Найменування: Глюкофаж (Glucophage) Фармакологічна дія: Глюкофаж — пероральний гіпоглікемічний препарат. До складу препарату входить активний компонент – метформін – речовина, що має виражений гіпоглікемічний дією, яке розвивається тільки за умови гіперглікемії. У пацієнтів з нормальним рівнем глюкози в плазмі крові препарат не виявляє гіпоглікемічної дії. У пацієнтів з гіперглікемією препарат знижує вихідний рівень глюкози в плазмі крові, а також рівень глюкози після прийому їжі. Механізм дії препарату заснований на його здатності пригнічувати глюконеогенез і глікогеноліз, збільшувати чутливість до інсуліну, а також знижувати абсорбцію глюкози в шлунково-кишковому тракті. Таким чином, препарат сприяє зниженню продукції глюкози в печінці, стимулює захоплення та утилізацію глюкози м'язами і знижує плазмові концентрації глюкози. Крім того, метформін незалежно від гіпоглікемічної дії призводить до поліпшення метаболізму ліпідів, зокрема знижує рівень тригліцеридів, холестерину та ліпопротеїнів низької щільності.
Після перорального застосування препарат добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті, прийом їжі знижує абсорбцію метформіну. Пік плазмової концентрації метформіну відзначається через 2,5 години після перорального застосування препарату Глюкофаж і через 7 годин після прийому препарату Глюкофаж XR. Абсолютна біодоступність при прийомі внутрішньо досягає 50-60%. Для препарату характерна низька ступінь зв'язку з білками плазми, метформін проникає в еритроцити, при цьому плазмова концентрація препарату вище, ніж концентрація в крові. Препарат не метаболізується в організмі, виводиться переважно нирками, незначна частина виводиться кишечником. Період напіввиведення становить приблизно 6,5 години. У пацієнтів з порушенням функції нирок відзначено зниження кліренсу метформіну, яке пропорційно зниженню кліренсу креатиніну. Показання до застосування: Препарат застосовують для терапії пацієнтів, які страждають на цукровий діабет II типу, у яких дієтотерапія не дає необхідного ефекту. Препарат призначають у якості монотерапії, а також у комплексі з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном. Препарат Глюкофаж може бути призначений дітям віком старше 10 років в якості монотерапії або в комплексі з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном. Побічні дії: При застосуванні препарату у пацієнтів відзначали розвиток таких побічних ефектів: З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: нудота, блювання, болі в епігастральній ділянці, порушення випорожнення, анорексія, метеоризм, зміна смакових відчуттів, металевий присмак, гепатит, порушення функції печінки. Побічні ефекти зазвичай зникають протягом 2 тижнів після початку терапії препаратом. У випадку, якщо у пацієнта відзначається розвиток виражених побічних ефектів, які не проходять самостійно терапію препаратом слід припинити. З боку системи крові: мегалобластна анемія. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка. Інші: лактоацидоз, першими симптомами якого є нудота, блювання, болі в епігастральній області, міалгія, виражена слабкість. При тривалому застосуванні препарату, переважно у пацієнтів із мегалобластною анемією, відзначалося зниження абсорбції ціанокобаламіну в шлунково-кишковому тракті. У випадку розвитку побічних ефектів слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря, який прийме рішення щодо можливості подальшого застосування препарату. Протипоказання: Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату. Препарат не застосовують для терапії пацієнтів з діабетичною прекомою, комою, а також діабетичним кетоацидозом. Препарат не призначають пацієнтам, що страждають порушенням функції нирок з кліренсом креатиніну менше 60мл/хв, важкими станами, які можуть супроводжуватися порушенням функції нирок, у тому числі обезводнення, тяжкими формами інфекційних захворювань і шоком. Препарат не приймають в період проведення діагностичних процедур, які вимагають застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів (прийом препарату слід припинити не менше ніж за 48 годин до введення йодовмісних рентгеноконтрастних засобів). Препарат протипоказаний пацієнтам, що страждають гострими і хронічними захворюваннями, які можуть супроводжуватися гіпоксією, в тому числі гострий інфаркт міокарда, шоком, вираженої дихальної або серцевої недостатністю. Препарат не використовують перед проведенням оперативних втручань (прийом препарату слід припинити не менше ніж за 48 годин до початку оперативного втручання), а також для лікування пацієнтів з порушенням функції печінки, тяжкою інтоксикацією етанолом і алкоголізмом.
Препарат не призначають пацієнтам, які дотримуються низькокалорійної дієти, а також пацієнтам з лактоацидозом, включаючи лактоацидоз в анамнезі. Препарат не застосовують для терапії жінок у період вагітності та лактації. Препарат Глюкофаж не використовують для лікування дітей віком молодше 10 років. Препарат Глюкофаж XR не використовують для лікування дітей віком молодше 18 років. Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам літнього віку, особливо якщо вони отримують важкі фізичні навантаження (заняття спортом, важка фізична робота). Препарат (особливо в комплексі з іншими гіпоглікемічними засобами) слід з обережністю призначати пацієнтам, робота яких пов'язана з управлінням потенційно небезпечними механізмами і водінням автомобіля. Препарат Глюкофаж слід з обережністю призначати підліткам в період статевого дозрівання. Вагітність: Протипоказано застосування препарату у період вагітності. Жінкам дітородного віку перед призначенням препарату Глюкофаж слід виключити вагітність. У період терапії препаратом жінки дітородного віку повинні використовувати надійні засоби контрацепції. У випадку планування або настання вагітності прийом препарату слід відмінити. При необхідності застосування препарату в період лактації слід проконсультуватися з лікарем і вирішити питання про переривання грудного вигодовування. Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Протипоказано одночасне застосування препарату з етанолом і йодовмісними рентгеноконтрастними засобами, так як одночасне застосування цих засобів підвищує ризик розвитку лактоацидозу. При необхідності проведення діагностичних процедур з застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів слід припинити прийом препарату не менше ніж за 48 годин. Препарат не призначають сочетано з даназолом. У разі необхідності поєднаного застосування даних препаратів слід коригувати дозу метформіну. При одночасному призначенні препарату з бета2-адреноміметичні лікарськими засобами, нейролептиками, діуретиками, глюкокортикостероїдами і високими дозами хлорпромазину слід регулярно контролювати рівень глюкози в крові і в разі необхідності коригувати дозу метформіну. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту при одночасному застосуванні з метформіном підсилюють його терапевтичний ефект. Передозування: При застосуванні препарату в дозах, що значно перевищують рекомендовані, у пацієнтів можливий розвиток лактоацидозу. Специфічного антидоту немає. При передозуванні показана відміна препарату та проведення симптоматичного лікування. Лікування передозування повинно проводитися в умовах стаціонару, де є можливість визначити концентрацію лактату. Для зниження рівня лактату та метформіну в організмі проводять гемодіаліз. Синоніми: Глиминфор, Багомет, Сиофор, Метформін.
