Глюкофаж® 500 або 850 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою. На поперечному розрізі — однорідна біла маса. Глюкофаж® 1000 мг: білі, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з обох боків і гравіюванням «1000» на одній стороні. На поперечному розрізі — однорідна біла маса. Характеристика Гіпоглікемічну засіб з групи бигуанидов для перорального застосування. Фармакологічна дія Фармакологічна дія - гіпоглікемічну. Фармакокінетика Після прийому всередину метформін достатньо повно абсорбується з ШКТ. Абсолютна біодоступність становить 50-60%. Cmax (приблизно 2 мкг/л або 15 мкмоль) у плазмі досягається через 2,5 год При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і затримується. Метформін швидко розподіляється в тканинах, практично не зв'язується з білками плазми. Піддається метаболізму в дуже незначною мірою і виводиться нирками. Кліренс метформіну у здорових суб'єктів становить 440 мл/хв (у 4 рази більше, ніж кліренс креатиніну), що свідчить про наявність активної канальцевої секреції. T1/2 становить приблизно 6,5 ч. При нирковій недостатності T1/2 збільшується, з'являється ризик кумуляції препарату. Фармакодинаміка Глюкофаж® знижує гіперглікемію, не призводить до розвитку гіпоглікемії. На відміну від похідних сульфонілсечовини не стимулює секрецію інсуліну і не спричиняє гіпоглікемічного ефекту у здорових осіб. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Гальмує глюконеогенез у печінці. Затримує всмоктування вуглеводів у кишечнику. Крім того, надає сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ЛПНЩ і тригліцеридів. Показання препарату Глюкофаж® цукровий діабет типу 2 у дорослих; у комбінації з інсуліном — при цукровому діабеті 2 типу, особливо при вираженому ступені ожиріння, що супроводжується вторинною резистентністю до інсуліну; цукровий діабет типу 2 у дітей з 10-річного віку — як при монотерапії, так і в поєднанні з інсуліном. Протипоказання підвищена чутливість до метформіну або до будь-якого з допоміжних речовин; діабетичний кетоацидоз, прекома та кома; порушення функції нирок (Cl креатиніну <60 мл/хв); гострі захворювання, що перебігають з ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація (при діареї, блюванні), пропасниця, тяжкі інфекційні захворювання, стани гіпоксії (шок, сепсис, ниркові інфекції, бронхолегеневі захворювання); клінічно виражені прояви гострих і хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда тощо); серйозні хірургічні операції і травми (коли показано проведення інсулінотерапії); порушення функції печінки; хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; лактоацидоз (у т. ч. в анамнезі); період протягом не менше 2 днів до і після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісних контрастної речовини; дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал/добу); вагітність; грудне вигодовування; Не рекомендується застосовувати препарат у осіб старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них молочно-кислого ацидозу. Застосування при вагітності і годуванні грудьми При плануванні вагітності, а також у випадку настання вагітності на фоні прийому метформіну, препарат повинен бути скасований і призначена інсулінотерапія. За матір'ю та новонародженим встановлюється спостереження. Оскільки даних щодо проникнення в грудне молоко немає, то даний препарат протипоказаний при грудному вигодовуванні. При необхідності застосування Глюкофажа® в період грудного вигодовування слід припинити годування груддю. Побічні дії препарату Глюкофаж® Частота побічних ефектів препарату розцінюється наступним чином: дуже часто — ≥1/10, часто ≥1/100 <1/10, нечасто — ≥1/1000 <1/100, рідко ≥1/10 000 <1/1000, дуже рідко — <1/10 000, невідомо — не можуть оцінюватися при наявних даних. Побічні дії представлені в порядку зниження значущості. Нервова система: часто — порушення смаку. Шлунково-кишкові порушення: дуже часто — нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Найбільш часто вони виникають у початковий період лікування і в більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомів рекомендується приймати метформін 2 або 3 рази в день під час або після прийому їжі. Повільне збільшення дози може поліпшити шлунково-кишкову переносимість. Шкіра та підшкірна клітковина: дуже рідко — шкірні реакції, такі як еритема, свербіж, висип. Порушення обміну речовин: дуже рідко — лактоацидоз (див. розділ «Особливі вказівки»). У пацієнтів, які тривалий час лікування метформіном, спостерігалося зниження всмоктування вітаміну В12, що супроводжувалося зниженням його концентрації у сироватці крові. Ці ефекти швидко оборотні при відміні метформіну і звичайно клінічно не значимі (<0,01%). Зниження рівня вітаміну В12 необхідно брати до уваги у пацієнтів із мегалобластною анемією. Гепатобіліарні розлади: є поодинокі повідомлення про порушення показників функції печінки або гепатити; після відміни метформіну небажані явища повністю зникають. Опубліковані дані, постмаркетингові дані, а також контрольовані клінічні дослідження з обмеженою дитячої популяції у віковій групі 10-16 років показують, що побічні ефекти за характером і тяжкості схожі з такими у дорослих пацієнтів. Взаємодія Не рекомендовані комбінації Даназол: не рекомендується одночасний прийом даназола, враховуючи його гіперглікемічну дію. При необхідності лікування даназолом і після припинення прийому останнього потрібна корекція дози Глюкофажа® під контролем рівня вмісту глюкози. Алкоголь: прийом алкоголю підвищує ризик розвитку лактоацидозу під час гострої алкогольної інтоксикації, особливо на тлі голодування і низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. Під час прийому препарату слід уникати вживання алкоголю та ЛЗ, що містять етанол. Комбінації, що потребують особливої обережності Хлорпромазин: при прийомі у великих дозах (100 мг/добу) підвищує глікемію, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози Глюкофажа® під контролем рівня глікемії. ГКС: при системному та місцевому застосуванні знижують толерантність до глюкози, підвищують глікемію, іноді викликаючи кетоз. При лікуванні ГКС і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози Глюкофажа® під контролем рівня глікемії. Діуретики: при одночасному прийомі петльові діуретики можуть призвести до розвитку лактоацидозу з-за можливої функціональної ниркової недостатності. Не слід призначати Глюкофаж®, якщо Cl креатиніну нижче 60 мл/хв. Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби: рентгенологічне дослідження з застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу у хворих на цукровий діабет на тлі функціональної ниркової недостатності. Призначення Глюкофажа® слід відмінити за 48 годин до і протягом 48 годин після рентгенологічного дослідження із застосуванням рентгеноконтрастних засобів. Бета2-адреноміметики: при парентеральному введенні підвищують глікемію внаслідок стимуляції β2-адренорецепторів. У цьому випадку потрібен контроль глікемії. При необхідності рекомендується призначення інсуліну. Слід брати до уваги, що інгібітори АПФ та інші антигіпертензивні лікарські засоби можуть знижувати рівень глюкози в крові. При необхідності слід скоригувати дозу метформіну. При одночасному застосуванні Глюкофажа® з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливе посилення гіпоглікемічної дії. Передозування Симптоми: при застосуванні метформіну у дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Ранніми симптомами лактоацидозу є нудота, блювання, діарея, підвищення температури тіла, біль у животі, біль у м'язах, у подальшому може відмічатися прискорене дихання, запаморочення, порушення свідомості і розвиток коми. Лікування: у випадку появи ознак лактоацидозу лікування препаратом Глюкофаж® необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати і, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом щодо виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування. Спосіб застосування та дози Всередину. Дорослі — монотерапія та комбінована терапія у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами Звичайна початкова доза становить 500 мг 2-3 рази на добу після або під час прийому їжі. Можливе подальше поступове збільшення дози залежно від рівня глюкози в крові. Підтримуюча доза препарату зазвичай становить 1500-2000 мг/добу. Для зменшення побічних явищ з боку ШЛУНКОВО-кишкового тракту добову дозу слід розділити на 2-3 прийоми. Максимальна доза становить 3000 мг/добу, розділена на 3 прийоми. Повільне збільшення дози може сприяти поліпшенню шлунково-кишкової переносимості. Пацієнти, які приймають метформін у дозах 2000-3000 мг/добу, можуть бути переведені на прийом Глюкофажа® 1000 мг. Максимальна рекомендована доза становить 3000 мг/добу, розділена на 3 прийоми. У разі планування переходу із прийому іншого гіпоглікемічного засобу необхідно припинити прийом іншого засобу та розпочати прийом препарату Глюкофаж® у дозі, вказаній вище. Дорослі — комбінація з інсуліном Для досягнення кращого контролю рівня глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Звичайна початкова доза препарату Глюкофаж® 500 або 850 мг становить 1 табл. 2-3 рази на добу, Глюкофаж® 1000 мг — 1 табл. 1 раз на добу, в той час як дозу інсуліну підбирають відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози крові. Діти і підлітки У дітей з 10-річного віку Глюкофаж® може застосовуватися як при монотерапії, так і в поєднанні з інсуліном. Звичайна початкова доза становить 500 мг 2-3 рази на добу після або під час прийому їжі. Через 10-15 днів дозу необхідно скоригувати на підставі результатів вимірювання глюкози крові. Максимальна добова доза становить 2000 мг, розділена на 2-3 прийоми. Пацієнти літнього віку Через можливе зниження функції нирок дозу метформіну необхідно підбирати під регулярним контролем показників функції нирок (рівень креатиніну в сироватці не менше 2-4 разів на рік). Особливі вказівки Якщо під час лікування у пацієнта з'явились блювання, біль у животі, м'язові болі, загальна слабкість і сильне нездужання, необхідно припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря. Дані симптоми можуть бути ознакою початку лактоацидозу. За 48 годин до і протягом 48 год після проведення рентгеноконтрастного дослідження (урографія, внутрішньовенна ангіографія) слід припинити прийом Глюкофажа®. Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування і регулярно в подальшому, необхідно визначати рівень креатиніну в сироватці крові. Особливу обережність необхідно проявляти в тих випадках, коли може порушуватися функція нирок, наприклад, у початковий період антигіпертензивної терапії або терапії діуретиками, при початковій терапії НПЗЗ. Пацієнта необхідно повідомити лікаря про появу бронхолегеневої інфекції або інфекційного захворювання сечостатевих органів. Під час лікування необхідно утримуватися від прийому алкоголю. Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами Монотерапія препаратом Глюкофаж® не спричиняє гіпоглікемії і тому не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Однак пацієнти повинні ставитися з обережністю до ризику виникнення гіпоглікемії при застосуванні метформіну в комбінації з іншими гіпоглікемічними ЛЗ (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід та ін). Умови відпустки з аптек За рецептом. Умови зберігання препарату Глюкофаж® Список Б.: При температурі не вище 25 °C. Термін придатності препарату Глюкофаж® 5 років
