Глюкофаж Лонг 750мг №60 таблетки

Торгова назва:Глюкофаж® Лонг

Лікарська форма:

Таблетки пролонгованої дії

Склад:

1 таблетка містить

Активна речовина:

метформіну гідрохлориду - 500 мг

Допоміжні речовини:

кармеллоза натрію, гіпромелоза 2910, гіпромелоза 2208, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.

Опис

Капсуловидные двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, з гравіруванням «500» на одній стороні.

Фармакотерапевтична група

Гіпоглікемічну засіб для перорального застосування групи бигуанидов.

Фармакологічні властивості
Метформін – бигуанид з гіпоглікемічним дією, що знижує як базальное, так і постпрандиальное вміст глюкози в плазмі крові. Не стимулює секрецію інсуліну і у зв'язку з цим не викликає гіпоглікемії. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Зменшує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози в кишечнику.

Фармакокінетика

Всмоктування
Після перорального прийому дози у формі таблетки пролонгованої дії, всмоктування метформіну уповільнено порівняно з таблеткою з звичайним вивільненням метформіну. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) становить 7 годин. У той же час TCmax для таблетки зі звичайним вивільненням становить 2,5 години.
Після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії площа під кривою «концентрація – час» (AUC) аналогічна спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у формі таблеток із звичайним вивільненням два рази на добу. Коливання максимальної концентрації метформіну (Cmax) та AUC у окремих пацієнтів у разі прийому метформіну у формі таблеток пролонгованої дії порівнянні з тими ж показниками, як і в разі прийому таблеток з звичайним профілем вивільнення. Всмоктування метформіну з таблеток пролонгованої вивільнення не змінюється в залежності від прийому їжі. Не спостерігається кумуляції при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії.
Розподіл
Зв'язок з білками плазми незначний. Метформін частково зв'язується з еритроцитами. Cmax у крові нижче Смах у плазмі досягається приблизно через такий же час. При звичайних терапевтичних дозах кумуляції метформіну в плазмі не спостерігається, за винятком випадків порушення функції нирок. Середній об'єм розподілу коливається у діапазоні 63-276 л.
Метаболізм
Метформін не бере участь в обміні речовин, і, оскільки зв'язок з білками плазми незначний, метаболізується в незв'язаної формі. Метаболітів у людини не виявлено. Метформін виводиться в незміненому вигляді нирками.
Виведення
Нирковий кліренс метформіну становить >400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому період напіввиведення становить приблизно 6,5 години.
При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно кліренсу креатиніну збільшується період напіввиведення, що може призводити до збільшення концентрації метформіну в плазмі.

Показання до застосування

лікування цукрового діабету 2 типу у дорослих при неефективності дієтотерапії (особливо у хворих, які страждають на ожиріння), як монотерапія, або у комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або з інсуліном.

Протипоказання

Підвищена чутливість до метформіну гідрохлориду або до будь-якої допоміжної речовини;діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома;ниркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 60 мл/хв);гострі стани, які протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація (при діареї, блюванні), пропасниця, тяжкі інфекційні захворювання,стани гіпоксії (шок, сепсис, ниркові інфекції, бронхолегеневі захворювання);клінічно виражені прояви гострих і хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (в тому числі серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда);великі хірургічні операції і травми, коли показане проведення інсулінотерапії (див. розділ «Особливі вказівки»);печінкова недостатність, порушення функції печінки;хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем;вагітність, період грудного вигодовування;лактоацидоз (у т. ч. і в анамнезі);застосування протягом не менше 2-х днів до і протягом 2-х днів після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень із введенням йодовмісної контрастної речовини (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»);дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал/ добу).

C обережністю

Застосовувати препарат у осіб старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу.

Застосування під час вагітності і в період грудного вигодовування

При плануванні вагітності, а також у випадку настання вагітності на фоні прийому препарату Глюкофаж® Лонг, препарат повинен бути скасований, і призначена інсулінотерапія. Пацієнтка повинна інформувати лікаря про настання вагітності на фоні прийому препарату Глюкофаж® Лонг. Оскільки даних щодо проникнення метформіну у грудне молоко немає, то даний препарат протипоказаний при грудному вигодовуванні.
При необхідності застосування препарату Глюкофаж® Лонг пролонгованої дії в період лактації, грудне вигодовування слід припинити.

Спосіб застосування та дози

Препарат Глюкофаж® Лонг пролонгованої дії призначають всередину. Таблетки ковтають, не розжовуючи, під час вечері (1 раз на день) або під час сніданку і вечері (2 рази в день). Таблетки слід приймати тільки під час їжі.
Доза препарату визначається, виходячи із змісту глюкози в плазмі крові.
Монотерапія та комбінована терапія у поєднанні з іншими гіпоглікемічними засобами
Звичайна початкова доза
Глюкофаж® Лонг пролонгованої дії по 500 мг: 1 таблетка 1 раз на день під час вечері.
При переході з препарату Глюкофаж® зі звичайним вивільненням активного компонента початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг пролонгованої дії повинна бути рівною добовій дозі препарату Глюкофаж® зі звичайним вивільненням активного компонента.
Титрування дози
В залежності від вмісту глюкози в плазмі крові, через кожні 10-15 днів дозу повільно збільшують на 500 мг до максимальної добової дози.
Максимальна добова доза
Глюкофаж® Лонг пролонгованої дії по 500 мг: 4 таблетки 1 раз на день під час вечері.
Якщо контроль вмісту глюкози не досягається при максимальній добовій дозі, що приймається 1 раз на день, то можна розглянути можливість розподілу цієї дози на кілька прийомів на день за наступною схемою:
Глюкофаж® Лонг пролонгованої дії по 500 мг: 2 таблетки під час сніданку і 2 таблетки під час вечері.
Комбінація з інсуліном
При застосуванні препарату Глюкофаж® Лонг пролонгованої дії сумісно з інсуліном звичайна початкова доза препарату становить 1 таблетку один раз в день, а дозу інсуліну підбирають, виходячи з результатів вимірювання вмісту глюкози в плазмі крові.
Тривалість лікування
Глюкофаж® Лонг пролонгованої дії слід приймати щоденно, без перерви. У разі припинення лікування пацієнт повинен повідомити про це лікаря.
Пропуск дози
У випадку пропуску чергової дози наступну дозу слід прийняти у звичайний час. Не можна подвоювати дозу препарату.
Літні пацієнти та пацієнти зі зниженою функцією нирок
Літнім пацієнтам та пацієнтам зі зниженою функцією нирок дозу коригують на підставі оцінки ниркової функції, яку необхідно регулярно проводити не менше 2 разів на рік.
Діти
Препарат Глюкофаж® Лонг пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей та підлітків до 18 років через відсутність даних щодо застосування.

Побічна дія

Частота побічних ефектів препарату розцінюється наступним чином:
Дуже часті: ≥ 1/10
Часті: ≥ 1/100, < 1/10
Нечасті: ≥ 1/1000, < 1/100
Нечасті: ≥ 1/10 000, < 1/1000
Дуже рідкісні: < 1/10 000
Поодинокі: не можуть оцінюватися при наявних даних.

Побічна дія представлено в порядку зниження значущості:

Нервова система:
Часто: порушення смаку (металевий присмак у роті - 3 %).
Шлунково-кишкові порушення: Дуже часто: нудота, блювання, діарея, болі в животі і відсутність апетиту.
Найбільш часто вони виникають у початковий період лікування і в більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомів рекомендується приймати метформін під час або після прийому їжі, розділивши добову дозу на 2 прийоми на день. Повільне збільшення дози може поліпшити шлунково-кишкову переносимість. При довготривалому збереженні симптомів слід припинити прийом препарату та звернутися за консультацією до лікаря.
Шкіра і підшкірна клітковина:
Дуже рідко: шкірні реакції, такі як еритема, свербіж, кропив'янка.
Порушення обміну речовин:
Дуже рідко: лактоацидоз (Див. «Особливі вказівки»).
У пацієнтів, які отримували лікування метформіном тривалий час, може спостерігатися зниження всмоктування вітаміну В12, що супроводжується зниженням його концентрації у сироватці крові. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість такої етіології. Ранніми симптомами лактоацидозу є нудота, блювання, діарея, зниження температури тіла, болі в животі, болі в м'язах, у подальшому може відмічатися прискорене дихання, запаморочення, порушення свідомості і розвиток коми.
Гепато-билиарные розлади:
Є поодинокі повідомлення про порушення показників функції печінки або гепатити; після відміни метформіну небажані явища повністю зникають.
Якщо диспепсичні симптоми не зникають, лікування метформіном слід припинити.

Передозування

При застосуванні метформіну у дозі 85 г (42,5 разів перевищує максимальну добову дозу) розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу.
Лікування: У випадку появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати і, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом щодо виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Протипоказані комбінації

Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у хворих на цукровий діабет радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Призначення препарату Глюкофаж® Лонг слід відмінити за 48 годин до і не поновлювати раніше 2 днів після рентгенологічного дослідження з використанням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів, за умови, що в ході обстеження ниркова функція була визнана нормальною.
Не рекомендовані комбінації
Прийом алкоголю підвищує ризик розвитку лактоацидозу під час гострої алкогольної інтоксикації, особливо у разі:
недостатнє харчування, дотримання низькокалорійної дієти
печінкової недостатності.
Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять етанол.
Комбінації, що потребують особливої обережності
Даназол: не рекомендується одночасний прийом даназолу для уникнення гіперглікемічної дії останнього. При необхідності лікування даназолом і після припинення прийому останнього потрібна корекція дози Глюкофаж® Лонг під контролем вмісту глюкози.
Хлорпромазин: при прийомі у великих дозах (100 мг на добу) підвищує глікемію, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози препарату Глюкофаж® Лонг під контролем рівня глікемії.
Глюкокортикостероїди (ГКС) системної та місцевої дії знижують толерантність до глюкози, підвищують глікемію, іноді викликаючи кетоз. При лікуванні ГКС і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози препарату Глюкофаж® Лонг під контролем рівня глікемії.
Діуретики: одночасний прийом петльових діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу з-за можливої функціональної ниркової недостатності. Не слід призначати Глюкофаж® Лонг, якщо кліренс креатиніну нижче 60 мл/хв.
Призначення у вигляді ін'єкцій бета-2 симпатоміметики: підвищують глікемію внаслідок стимуляції бета-2-рецепторів. У цьому випадку потрібен контроль глікемії. При необхідності рекомендується призначення інсуліну.
При одночасному застосуванні вищезгаданих лікарських засобів може знадобитися більш частий контроль вмісту глюкози в крові, особливо на початку лікування. При необхідності доза метформіну може бути скоригована у процесі лікування і після його припинення.
Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту та інші антигіпертензивні лікарські засоби можуть знижувати рівень глюкози в крові. При необхідності слід скоригувати дозу метформіну.
При одночасному застосуванні препарату Глюкофаж® Лонг з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливе посилення гіпоглікемічної дії.
Ніфедипін підвищує абсорбцію та Cmax.
Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), секретирующиеся в ниркових канальцях, конкурують за канальцевые транспортні системи.

Особливі вказівки

Лактоацидоз є вкрай рідкісним, але серйозним (висока смертність при відсутності невідкладного лікування) ускладненням, що може виникнути за кумуляції метформіну. Випадки лактоацидозу у пацієнтів, які отримували метформін, виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю.
Слід враховувати й інші супутні фактори ризику, такі як погано контрольований діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу.
Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак таких, як м'язові болі, судоми, що супроводжуються диспепсичними розладами, болем у животі, загальною слабкістю і сильним нездужанням. У цьому випадку необхідно припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря.
Застосування метформіну повинно бути припинене за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше ніж через 48 годин після, за умови, що в ході обстеження ниркова функція була визнана нормальною.
Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування і регулярно в подальшому, необхідно визначати зміст і/або кліренс креатиніну в сироватці: не рідше одного разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок, і 2-4 рази на рік у літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з кліренсом креатиніну на нижній межі норми. Терапію препаратом Глюкофаж® Лонг у формі таблеток пролонгованої дії рекомендується починати після оцінки функції нирок. При зниженні кліренсу креатиніну функцію нирок слід контролювати не рідше 2 - 4 разів в рік.
Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функцій нирок у літніх пацієнтів, при одночасному застосуванні гіпотензивних препаратів, діуретиків або НПЗП. Пацієнт повинен повідомити лікаря про появу бронхолегеневої інфекції або інфекційного захворювання сечостатевих органів.
Слід регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи для контролю цукрового діабету.
Під час лікування необхідно утримуватися від прийому алкоголю.
Необхідно попередити пацієнта, що неактивні компоненти препарату Глюкофаж® Лонг у формі таблеток пролонгованої дії можуть виділятися в незміненому вигляді через кишечник, що не впливає на терапевтичну активність препарату Глюкофаж® Лонг.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами
Монотерапія препаратом Глюкофаж® Лонг пролонгованої дії не викликає гіпоглікемії і тому не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.
Тим не менш, слід попередити пацієнтів про ризик виникнення гіпоглікемії при застосуванні метформіну в комбінації з іншими гіпоглікемічними препаратами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід).

Умови зберігання

Список Б.
Зберігати при температурі не вище 25 °C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
3 роки
Не використовувати після закінчення терміну придатності.