Загальна характеристика NN-диметилимиддикарбоимиддиамид (у вигляді гідрохлориду) В одній таблетці міститься: Активна речовина: метформін гідрохлорид - 500 мг, 850 мг, 1000 мг; Допоміжні речовини Глюкофаж 500 мг або 850 мг: повідон, магнію стеарат і гіпромелоза. Глюкофаж 1000 мг: повідон: магнію стеарат і Опадрай кліпу (гіпромелоза, макрогол 400 і макрогол 8000). Опис Глюкофаж 500 мг або 850 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки вкриті оболонкою. Глюкофаж 1000 мг: білі, овальні, двоопуклі вкриті оболонкою таблетки з ділильною насічкою з обох боків та гравіруванням "1000" на одній стороні. Форма випуску Таблетки, вкриті оболонкою Таблетки, вкриті оболонкою. 500 мг. По 10 таблеток у блістері з алюмінієвої фольги і ПВХ. По 3 або 5 блістерів разом з інструкцією для застосування вміщують у картонну пачку. По 15 таблеток у блістері з алюмінієвої фольги і ПВХ. По 2 блістери разом з інструкцією для застосування вміщують у картонну пачку. По 20 таблеток у блістері з алюмінієвої фольги і ПВХ. По 3 або 5 блістерів разом з інструкцією для застосування вміщують у картонну пачку. Таблетки, вкриті оболонкою, 850 мг. По 15 таблеток у блістері з алюмінієвої фольги і ПВХ. По 2 блістери разом з інструкцією для застосування вміщують у картонну пачку. По 20 таблеток у блістері з алюмінієвої фольги і ПВХ. По 3 або 5 блістерів разом з інструкцією для застосування вміщують у картонну пачку. Таблетки, вкриті оболонкою, 1000 мг. По 10 таблеток у блістері з алюмінієвої фольги і ПВХ. По 3, 5, 6 чи 12 блістерів разом з інструкцією для застосування вміщують у картонну пачку. По 15 таблеток у блістері з алюмінієвої фольги і ПВХ. По 2, 3 або 4 блістери разом з інструкцією для застосування вміщують у картонну пачку.
Фармгруппа Гіпоглікемічну засіб для перорального застосування групи бигуанидов. Фармакологічні властивості Глюкофаж знижує гіперглікемію, не призводить до розвитку гіпоглікемії. На відміну від похідних сульфонілсечовини не стимулює секрецію інсуліну і не спричиняє гіпоглікемічного ефекту у здорових осіб. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Гальмує глюконеогенез у печінці. Затримує всмоктування вуглеводів у кишечнику. Крім того, має сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів і тригліцеридів.
Фармакокінетика Після прийому всередину метформін абсорбується зі шлунково-кишкового тракту досить повно, у фекаліях виявляється 20-30% дози. Абсолютна біодоступність становить від 50 до 60%. При одночасному прийомі їжі абсорбція мет-формина знижується і затримується. Метформін швидко розподіляється в тканинах, практично не зв'язується з білками плазми. Піддається метаболізму в дуже незначною мірою і виводиться нирками. Кліренс у здорових суб'єктів становить 440 мл/хв (у 4 рази більше, ніж креатиніну), що свідчить про наявність активної канальцієвої секреції. Період напіввиведення становить приблизно 9-12 годин. При нирковій недостатності він збільшується, з'являється ризик кумуляції препарату. Показання до застосування цукровий діабет типу 2 у дорослих при неефективності дієтотерапії (особливо у хворих, які страждають ожирінням); - у комбінації з інсуліном при цукровому діабеті 2 типу, особливо при вираженому ступені ожиріння, що супроводжується вторинною резистентністю до інсуліну. Спосіб застосування та дози Доза препарату встановлюється лікарем індивідуально залежно від рівня глюкози в крові. Початкова доза становить 500-1000 мг/добу. Через 10-15 днів можливе подальше поступове збільшення дози залежно від рівня глюкози в крові Підтримуюча доза препарату зазвичай становить 1500-2000 мг/добу. Максимальна доза - 3000 мг/добу. Для зменшення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту добову дозу слід розділити на 2-3 прийоми. У хворих літнього віку добова доза, що рекомендується, не повинна перевищувати 1000 мг. Таблетки слід приймати, не розжовуючи, під час або безпосередньо після їжі. Тривалість лікування визначає лікар. Не перерывайте прийом препарату без його вказівки. Якщо під час лікування у Вас з'явились блювання, біль у животі, м'язові болі, загальна слабкість і сильне нездужання, то слід припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря. Дані симптоми можуть бути ознакою молочнокислого ацидозу, який починається. За 48 годин до і протягом 48 годин після проведення рент-геноконтрастного дослідження (урографія, внутрішньовенна ангіографія) слід припинити прийом Глюкофажа. Повідомте лікаря про появу у Вас бронхолегеневої інфекції або інфекційного захворювання сечостатевих органів. Утримайтеся від прийому алкоголю під час лікування! Побічні ефекти Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, "металевий" присмак у роті, відсутність апетиту, метеоризм, діарея, болі в животі. Ці симптоми зустрічаються особливо часто на початку лікування і, як правило, проходять самостійно. Дані симптоми можна зменшити призначення антацидів, похідних або атропіну спазмолітиків. Для того, щоб уникнути розвитку цих побічних ефектів, рекомендується призначати Глюкофаж під час наприкінці прийому їжі 2-3 рази на день. Якщо диспепсичні симптоми постійні, лікування Глюкофажем необхідно припинити З боку обміну речовин: молочнокислий ацидоз (потребує відміна лікування); при тривалому лікуванні - гіповітаміноз Ві2 (порушення всмоктування). З боку системи кровотворення: в окремих випадках - мегалобластна анемія. Алергічні реакції: шкірний висип. Протипоказання - діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; - порушення функції нирок; - гострі захворювання, що перебігають з ризиком розвитку порушення функції нирок: дегідратація (при діареї, блюванні), пропасниця, тяжкі інфекційні захворювання, стани гіпоксії (шок, сепсис, ниркові інфекції, бронхо-легеневі захворювання); - клінічно виражені прояви гострих і хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тихорецкой гіпоксії серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда тощо); - серйозні хірургічні операції і травми (коли показано проведення інсулінотерапії); - порушення функції печінки; -хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; - вагітність, період грудного вигодовування; -підвищена чутливість до препарату; -молочнокислий ацидоз (у т. ч. в анамнезі); -застосування протягом не менше 2-х днів до і протягом 2-х днів після проведення радіоізотопних чи рентгенологічних досліджень із введенням йодовмісної контрастної речовини; -дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал/добу). Не рекомендується застосовувати препарат у осіб старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу, яка пов'язана з підвищеним ризиком розвитку у них молочнокислого ацидозу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами Комбінації, які не рекомендуються. Не рекомендується одночасний прийом даназолу для уникнення гіперглікемічної дії останнього. При необхідності лікування даназолом і після припинення прийому останнього потрібна корекція дози Глюкофажа під контролем рівня глікемії. Прийом алкоголю підвищує ризик розвитку молочнокислого ацидозу під час гострої алкогольної інтоксикації, особливо у випадках голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, які містять спирт. Комбінації, що вимагають особливої обережності Хлорпромазин: при прийомі у великих дозах ( 100 мг на добу) підвищує глікемію, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози Глюкофажа під контролем рівня глікемії. Глюкокортикостероїди (ГКС) системної та місцевої дії знижують толерантність до глюкози, підвищують глікемію, іноді викликаючи кетоз. При лікуванні ГКС і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози Глюкофажа під контролем рівня глікемії. Діуретики: одночасний прийом петльових діуретиків може призвести до розвитку молочнокислого ацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. Не слід призначати Глюкофаж, якщо рівень креатиніну в крові вище 135 мкмоль /л умужнин і 110 мкмоль/л у жінок. Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби: радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток молочнокислого ацидозу у хворих на цукровий діабет на тлі функціональної ниркової недостатності. Призначення Глюкофажа слід відмінити за 48 годин до і не поновлювати раніше 2 днів після рентгенологічного дослідження із застосуванням рентгеноконтрастних засобів. Призначення у вигляді ін'єкцій бета-2 симпатоміметики: підвищують глікемію внаслідок стимуляції бета-2-рецепторів. У цьому випадку потрібен контроль глікемії. При необхідності рекомендується призначення інсуліну. При одночасному застосуванні Глюкофажа з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливе посилення гіпоглікемічної дії. Передозування При застосуванні Глюкофажа у дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не блюдалось. Проте, в цьому випадку спостерігався розвиток молочнокислого ацидозу. Ранніми симптомами молочно-кислого ацидозу є нудота, блювання, діарея, підвищення температури тіла, болі в животі, болі в м'язах, у подальшому може відмічатися прискорене дихання, запаморочення, порушення свідомості і розвиток коми. Лікування: У випадку появи ознак молочнокислого ацидозу лікування Глюкофажем необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати і, визначивши концентрацію лактату, підтвердити діагноз. Найбільш ефективним заходом щодо виведення з організму лактату і Глюкофажа є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування. Особливості застосування Застосування під час вагітності і в період грудного вигодовування При плануванні вагітності, а також у випадку настання вагітності на фоні прийому Глюкофажа, він повинен бути скасований і призначена інсулінотерапія. Повідомте лікаря про настання вагітності на фоні прийому Глюкофажа. За матір'ю і немовлям встановлюється спостереження. Оскільки даних щодо проникнення в грудне молоко немає, то даний препарат протипоказаний при грудному вигодовуванні. При необхідності застосування Глюкофажа в період грудного вигодовування, годування груддю слід припинити.
Умови і терміни зберігання Умови зберігання Список Б. При температурі 15-25°С у недоступному для дітей місці. Термін придатності 5 років, для таблеток по 500 і 850 мг. 3 роки для таблеток по 1000 мг. Не використовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.
