Фармакологічна дія Засіб, що поліпшує метаболізм, аналог гамма-бутиробетаїну. Пригнічує гамма-бутиробетаингидроксиназу, пригнічує синтез карнітину і транспорт довголанцюгових жирних кислот через оболонки клітин, перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм неокислених жирних кислот - похідних ацилкарнитина і ацилкоэнзима А. В умовах ішемії відновлює рівновагу процесів доставки кисню і його споживання в клітинах, попереджує порушення транспорту АТФ; одночасно з цим активує гліколіз, який протікає без додаткового споживання кисню. У результаті зниження концентрації карнітину посилено синтезується гамма-бутиробетаин, що володіє вазодилатирующими властивостями. Механізм дії визначає різноманіття його фармакологічних ефектів: підвищення працездатності, зменшення симптомів психічного і фізичного перенапруження, активація тканинного і гуморального імунітету, кардіопротекторну дію. У разі гострого ішемічного ушкодження міокарда уповільнює утворення некротичної зони, вкорочує реабілітаційний період. При серцевій недостатності підвищує скоротливість міокарда, збільшує толерантність до фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії. При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу покращує циркуляцію крові в осередку ішемії, сприяє перерозподілу крові на користь ішемізованої ділянки. Ефективний при судинної і дистрофічній патології очного дна. Надає тонізуючу дію на ЦНС, він усуває функціональні порушення нервової системи у хворих на хронічний алкоголізм при синдромі абстиненції. Фармакокінетика Після прийому всередину швидко всмоктується з ШКТ. Біодоступність становить близько 78%. Cmax в плазмі досягається через 1-2 год після прийому. Біотрансформується в організмі з утворенням двох основних метаболітів, які виводяться нирками. T1/2 становить 3-6 год і залежить від дози. Показання Для прийому всередину або в/в введення: у складі комплексної терапії ІХС (стенокардія, інфаркт міокарда), хронічній серцевій недостатності, дисгормональної кардіоміопатії; у складі комплексної терапії гострих і хронічних порушень мозкового кровообігу (інсульти і цереброваскулярна недостатність); знижена працездатність, фізичне перенапруження (в т. ч. у спортсменів), післяопераційний період для прискорення реабілітації; синдром абстиненції при хронічному алкоголізмі (у комбінації зі специфічною терапією алкоголізму). Для парабульбарного введення: гостре порушення кровообігу в сітківці, гемофтальм і крововиливи у сітківку різної етіології, тромбоз центральної вени сітківки та її гілок, ретинопатії різної етіології (у т.ч. діабетична і гіпертонічна) - тільки для парабульбарного введення. Режим дозування У зв'язку з можливістю розвитку збуджуючого ефекту рекомендується застосовувати в першій половині дня. Дозу встановлюють індивідуально в залежності від показань і шляху введення. При прийомі внутрішньо разова доза-0.25-1 г, кратність прийому та тривалість лікування залежать від показань. При в/в введенні доза становить 0.5-1 г 1 раз/, тривалість лікування залежить від показань. Вводять Парабульбарно по 0,5 мл розчину для ін'єкцій з концентрацією 500 мг/5 мл протягом 10 днів. Побічна дія З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія, зміни артеріального тиску. З боку ЦНС: рідко - психомоторне збудження. З боку травної системи: рідко - диспептичні симптоми. Алергічні реакції: рідко - шкірний свербіж, почервоніння, висип, набряк. Протипоказання Підвищення внутрішньочерепного тиску (у т. ч. при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах), вагітність, період лактації (грудного вигодовування), підвищена чутливість до мельдонию. Застосування при вагітності і годуванні грудьми При вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) застосування препарату протипоказане. Застосування при порушеннях функції печінки З обережністю застосовувати при захворюваннях печінки, особливо протягом тривалого часу. Застосування при порушеннях функції нирок З обережністю застосовувати при захворюваннях нирок, особливо протягом тривалого часу. Застосування у дітей У дітей і підлітків віком до 18 років (ефективність і безпека мельдонію не встановлена. Мельдоний у формі капсул протипоказаний для застосування у дітей та підлітків віком до 18 років; у формі сиропу - у дітей віком до 12 років. Особливі вказівки З обережністю застосовувати при захворюваннях печінки та/або нирок, особливо протягом тривалого часу. Багаторічний досвід лікування гострого інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії у кардіологічних відділеннях показує, що мельдоний не є засобом першого ряду при гострому коронарному синдромі. Використання в педіатрії У дітей і підлітків віком до 18 років (ефективність і безпека мельдонію не встановлена. Мельдоний у формі капсул протипоказаний для застосування у дітей та підлітків віком до 18 років; у формі сиропу - у дітей віком до 12 років. Лікарська взаємодія При спільному застосуванні мельдоний посилює дію антиангінальних засобів, деяких гіпотензивних препаратів, серцевих глікозидів. При одночасному застосуванні мельдонію з нітрогліцерином, ніфедипіном, альфа-адреноблокаторами, антигіпертензивними засобами та периферичними вазодилататорами можливе розвиток помірної тахікардії, артеріальної гіпотензії (при даних комбінаціях потрібна обережність).
