Фармакологічна дія Фармакодинаміка Карведилол блокує альфа-1-, бета-1 і бета-2-адренорецептори. Чинить вазодилатуючу, антиангінальну та антиаритмічну дію. Вазодилатирующий ефект пов'язаний, головним чином, з блокадою альфа 1-рецепторів. Завдяки вазодилатації знижує загальний периферичний судинний опір (ЗПСО). Не має власної симпатоміметичної активності, має мембраностабілізуючі властивості. Поєднання вазодилатації і блокади бета-адренорецепторів призводить до таких ефектів: у хворих з артеріальною гіпертензією зниження артеріального тиску (АТ) не супроводжується збільшенням ОПСС, не знижується периферичний кровотік (на відміну від бета-адреноблокаторів). ЧСС знижується незначно. У хворих на ІХС чинить антиангінальну дію. Зменшує перед - і постнавантаження на серце. Не робить вираженого впливу на ліпідний обмін і вміст калію, натрію і магнію в плазмі крові. У хворих з порушеннями функції лівого шлуночка або недостатністю кровообігу сприятливо впливає на гемодинамічні показники та поліпшує фракцію викиду і розміри лівого шлуночка. Чинить антиоксидантну дію, усуваючи вільні кисневі радикали. Фармакокінетика Карведилол швидко і майже повністю всмоктується після прийому внутрішньо із шлунково-кишкового тракту. Він практично повністю зв'язується з білками плазми крові (98-99%). Концентрація у плазмі крові пропорційна прийнятій дозі. Біодоступність близько 25% із-за високого ступеня метаболізму в печінці. При цьому утворюються метаболіти, які володіють високою здатністю блокувати бета-адренорецептори.
Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 годину. Період напіввиведення - 6-10 годин. У літніх пацієнтів концентрація карведилолу в плазмі крові приблизно на 50% вище, ніж у молодих пацієнтів. Виводиться, в основному, з жовчю. У хворих з порушенням функції печінки біодоступність може зростати до 80%. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Їжа уповільнює всмоктування препарату, але не впливає на його біодоступність. Показання Артеріальна гіпертензія (у монотерапії та в комбінації з діуретиками) Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії) Ішемічна хвороба серця: стабільна стенокардія. Протипоказання Підвищена чутливість до карведилолу або інших компонентів препарату,гостра і декомпенсована хронічна серцева недостатність,яка потребує внутрішньовенного введення инотропных коштів,тяжка печінкова недостатність,атріовентрикулярна блокада II-III ст.,виражена брадикардія (менше 50 уд/хв),синдром слабкості синусового вузла,артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт. ст.),кардіогенний шок,бронхіальна астма,хронічна обструктивна хвороба легень,вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю Бронхоспастичний синдром, хронічний бронхіт, емфізема легенів, стенокардія Принц-металу, тиреотоксикоз, оклюзійні захворювання периферичних судин, феохромоцито-ма, псоріаз, ниркова недостатність, атріовентрикулярна блокада I ступеня, великі хірургічні втручання і загальна анестезія, цукровий діабет, гіпоглікемія, депресія, міастенія. Спосіб застосування та дози Внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Суворо дотримуйтесь вказівок лікаря. Без попередньої консультації з лікарем Ви не повинні припиняти лікування Карведилолом або змінювати дозування. При необхідності відміни препарату, зниження його дози повинно відбуватися поступово, протягом 1 - 2 тижнів. Якщо відсутній терапевтичний ефект від лікування або відзначається погіршення стану, проконсультуйтеся з лікарем. Артеріальна гіпертензія. Доза підбирається індивідуально. Перші 7-14 днів рекомендована доза Карведилолу становить 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг), яка приймається вранці після сніданку. Доза може бути розділена на два прийоми по 6, 25 мг Карведилолу (1/2 таблетки по 12,5 мг). Подальше лікування повинно проводитися Карведилолом у дозі 25 мг (1 таблетка по 25 мг вранці або розділеної на два прийоми по 12,5 мг препарату (1 таблетка по 12,5 мг). При необхідності через 14 днів лікар знову може збільшити дозу.
Приймайте препарат після їжі з невеликою кількістю рідини. Стабільна стенокардія. Початкова доза Карведилолу становить 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг) двічі на день. Через 7-14 днів під контролем лікаря доза Карведилолу може бути збільшена до 25 мг (1 таблетка по 25 мг) двічі на день. Через 14 днів при недостатній ефективності і добрій переносимості доза Карведилолу може бути ще збільшена. Загальна добова доза Карведилолу при стенокардії не повинна перевищувати 50 мг препарату (2 таблетки по 25 мг), що призначається 2 рази на день. Якщо Ваш вік перевищує 70 років, то добова доза Карведилолу не повинна перевищувати 25 мг (1 таблетка по 25 мг) двічі на день. Якщо Ви пропустили прийом чергової дози, то Ви повинні прийняти препарат якомога швидше. Однак якщо вже наближається час прийому наступної дози, то Ви повинні прийняти тільки її, без її подвоєння. Ви повинні приймати препарат регулярно. Якщо Ви не приймали препарат більше 2-х тижнів, відновлювати лікування необхідно з найменших доз.
Хронічна серцева недостатність. Дозу підбирають індивідуально, під ретельним наглядом лікаря.
Рекомендована початкова доза становить 3.125 мг 2 рази на добу протягом 2-х тижнів. При добрій переносимості дозу збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів до 6,25 мг 2 рази на добу, потім по l2,5 мг 2 рази на добу, потім - до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься пацієнтом. У пацієнтів з масою тіла менш 85 кг цільова доза становить 50 мг на добу; у пацієнтів з масою тіла більше 85 кг цільова доза 75-100 мг на добу.
Якщо лікування переривається більше ніж на 2 тижні, то його відновлення починають з дози 3,125 мг 2 рази в день, з подальшим збільшенням дози.
