, розділеної на 2 прийоми. Для пацієнтів літнього віку максимальна добова доза становить 50 мг, розподілена на 2 прийоми. Хронічна серцева недостатність Дозу підбирають індивідуально. При збільшенні дози проводять ретельне моніторування. Слід спостерігати за станом хворого протягом перших 2-3 годин після першого прийому або після першої збільшеної дози. Додаткове застосування Карветренда вимагає стабільного клінічного стану. Доза і призначення інших лікарських засобів, таких як дигоксин, діуретики та інгібітори АПФ, повинні бути зафіксовані до призначення Карветренда. Хворі повинні приймати таблетки під час їди (для зменшення ризику ортостатичної гіпотензії). Рекомендована початкова доза-3,125 мг два рази на день протягом 14 днів. При гарній переносимості препарату і необхідність збільшення дозування препарат призначають у дозі 6,25 мг два рази в день, потім до 12,5 мг і потім до 25 мг два рази в день. Хворим призначають максимально переноситься дозу. Максимально рекомендована доза - по 25 мг 2 рази на день для хворих з масою тіла до 85 кг і по 50 мг двічі на день для хворих з масою тіла більше 85 кг Хворим з серцевою недостатністю з метою запобігання ортостатичній гіпотензії рекомендується приймати препарат під час їжі. На початку лікування і до збільшення кожної дози стан хворих слід контролювати, оскільки можливе погіршення перебігу серцевої недостатності. Може виникнути затримка рідини, а у зв'язку з судинорозширювальною дією - артеріальна гіпотензія і млявість. При затримці рідини слід підвищити дози діуретиків, крім того, може знадобитися тимчасове зниження дози Карветренда. У деяких випадках лікування Карветрендом слід тимчасово припинити. Побічна дія У рекомендованих дозах препарат добре переноситься, однак в окремих випадках можливі побічні ефекти: З боку травної системи: нудота, сухість у роті, біль у животі, діарея або запор, блювання, підвищення активності «печінкових» трансаміназ. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, втрата свідомості, м'язова слабкість (як правило, на початку лікування), порушення сну, депресія, парестезії. З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: экзатема, кропив'янка, свербіж, висипання, поява та/або загострення псоріазу, чхання, закладеність носа, дуже рідко - анафилактоидная реакція. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм (у схильних пацієнтів). З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, стенокардія, атріовентрикулярна блокада, прогресування недостатності кровообігу (холодні кінцівки), прогресування серцевої недостатності, набряки нижніх кінцівок. З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, порушення вуглеводного обміну. Інші: зрідка - загострення синдрому «переміжної» кульгавості, синдрому Рейно, болі в кінцівках, порушення сечовипускання, порушення функції нирок, грипоподібний синдром, зменшення сльозовиділення. Як і при застосуванні інших альфа-адреноблокаторів, може проявитися латентно поточний цукровий діабет або посилитися його симптоматика. Передозування Симптоми: виражене зниження артеріального тиску (систолічний тиск 80 мм рт.ст. та нижче), брадикардія (менше 50 уд/хв), порушення дихальної функції (бронхоспазм), хронічна недостатність кровообігу, кардіогенний шок, зупинка серця. Лікування: протягом перших годин викликати блювання і промити шлунок. Передозування потребує інтенсивного лікування. Антидотом бета-адреноблокирующего дії є орципреналін або ізопреналін 0,5-1 мг внутрішньовенно та/або глюкагон у дозі 1-5 мг (максимальна доза 10 мг). При вираженій брадикардії призначають внутрішньовенно атропін в дозі 0.5-2 мг. Для підтримки серцевої діяльності, внутрішньовенно струминно (протягом 30 сек) вводять глюкагон, після чого проводять тривалу інфузію із розрахунку 2-5 мг/год. Якщо переважає периферичний судинорозширювальну дію (теплі кінцівки, крім значної артеріальної гіпотензії) необхідно призначити норадреналін у повторних дозах по 5-10 мкг або у вигляді інфузії - 5 мкг/хв. Для купірування бронхоспазму призначають бета-адреноміметики (у вигляді аерозолю або внутрішньовенно) або аминофиллин внутрішньовенно. Якщо розвиваються судоми, рекомендується повільне введення діазепаму або клоназепаму. У тяжких випадках інтоксикації, коли домінують симптоми шоку, лікування антидотами повинно продовжуватися поки не стабілізується стан хворого, з урахуванням періоду напіввиведення карведилолу 6-10 годин, У відділенні інтенсивної терапії проводити контроль та корекцію життєво важливих показників. Взаємодія з іншими лікарськими засобами Карветренд може потенціювати дію інших одночасно прийнятих антигіпертензивних засобів або препаратів, які мають гіпотензивний ефект (нітрати). При одночасному застосуванні карведилолу та дилтіазему можуть розвиватися порушення провідності серця і порушення гемодинаміки. При одночасному прийомі карведилолу та дигоксину збільшується концентрація останнього і може збільшуватися час атріовентрикулярного проведення. Карведилол може потенціювати дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів, при цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія) можуть маскуватися, тому у хворих на цукровий діабет рекомендується регулярний контроль рівня цукру в крові. Інгібітори микросомалъного окислення (циметидин) посилюють, а індуктори (фенобарбітал, рифампіцин) послаблюють гіпотензивний ефект карведилолу. Препарати, що знижують вміст катехоламінів (резерпін, інгібітори моноамінооксидази), збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії і вираженої брадикардії. При одночасному застосуванні циклоспорину збільшується концентрація останнього (рекомендується корекція добової дози циклоспорину). Одночасне призначення клонідину може потенціювати антигіпертензивний і урежающий серцевий ритм ефекти карведилолу. Загальні анестетики посилюють негативний інотропний та гіпотензивний ефект карведилолу. Особливі вказівки Терапія повинна проводитися тривало і не повинна припинятися різко, особливо у хворих на ішемічну хворобу серця, оскільки це може призводити до погіршення перебігу основного захворювання. У разі необхідності зниження дози препарату повинно бути поступовим, протягом 1-2 тижнів. На початку терапії Карветрендом або при підвищенні дози препарату у пацієнтів, особливо літнього віку може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску, переважно при вставанні. Необхідна корекція дози препарату. У хворих з хронічною серцевою недостатністю при підборі дози можливе наростання симптомів серцевої недостатності, поява набряків. При цьому не слід збільшувати дозу Карветренда, рекомендовано призначення великих доз діуретиків аж до стабілізації стану хворого. Рекомендується постійне моніторування електрокардіограми та артеріального тиску при одночасному призначенні Карветренда і блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, похідних фенілалкіламіну (верапаміл) і бензотіазепіну (дилтіазем), а також - з антиаритмічними засобами I класу. Рекомендується контролювати функцію нирок у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, артеріальною гіпотонією та хронічною серцевою недостатністю. У разі проведення хірургічного втручання із застосуванням загальної анестезії слід попередити анестезіолога про попередню терапію Карведилолом. Карветренд не впливає на концентрацію глюкози в крові і не викликає змін показників тесту толерантності до глюкози у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет. У період лікування уникати вживання етанолу. Хворим на феохромоцитому до початку терапії необхідно призначити альфа-адреноблокатори. Хворим, що носять контактні лінзи, слід враховувати, що препарат може викликати зменшення сльозовиділення. В разі зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) до рівня 55 уд./хв препарат слід відмінити. У осіб, які страждають алергією або які проходять курс десенсибілізації, карведилол може підвищити аллергочувствительность. Не рекомендується керувати автомобілем на початку терапії і при збільшенні дози Карветренда, Слід утриматися від інших видів діяльності, пов'язаних з необхідністю високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій. Слід зберігати таблетки у картонній пачці, т. к. при зберіганні на світлі можлива зміна кольору таблеток. Умови зберігання При температурі не вище 25°, С, в захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки. Умови відпустки з аптек За рецептом.
