Фармакологічна діяСпецифічний селективний агоніст серотонінових 5HT1D-рецепторів (5-гидрокситриптамин-1-подібних), розташованих переважно у кровоносних судинах головного мозку. Стимуляція 5HT1D-рецепторів призводить до звуження судин. Препарат не діє на інші підтипи серотонінових 5HT-рецепторів (5HT2-5HT7).В експериментальних дослідженнях показано, що суматриптан спричинює вибіркове звуження сонних артерій, не надаючи при цьому істотного впливу на церебральний кровотік. Сонні артерії постачають кров'ю экстракраниальные та інтракраніальні тканини, у т. ч. мозкові оболонки. Вважається, що розширення цих судин та/або їх набряк є основним механізмом розвитку мігрені у людини. Крім того, експериментально встановлено, що суматриптан гальмує активність трійчастого нерва. Вважають, що зазначені ефекти лежать в основі протимігренозної активності суматриптану.Клінічний ефект відмічається через 30 хв після перорального прийому препарату в дозі 100 мг, через 15 хв після інтраназального введення препарату. ФармакокінетикаВсасываниеПри прийомі препарату внутрішньо суматриптан швидко абсорбується, через 45 хвилин його концентрація в плазмі досягає 70% від Смах. Після прийому всередину 100 мг суматриптану Смах в плазмі крові становить у середньому 54 нг/мл Абсолютна біодоступність при прийомі внутрішньо за рахунок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування становить в середньому 14%.Після інтраназального введення суматриптан швидко всмоктується, Смах досягається через 1-1.5 год і складає 12.9 нг/мл Біодоступність Имиграна при інтраназальному введенні становить 15.8% від такої при п/к введенні, що обумовлено, мабуть, пресистемним метаболізмом.Розподіл: зв'язування з білками плазми становить 14-21%, Vd - 170 к. Метаболізм: метаболізується шляхом окиснення за участі МОНОАМІНОКСИДАЗИ типу А з утворенням метаболітів, основним з яких є индолуксусный аналог суматриптану, не володіє фармакологічною активністю відносно серотонінових 5HT1 - і 5HT2-рецепторів. Другорядні метаболіти не ідентифіковані.Виведення: в середньому плазмовий кліренс становить 1160 мл/хв, нирковий кліренс - 260 мл/хв. Позанирковий кліренс становить 80% від загального кліренсу. T1/2 складає 2 ч. Основний метаболіт суматриптану, виводиться переважно з сечею у вигляді вільної кислоти або глюкуронидного кон'югату.Фармакокінетика в особливих клінічних случаяхПриступы мігрені, мабуть, не мають значущого впливу на фармакокінетику суматриптану при интраназальном введенні і при прийомі всередину.При порушенні функції печінки спостерігається підвищення рівня суматриптану в плазмі в результаті зниження пресистемного кліренсу. Показання— купірування гострих нападів мігрені, з аурою чи без неї. Режим дозуванняІмігран не призначений для застосування з метою профілактики.Імігран рекомендують застосовувати якомога раніше після виникнення нападу мігрені, але він однаково ефективний на будь-якій стадії нападу.Всередину для купірування гострих нападів мігрені дорослим призначають Імігран в рекомендованій дозі 50 мг, у деяких випадках - 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після введення першої дози Имиграна, то препарат не слід призначати повторно для купірування триваючого нападу. Однак Імігран можна застосовувати для усунення наступних нападів мігрені.Якщо симптоми зменшилися або зникли, а потім поновилися, можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 год за умови, що інтервал між дозами становить не менше 2 ч. протягом будь-якого 24-годинного періоду максимальна доза Имиграна не повинна перевищувати 300 мг. Таблетки слід проковтувати цілком, запиваючи водою.Для Имиграна у формі назального спрею для купірування гострих нападів мігрені оптимальна доза становить 20 мг (в одну ніздрю). Слід мати на увазі, що напади мігрені можуть відрізнятися по силі і симптомів не тільки у різних пацієнтів, але й одного і того ж пацієнта. Крім того, на силу нападів мігрені і її клінічні прояви впливає варіабельність абсорбції суматриптану. Тому в ряді випадків у одного і того ж пацієнта може виявитися цілком ефективною доза 20 мг, так і 10 мг Имиграна у формі назального спрею.Якщо симптоми не зникають і не зменшуються після введення першої дози Имиграна, то введення другої дози для купірування триваючого нападу призначати не слід. Однак Імігран можна застосовувати для усунення наступних нападів мігрені.Якщо симптоми зменшилися або зникли, а потім поновилися, другу дозу назального спрею можна ввести протягом наступних 24 год за умови, що інтервал між дозами становить не менше 2 ч. протягом будь-якого 24-годинного періоду можна вводити не більше 2 доз по 20 мг інтраназально. Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія, брадикардія, відчуття серцебиття, тахікардія, транзиторне підвищення артеріального тиску незабаром після введення препарату; в окремих випадках - порушення серцевого ритму, минущі зміни ЕКГ ішемічного типу, інфаркт міокарда, спазм коронарних артерій; є окремі повідомлення про розвиток синдрому Рейно та ішемічного коліту.З боку травної системи: у деяких хворих спостерігалися нудота і блювота, але зв'язок цих явищ із застосуванням Имиграна не доведена; рідко - ішемічний коліт; в окремих випадках - незначне підвищення активності ферментів печінки, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі.З боку ЦНС: припливи, запаморочення, слабкість (зазвичай слабко або помірно виражені і є минущими); рідко - сонливість, відчуття втоми; в окремих випадках - судомні напади (більшість таких пацієнтів мали в анамнезі епілепсію або структурні ураження мозку, які можуть призвести до розвитку епілепсії). Іноді після прийому Имиграна відзначається диплопія, миготіння перед очима, ністагм, скотома, зниження гостроти зору; дуже рідко – минуща часткова втрата зору (при цьому слід мати на увазі, що порушення зору можуть бути пов'язані із самим нападом мігрені).Алергічні реакції: в окремих випадках - від шкірних реакцій (висипи, свербіж, еритема) до анафілаксії.Місцеві реакції: при застосуванні назального спрею - печіння в носоглотці, легке транзиторне місцеве подразнення, носова кровотеча. Інші: можливі біль, відчуття поколювання, печіння, відчуття важкості, тиску або стискання. Ці симптоми зазвичай є минущими, можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітку та горло. Протипоказання– гемиплегическая, базилярна і офтальмоплегическая форми мігрені;– ІХС (у т.ч. інфаркт міокарда, постінфарктний кардіосклероз, стенокардія Принцметала) або наявність симптомів, які дозволяють припустити наявність ІХС;– оклюзійні захворювання периферичних судин;– інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу (у т.ч. в анамнезі);– неконтрольована артеріальна гіпертензія;– виражені порушення функції печінки і/або нирок;– одночасний прийом препаратів, які містять ерготамін чи його похідні (в т. ч. метісергід);– одночасний прийом інгібіторів МАО та період до 14 днів після їх відміни;– вагітність;– вік пацієнтів до 18 років і старше 65 років;– підвищена чутливість до препарату. Вагітність та лактаціяКлінічний досвід застосування Имиграна при вагітності обмежений. Препарат протипоказаний до застосування при вагітності.З обережністю слід застосовувати препарат в період лактації. Не рекомендується годувати дитину груддю протягом 24 годин після прийому суматриптану. В експериментальних дослідженнях на щурах і кроликах не виявлено тератогенної дії препарату. При дослідженнях репродуктивної функції у щурів не виявлено ознак порушення фертильності або постнатального розвитку, пов'язаних з прийомом суматриптану. Особливі вказівкиІмігран слід призначати з обережністю при епілепсії (у т. ч. при будь-яких станах зі зниженням порогу судомної готовності), пацієнтам з контрольованою артеріальною гіпертензією, так як препарат може викликати транзиторне підвищення артеріального тиску і ЗПОС.При призначенні Имиграна з метою купірування головного болю у пацієнтів з раніше не діагностованою мігренню або при мігрені, що протікає з атиповими симптомами, слід виключити інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання (як і при застосуванні інших засобів, призначених для купірування нападів мігрені). Необхідно мати на увазі, що у пацієнтів з мігренню існує ризик розвитку цереброваскулярних ускладнень (у т. ч. інсульту або транзиторних порушень мозкового кровообігу).Препарат не слід призначати пацієнтам, які належать до групи ризику розвитку патології з боку серцево-судинної системи, без попереднього обстеження з метою виключення захворювання. До таких пацієнтів відносяться жінки в постклімактеричному періоді, чоловіки у віці старше 40 років, особи з факторами ризику ІХС.Після прийому препарату можуть виникати такі минущі побічні ефекти, як біль і відчуття стиснення в грудях. Біль може бути інтенсивною і віддавати в шию. Якщо є підстави вважати, що ці симптоми є проявом ІХС, необхідно провести відповідне діагностичне обстеження.Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з захворюваннями, при яких можлива істотна зміна абсорбції, метаболізму або екскреції суматриптану, наприклад при порушеннях функції нирок або печінки.У пацієнтів з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів при введенні суматриптану можливий розвиток алергічних реакцій, які варіюють від шкірних проявів до анафілактичного шоку. Дані щодо перехресної чутливості обмежені, однак необхідно з обережністю призначати суматриптан таким пацієнтам.Імігран слід призначати тільки в тому випадку, якщо діагноз мігрені не викликає сумніву.У разі одночасного призначення Имиграна та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну слід ретельно контролювати стан пацієнта.Імігран можна призначати не раніше ніж через 24 год після прийому препаратів, що містять ерготамін. Препарати, що містять ерготамін, можна призначати не раніше ніж через 24 год після прийому суматриптану.Не можна перевищувати рекомендовані дози Имиграна.Не рекомендується призначати Імігран пацієнтам віком старше 65 років, оскільки клінічний досвід застосування препарату у цієї категорії пацієнтів обмежений. Використання в педиатрииБезопасность і ефективність Имиграна у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена.Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механизмамиПри мігрені, а також на фоні терапії Имиграном, можливий розвиток сонливості. Тому в період застосування Имиграна пацієнтам слід з особливою обережністю керувати автомобілем і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій. ПередозуванняЄ повідомлення про передозування при п/к введенні Имиграна. Пацієнти отримували одноразові ін'єкції до 12 мг п/к без виражених побічних реакцій. При введенні препарату одноразово в дозі 40 мг інтраназально і більше 400 мг внутрішньо не спостерігалося яких-небудь інших побічних реакцій, крім перерахованих вище.Лікування: у разі передозування Имиграна слід спостерігати за хворим протягом 10 годин, проводячи симптоматичну терапію по мірі необхідності.Дані про вплив гемодіалізу або перитонеального діалізу на концентрацію суматриптану в плазмі в даний час відсутні. Лікарська взаємодіяПри одночасному прийомі з ерготаміном відзначався тривалий спазм судин. Суматриптан можна призначати не раніше, ніж через 24 год після прийому препаратів, що містять ерготамін; і навпаки, препарати, що містять ерготамін, можна призначати не раніше, ніж через 6 год після прийому суматриптану.Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО, їх одночасне застосування протипоказане.Є окремі повідомлення про розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушень координації у пацієнтів після одночасного прийому суматриптану і селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.Не відзначено взаємодії суматриптану з пропранололом, флунаризином, пізотифеном та етанолом. Умови і терміни зберіганняІмігран у формі таблеток, вкритих оболонкою, слід зберігати при температурі не вище 30°С. Термін придатності таблеток, вкритих оболонкою, 100 мг – 4 роки. Термін придатності таблеток, вкритих оболонкою, 50 мг – 3 роки. Умови відпустки з аптекПрепарат відпускається за рецептом.
