Фармакологічна дія
Противиразковий засіб з групи інгібіторів протонного насоса (Н - К - Атфази), метаболізується в парієтальних клітинах шлунка до активних сульфонамидных похідних, які інактивують сульфгідрильні групи Н - К - Атфази. Блокує заключну стадію секреції хлористоводневої кислоти, знижуючи базальну і стимульовану секрецію незалежно від природи подразника. Володіє високій ліпофільності легко проникає в парієтальні клітини шлунка, концентрується в них, справляючи захисну дію. Антисекреторний ефект після перорального прийому 20 мг настає протягом 1 год і досягає максимуму через 2-4 год; пригнічення базальної і стимульованої їжею секреції кислоти через 23 год після прийому першої дози становить 62 і 82%, відповідно; тривалість дії — 48 год Після завершення прийому секреторна активність нормалізується протягом 2-3 днів. У перші 2-8 тижнів терапії концентрація гастрину в сироватці крові збільшується і повертається до початкових рівнів протягом 1-2 тижнів після відміни препарату. Не впливає на центральну нервову, серцево-судинну і дихальну систему. Абсорбція — відбувається в тонкому кишечнику (за наявності кислотостійкої кишковорозчинною оболонкою) — висока, Tmax — 3,5 ч. Значення Cmax і AUC носять лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Метаболізується в печінці за участю ізоферментів цитохрому Р450 CYP2C19 і CYP3A4. Біодоступність — 52%, не збільшується при багаторазовому прийомі. T1/2 — 0,7–1,5 ч, кліренс — (283±98) мл/хв У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю слабкого або середнього ступеня після одноразового прийому AUC збільшується в 2 рази, T1/2 — в 2-3 рази. Після прийому 20 мг рабепразолу протягом 7 днів AUC збільшується в 1,5 рази, T1/2 — в 1,2 рази. У пацієнтів зі стабільною термінальною стадією ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу (Cl креатиніну менше 5 мл/хв/1,73 м2), розподіл рабепразолу натрію близьке до такого у здорових осіб. У літніх пацієнтів після прийому рабепразолу протягом 7 днів АUС в 2 рази більше, Cmax — на 60% більше, ніж у молодих. Зв'язок з білками плазми — 97%. Виводиться нирками — 90% у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптуровой кислоти (М5) і карбонової кислоти (М6); кишечником — 10%. У пацієнтів з уповільненим метаболізмом CYP2C19 після 7 днів прийому рабепразолу у дозі 20 мг/добу AUC збільшується в 1,9 рази, а T1/2 — в 1,6 рази в порівнянні з тими ж параметрами у швидких метаболизаторов, в той час як Cmax збільшується на 40%.
Показання до застосування
Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення; гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ); гиперсекреторные стану, включаючи синдром Золлінгера-Еллісона; стресові виразки ЖКТ; у складі комплексної терапії — ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки або хронічним гастритом; лікування та профілактика рецидиву виразкової хвороби, пов'язаної з Helicobacter pylori.
Протипоказання
Гіперчутливість до рабепразолу, бензімідазолів або до інших компонентів препарату; вагітність; грудне вигодовування; дитячий вік (до 18 років). З обережністю: тяжка печінкова недостатність, тяжка ниркова недостатність.
Можливі побічні дії
З боку травної системи: часто — діарея, нудота; нечасто — блювання, біль у животі, метеоризм, запор; рідко — сухість у роті, відрижка, диспепсія; дуже рідко — порушення смакових відчуттів, анорексія, стоматит, гастрит, підвищення активності трансаміназ. З боку нервової системи і органів чуття: часто — головний біль; рідко — запаморочення, астенія, безсоння; дуже рідко — нервозність, сонливість; депресія, порушення зору, порушення смакових відчуттів. З боку опорно-рухового апарату: рідко — міалгія; дуже рідко — артралгія, судоми литкових м'язів. З боку респіраторної системи: рідко — запалення або інфекція верхніх дихальних шляхів, сильний кашель; дуже рідко — синусит, бронхіт. З боку органів кровотворення й системи гемостазу: рідко — тромбоцитопенія, лейкопенія; дуже рідко — лейкоцитоз. Алергічні реакції: рідко — висип, шкірний свербіж. Інші: рідко — біль у спині, грудях, кінцівках, набряки, інфекція сечовивідних шляхів, лихоманка, озноб, грипоподібний синдром; дуже рідко — підвищена пітливість, збільшення маси тіла.
Особливі вказівки
До і після лікування рабепразолом обов'язковий ендоскопічний контроль для виключення злоякісного новоутворення, оскільки лікування може замаскувати симптоматику і відстрочити правильну діагностику. Рекомендується дотримуватися обережності при першому призначенні рабепразолу пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки. Препарат не впливає на функцію щитовидної залози, метаболізм вуглеводів, концентрацію в крові паратиреоїдного гормону, кортизолу, естрогену, тестостерону, пролактину, холецистокініну, секретину, глюкагону, ФСГ, ЛГ, реніну, альдостерону і СТГ. Пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки, коригування дози не потрібно. Відміна препарату не супроводжується феноменом рикошету, відновлення секреторної активності відбувається протягом 2-3 днів по мірі синтезу нових молекул ферменту. Діти. Препарат не рекомендується призначати дітям, оскільки відсутній досвід застосування рабепразолу у педіатричній практиці. У разі появи у процесі лікування сонливості слід відмовитися від керування автомобілем та інших видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
| Страна производитель | Индия |
