Фармокологическое дія Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Стимулює утворення оксиду азоту (ендотеліального релаксуючого фактора) в ендотелії судин, що викликає активацію внутрішньоклітинної гуанилатциклазы, наслідком чого є збільшення цГМФ (медіатор вазодилатації). Зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження переднавантаження (зменшує кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка і знижує систолічний напруга його стінок). Володіє коронарорасширяющим дією.
Знижує приплив крові до правого передсердя, сприяє зниженню тиску в малому колі кровообігу і регресії симптомів при набряку легень. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в області зі зниженим кровообігом. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих з ішемічною хворобою серця (у т. ч. стенокардією).
Розширює судини головного мозку, твердої мозкової оболонки, що може супроводжуватися головним болем.
Як і до інших нітратів, розвивається перехресна толерантність. Після скасування (перерви в лікуванні чутливість до нього швидко відновлюється.
Після розпилення на слизову оболонку порожнини рота ефект проявляється через 30 сек і триває 15-120 хв. Фармококинетика Всмоктування Абсорбція висока. Біодоступність - 60%. Розподіл Зв'язування з білками плазми крові - 30%. Метаболізм і виведення Піддається метаболізму в печінці з утворенням 2 активних метаболітів: ізосорбіду-5-мононітрату, частка якого становить 75-85%, T1/2 - 5 год, та ізосорбіду-2-мононітрату, що становить 15-25%, з T1/2 - 2.5 ч. T1/2 ізосорбіду динітрату становить 60 хв. Виводиться із сечею майже повністю у вигляді метаболітів. Показання — купірування нападів стенокардії; — профілактика нападів стенокардії; — гострий інфаркт міокарда (у т.ч. ускладнений гострою лівошлуночковою недостатністю); — стан після перенесеного інфаркту міокарда. Режим дозування Для купірування нападу стенокардії або перед фізичним чи емоційним навантаженням, що може спричинити напад, слід впорснути препарат в рот 1-3 рази з інтервалом в 30 сек між сплесками на тлі затримки дихання. Разову дозу (3 впорскування) для купірування нападу можна збільшувати лише за рекомендацією лікаря.
При гострому інфаркті міокарда та гострої серцевої недостатності призначають 1-3 впорскування під контролем АТ і ЧСС. При відсутності ефекту протягом 5 хв можна повторити впорскування під контролем лікаря. Якщо поліпшення не настає протягом 10 хв, можна ще раз повторити застосування Изокета під контролем АТ. Правила використання препарату Аерозоль не слід вдихати. Необхідно піднести дозуючий пристрій (розпилювач) впритул до рота, потім зробити глибокий вдих, затримати дихання та, натиснувши на розпилювач, впорснути аерозоль у ротову порожнину (при цьому може з'явитися легке відчуття печіння мови). Потім слід закрити рот і близько 30 сек дихати через ніс.
При першому застосуванні препарату і в тому разі, коли після останнього використання Изокета минуло більше доби, при першому натисканні на розпилювач слід направити струмінь в повітря (безперервно і до кінця натиснути на розпилювач і знову відпустити). При застосуванні флакон слід тримати вертикально, розпилювачем догори. Побічна дія З боку серцево-судинної системи: при першому застосуванні чи при збільшенні дози можливе зниження артеріального тиску, розвиток ортостатичної гіпотензії, що може супроводжуватися рефлекторним збільшенням ЧСС, загальмованістю, а також запамороченням і відчуттям слабкості. На початку лікування можуть з'являтися головні болі ("нітратні" головні болі), які, як правило, зникають при подальшому застосуванні препарату.
Рідко при вираженому зниженні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальна нітратна реакція) і колапс.
В окремих випадках спостерігаються колаптоїдний стан, іноді з брадикардією і синкопе (напади з порушенням свідомості, запамороченням, пов'язані з розладом мозкового кровообігу в результаті порушень ритму серця, насамперед обумовлені значним його урежением).
З боку травної системи: можлива поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті; рідко - нудота, блювання.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: скутість, сонливість, нечіткість зору, зниження здатності до швидких психічних і рухових реакцій (особливо на початку лікування); рідко — ішемія мозку.
Інші: рідко - почервоніння шкіри обличчя, відчуття жару, алергічні шкірні реакції; в окремих випадках - ексфоліативний дерматит, розвиток толерантності (у т.ч. перехресної до інших нітратів). Протипоказання — гостра судинна недостатність; — виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 90 мм рт.ст., діастолічний АТ нижче 60 мм рт.ст.); — кардіогенний шок (якщо неможлива корекція кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою внутриаортальной контрпульсации або препаратів із позитивною інотропною дією); — дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; — закритокутова форма глаукоми; — гіпертиреоз; — дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені); — одночасний прийом з інгібіторами фосфодіестерази типу 5 (наприклад, силденафіл), оскільки в цьому випадку можливе посилення гіпотензивної дії препарату; — підвищена чутливість до нітратних сполук або інших компонентів препарату.
З обережністю та під контролем лікаря слід застосовувати препарат при гострому інфаркті міокарда зі зниженим тиском наповнення шлуночків.
З обережністю слід призначати препарат при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, констриктивному перикардиті, тампонаді серця, аортальному і/або мітральному стенозі, схильності до ортостатическим реакцій, при захворюваннях, які супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (в т. ч. геморагічний інсульт, черепно-мозкова травма), нирковій недостатності тяжкого ступеня, печінкової недостатності (оскільки зростає ризик розвитку метгемоглобінемії), пацієнтам літнього віку. Застосування при вагітності і годуванні грудьми При вагітності і в період грудного вигодовування застосування Изокета можливо тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує можливий ризик для плода або дитини. В експериментальних дослідженнях не виявлено ушкоджуючої дії на плід. Застосування при порушеннях функції печінки З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності. Застосування при порушенні функції нирок З обережністю слід призначати препарат при тяжкій нирковій недостатності.
Особливі вказівки У період застосування Изокета необхідно контролювати АТ і ЧСС. Слід уникати різкої відміни препарату, препарат відміняють поступово. Слід враховувати, що часте призначення та застосування препарату у високих дозах можуть викликати розвиток толерантності. У цьому випадку рекомендується відмінити препарат на 24-48 год або після 3-6 тижнів регулярного прийому робити перерву на 3-5 днів, замінивши на цей час Ізокет іншими антиангінальними препаратами. Слід враховувати, що препарат містить близько 85% етанолу. Тому в період лікування Изокетом слід виключити вживання алкоголю. Слід уникати потрапляння препарату в очі. При кожному натисканні на розпилювач рівну кількість розчину розбризкується у вигляді дрібних крапельок. Він легко проникає крізь слизову оболонку рота і в лічені секунди потрапляє в кровотік. Ізокет не містить фреону, нешкідливий для навколишнього середовища. Прозорий Флакон, що дозволяє вчасно помітити необхідність заміни. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами Особливості індивідуальної реакції на препарат можуть призвести до порушення здатності керувати автотранспортними засобами або іншими механізмами. Цей ефект значною мірою посилюється на початку лікування, при збільшенні дози і зміни препарату, а також при поєднанні з прийомом алкоголю. Передозування Симптоми: колапс, непритомність, головний біль, запаморочення, серцебиття, зорові розлади, гіпертермія, судоми, гіперемія шкіри, підвищене потовиділення, нудота, блювання, діарея, метгемоглобінемія (ціаноз, диспное), брадикардія, підвищення внутрішньочерепного тиску, параліч, кома.
Лікування: при метгемоглобінемії – в/в введення 1% метиленового синього в дозі 1-2 мг/кг; при тяжкій артеріальній гіпотензії фенілефрин (мезатон), епінефрин (адреналін) і споріднені з ним сполуки протипоказані. Лікарська взаємодія При одночасному застосуванні Изокета з іншими судинорозширювальними засобами (вазодилататорами), антигіпертензивними препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, нейролептиками, трициклічними антидепресантами, етанолом, новокаїнамідом, хінідином, інгібіторами фосфодіестерази можливе посилення гіпотензивної дії.
При комбінації Изокета з аміодароном, пропранололом, блокаторами повільних кальцієвих каналів (верапаміл, ніфедипін) можливе посилення антиангінального дії.
При одночасному застосуванні Изокета з симпатоміметиками, альфа-адреноблокаторами (дигідроерготамін) можливе зниження вираженості антиангінального дії (внаслідок вираженого зниження АТ, і, як наслідок, коронарної перфузії.
При комбінованому застосуванні Изокета з м-холиноблокаторами (атропін) зростає ймовірність підвищення внутрішньочерепного тиску.
Слід враховувати, що наведені дані також відносяться до тих випадків, коли прийом препарату розпочато нещодавно. Умови відпустки з аптек Препарат відпускається за рецептом. Умови і терміни зберігання Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 5 років.
Производитель
UCB
илона
01.03.2014, 22:51
Мой отец перенес инфаркт в 2011 году. С тех пор он пользуется "Изокетом". У него сейчас прогрессирующая стенокардия и при малейшей нагрузке ,например быстрой ходьбе, или резких движениях ,начинаются приступы. Для того что бы остановить приступ он пользуется этим спрэем . Он очень мягкий в применении, дает быстрый эффект. Для этого он впрыскивает в полость рта ( под язык ) препарат 1 - 3 раза с интервалом в 30 секунд. Через 3 - 5 минут приступ прекращается. Конечно есть и побочное явление пока организм привыкнет к аппарату - головная боль, понижение давления, сонливость. Но это быстро проходит. И без "Изокета" не выходит на улицу. Данный препарат должен назначать врач, хотя можно купить в любой аптеке без рецепта. Данный препарат очень сильно облегчает жизнь сердечникам.
