Фармакологічна дія Антиангінальний препарат, органічний нітрат. Ізосорбіду динітрат викликає розслаблення гладком'язових стінки судин, індукуючи, таким чином, вазодилатацію. Ізосорбіду динітрат діє як периферичний вазодилататор, що впливає як на артерії, так і вени. Дані ефекти сприяють депонуванню венозної крові і зменшення венозного повернення до серця, знижуючи кінцевий діастолічний тиск і об'єм лівого шлуночка (зменшують переднавантаження). Препарат характеризується поєднанням швидкого настання ефекту з тривалістю дії. Переваги препарату визначаються тим, що активна речовина, що міститься в таблетках і капсулах пролонгованої дії, швидко надходить у кров. В результаті цього, препарат забезпечує швидке початок ефекту при лікуванні стенокардії і надовго зберігає свою захисну дію. Початок дії препарату відзначається через 15-30 хв.
Фармакокінетика Капсули після прийому всередину розчиняються у шлунку протягом декількох хвилин. Вміст гранул з активною речовиною, поступово вивільняється протягом декількох годин. Всмоктування і розподіл Після прийому всередину ізосорбіду динітрат швидко всмоктується. Біодоступність — 22% (ефект "першого проходження" через печінку). Cmax досягається 15 хвилин -1-2 ч. Зв'язування з білками плазми крові – 30%. Метаболізм і виведення Т1/2 становить 12 год. Метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів - ізосорбід-5-мононітрату (Т1/2 становить 4-6 год) та ізосорбід-2-мононітрату (Т1/2 – 1.5-2 год). Виводиться з сечею (майже повністю у вигляді метаболітів).
Показання — тривале лікування ІХС: профілактика нападів стенокардії; — хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії з серцевими глікозидами, інгібіторами АПФ та/або діуретиками); — вторинна профілактика інфаркту міокарда та лікування при збереженні стенокардії (у складі комбінованої терапії) для таблеток пролонгованої дії.
Інструкція із застосування / дозування Таблетки пролонгованої дії 20 мг призначають по 1 таб. 2 рази/добу. При підвищенні потреби в препараті дозу можна збільшити до 1 таб. 3 рази/добу. Таблетки пролонгованої дії 40 мг на початку лікування призначають по 1 таб. 1 раз/добу або по 1/2 таб. 2 рази/добу. При недостатності терапевтичного ефекту дозу можна збільшити до 1 таб. 2 рази/добу. Другу таблетку слід приймати не пізніше, ніж через 8 год після першої. Таблетки пролонгованої дії 60 мг на початку лікування призначають по 1 таб. 1 раз/добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1 таб. 2 рази/добу. Другу таблетку слід приймати не пізніше, ніж через 8 год після першої. Препарат у формі капсул пролонгованої дії призначають по 120 мг 1 раз/добу. Лікування слід розпочинати з найменших доз і повільно збільшувати дозу до максимально ефективної дози. Рішення про тривалість лікування приймає лікар. Препарат призначений для тривалого застосування, і без консультації з лікарем не можна різко припиняти його прийом. Препарат приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини. Для того щоб розділити таблетку навпіл, її слід покласти на тверду поверхню лінією розлому догори і натиснути на таблетку великим пальцем. Вона легко розділиться на дві половинки.
Побічна дія З боку серцево-судинної системи: на початку лікування може розвинутися головний біль ("нітратна" головний біль), яка, як правило, зникає через кілька днів при подальшому застосуванні препарату. Іноді при першому застосуванні чи при підвищенні дози препарату спостерігається виражене зниження артеріального тиску, особливо, коли пацієнт встає з ліжка, що може супроводжуватися тахікардією (можлива і парадоксальна брадикардія), загальмованістю, а також запамороченням і відчуттям слабкості. У рідкісних випадках при вираженому зниження артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальне посилення нападів стенокардії). Вкрай рідко спостерігаються колаптоїдний стан, іноді з брадикардією і раптовою втратою свідомості (синкопе). З боку травної системи: рідко - нудота, блювання, сухість у роті, відрижка, біль у животі. З боку нервової системи: скутість, сонливість, нечіткість зору, зниження здатності до швидких психічних і рухових реакцій (особливо на початку лікування); рідко - ішемія мозку. Алергічні реакції: шкірний висип. Інші: розвиток толерантності (у т.ч. перехресної до інших нітратів), ексфоліативний дерматит, гіперемія шкіри обличчя.
Протипоказання — гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальною гіпотензією; — гостра судинна недостатність (шок, судинний колапс); — виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт.ст.); — закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском; — черепно-мозкова травма; — тяжкий аортальний і/або мітральний стеноз; — гіповолемія; — геморагічний інсульт; — дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека застосування не встановлені); — одночасний прийом інгібіторів фосфодіестерази типу 5 (наприклад, силденафіл, варденафіл або тадалафіл), оскільки вони потенціюють гіпотензивну дію нітратів; — підвищена чутливість до нітратів. Відносні протипоказання — тампонада серця; — гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (можливо почастішання нападів стенокардії); — виражена анемія; — констриктивний перикардит; — крововилив у мозок; — токсичний набряк легенів. З обережністю і при ретельному лікарському спостереженні слід призначати препарат при схильності до порушень регуляції кровообігу з-за низького артеріального тиску (ортостатичні порушення регуляції кровообігу), захворюваннях, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску, вираженої печінкової недостатності (ризик розвитку метгемоглобінемії), тяжкій нирковій недостатності, гіпертиреозі, підвищеної перистальтики ШЛУНКОВО-кишкового тракту, синдром мальабсорбції, пацієнтам літнього віку.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми При вагітності і в період лактації застосування Кардикета можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду та/або дитини.
Застосування при порушеннях функції печінки З обережністю призначають препарат при вираженій печінковій недостатності (ризик розвитку метгемоглобінемії).
Застосування при порушеннях функції нирок З обережністю призначають препарат при вираженій нирковій недостатності.
Особливі вказівки Кардікет не застосовується для купірування нападів стенокардії. У період лікування необхідний контроль артеріального тиску і ЧСС. При постійному безперервному лікуванні з використанням Кардикета у високих дозах можливий розвиток толерантності, а також поява перехресної толерантності до інших препаратів групи нітратів. Для запобігання зниженню ефективності препарату, слід уникати постійного його застосування у високих дозах. При прийомі Кардикета у пацієнтів з первинними легеневими захворюваннями може виникнути тимчасова гіпоксемія через відносного перерозподілу кровотоку в гиповентилируемые альвеолярні зони. У пацієнтів з ІХС це може призвести до транзиторної ішемії міокарда. При гострому інфаркті міокарда чи гострої серцевої недостатності препарат слід застосовувати тільки за умови ретельного клінічного спостереження за хворим. Для запобігання почастішання нападів стенокардії слід уникати різкої відміни. На тлі лікування Кардикетом у разі виникнення нападу стенокардії для його купірування слід додатково застосовувати швидкодіючі нітрати. Для профілактики небажаного зниження АТ слід індивідуально підбирати дозу препарату. На тлі лікування можливе зниження артеріального тиску і поява запаморочення при різкому переході у вертикальне положення з положення "лежачи" або "сидячи", при вживанні етанолу, виконанні фізичних вправ і жаркій погоді, а також посилення стенокардії при різкому зниженні артеріального тиску, ішемія, аж до інфаркту міокарда і раптової смерті (парадоксальні "нітратні реакції"). Вираженість головного болю на фоні терапії Кардикетом може бути зменшена зниженням його дози та/або одночасним прийомом ментолсодержащих коштів (валідол). При частому застосуванні без вільних від застосування інтервалів може розвинутися звикання, що потребує підвищення дози. З метою запобігання виникнення толерантності рекомендується дотримуватися щоденного, переважно нічний "безнитратный інтервал" протягом 8-12 год. У більшості пацієнтів така терапія є більш ефективною, ніж безперервне лікування. Якщо на фоні прийому препарату нечіткість зору або сухість у роті зберігаються або виражена сильно, лікування повинно бути припинено. У період лікування препаратом слід виключити вживання алкоголю. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами У період терапії Кардикетом необхідно утриматися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, колапс, непритомність, головний біль, запаморочення, відчуття серцебиття, зорові розлади, гіперемія шкіри, нудота, блювання, діарея, метгемоглобінемія (ціаноз, аноксія), гиперпноэ, диспное, брадикардія, перспирация, черепно-мозкова гіпертензія, параліч, кома. Лікування: промивання шлунка; при метгемоглобінемії – в/в 1% розчин метиленового синього 1-2 мг/кг маси тіла. Симптоматична терапія (епінефрин і споріднені з ним сполуки малоефективні).
Лікарська взаємодія Можливе посилення гіпотензивної дії Кардикета при одночасному прийомі з іншими судинорозширювальними засобами (вазодилататорами), гіпотензивними лікарськими засобами, бета-адреноблокаторами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, інгібіторами фосфодіестерази 5, що застосовуються для лікування еректильної дисфункції, нейролептиками і трициклічними антидепресантами, новокаїнамідом, хінідином, а також етанолом. Одночасне застосування Кардикета з дигидроэрготамином може призвести до збільшення концентрації дигідроерготаміну в крові і таким чином посилити його гіпотензивну дію. При одночасному застосуванні симпатоміметичних засобів, альфа-адреноблокаторів можливе зниження антиангінального дії препарату Кардикета. Комбінація аміодарону та інших лікарських засобів, таких як пропранолол, блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл, ніфедипін) і Кардикета є раціональною для лікування ІХС. Комбіноване застосування ацетилсаліцилової кислоти і Кардикета сприяє поліпшенню коронарного кровообігу. При комбінованому застосуванні Кардикета з м-холиноблокаторами (атропін) зростає ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску. Адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування Кардикета в ШКТ.
Умови відпустки з аптек Препарат відпускається за рецептом.
Умови і терміни зберігання Список Б. Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності - 5 років.
