Активна речовина: карведилол (carvedilol) Форма випуску, склад Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою та рискою на одному боці. 1 таб. карведилол 6.25 мг Допоміжні речовини : лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, коповідон, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.
Фармако-терапевтична група: Альфа - і бета-адреноблокатор
КАРВЕДИЛОЛ (CARVEDILOL) Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для прийняття рішення про можливості застосування конкретного лікарського препарату.
Показання Артеріальна гіпертензія. ІХС: профілактика нападів стабільної стенокардії. Режим дозування Приймають внутрішньо. Початкова доза - 12,5 мг 1 раз/добу, потім дозу збільшують до 25 мг 1 раз/добу. При необхідності дозу можна збільшувати 1 раз в 2 тижні; максимальна доза - 50 мг/добу. У пацієнтів літнього віку може виявитися ефективною доза 12,5 мг/добу. Побічна дія З боку серцево-судинної системи: на початку лікування (ефект першої дози) та при збільшенні дози, можливі епізоди надмірного зниження АТ (зазвичай ці явища проходить самі по собі і стан пацієнта стабілізується без спеціальної корекції); при подальшому застосуванні карведилолу також можлива брадикардія; рідше спостерігаються порушення периферичного кровотоку, напади стенокардії, AV-блокада, епізоди переміжної кульгавості; в окремих випадках - посилення проявів серцевої недостатності.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: можливі слабкість, стомлюваність, головний біль; в окремих випадках - порушення сну, психічна депресія, парестезії.
З боку травної системи: підвищення тонусу і моторики кишечника; в окремих випадках - зміна активності трансаміназ у плазмі крові.
Алергічні реакції: рідко - алергічна екзантема, свербіж.
Дерматологічні реакції: кропив'янка, реакції, що нагадують плоский лишай, поява псоріатичних бляшок або загострення існуючого раніше псоріатичного процесу.
З боку дихальної системи: в окремих випадках - закладеність носа.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія. Протипоказання AV-блокада II і III ступеня, виражена брадикардія, серцева недостатність в стадії декомпенсації, шок, бронхіальна астма, хронічні захворювання легень з бронхообструктивним синдромом в анамнезі, печінкова недостатність, вагітність, лактація, підвищена чутливість до карведилолу.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Карведилол протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).
Хоча немає прямих вказівок на ембріо - чи фетотоксическое дія карведилолу, відомо, що він проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком. Блокада α - і β-адренорецепторів у плода або новонародженого може індукувати перинатальний або неонатальний дистрес-синдром, який проявляється брадикардією, пригніченням дихання, гіпотермією та гіпоглікемією. Застосування при порушеннях функції печінки Протипоказаний при печінковій недостатності. Застосування у дітей Клінічний досвід застосування карведилолу в педіатрії відсутній. Застосування у літніх пацієнтів У пацієнтів літнього віку може виявитися ефективною доза 12,5 мг/добу. Особливі вказівки З обережністю застосовують у пацієнтів з ІХС та серцевою недостатністю. Перед початком лікування карведилолом при серцевій недостатності слід провести адекватну терапію для усунення симптомів декомпенсації.
При застосуванні карведилолу у пацієнтів з ІХС можливе зниження потреби міокарда в кисні (за рахунок блокади β1-адренорецепторів). У зв'язку з цим скасування карведилолу слід проводити поступово, щоб уникнути розвитку нападів стенокардії.
У пацієнтів з ендокринними розладами карведилол може маскувати симптоми гіпертиреоїдізму і ранні ознаки гострої гіперглікемії (про що слід попереджати хворих з інсулінзалежним цукровим діабетом).
У період лікування не рекомендується вживання алкоголю.
Клінічний досвід застосування карведилолу в педіатрії відсутній.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
На початку лікування, а також при збільшенні дози карведилолу в процесі лікування слід утримуватись від керування автомобілем та інших видів діяльності, пов'язаних з необхідністю високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій. Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з карведилолом антиаритмічних засобів, засобів для наркозу, антигіпертензивних препаратів, антиангінальних препаратів, інших бета-адреноблокаторів (у т. ч. у вигляді очних крапель) існує ризик небажаного лікарської взаємодії.
При одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту CYP2D6 теоретично можливе посилення дії карведилолу.
При одночасному застосуванні індукторів ізоферменту CYP2D6 системи можливе зменшення дії карведилолу.
При одночасному застосуванні з верапамілом, дилтіаземом для в/в введення можливий розвиток тяжкої артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з дигоксином можливо збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові та підвищення ризику розвитку вираженої брадикардії і порушень AV-провідності.
При одночасному застосуванні інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів можливе підвищення ризику розвитку гіпоглікемії.
При одночасному застосуванні з клонідином можливі виражена брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримували карведилол, можливе різке підвищення артеріального тиску.
При одночасному застосуванні з резерпіном, інгібіторами МАО виникає ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії і брадикардії.
При одночасному застосуванні з рифампіцином зменшується AUC та Cmax карведилолу в плазмі крові.
Флуоксетин інгібує ізофермент CYP2D6, що призводить до пригнічення метаболізму карведилолу і його кумуляції. Це може підсилювати кардіодепресивну дію (у т. ч. брадикардію). Флуоксетин і, головним чином, його метаболіти характеризуються тривалим T1/2, тому ймовірність лікарської взаємодії зберігається навіть через кілька днів після відміни флуоксетину.
При одночасному застосуванні з циметидином збільшується AUC карведилолу без зміни його Cmax в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з циклоспорином можливо підвищення (від малої до помірної) концентрації циклоспорину в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з похідними ерготаміну можливе погіршення периферичного кровообігу.
