Інструкція для медичного застосування лікарського засобу
Глюкобай®
Торгова назва Глюкобай®
Міжнародна непатентована назва Акарбоза
Лікарська форма Таблетки 50 мг і 100 мг
Склад Одна таблетка містить активна речовина - акарбоза 50 або 100 мг, допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна.
Опис Таблетки від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору, круглої форми, з гравіруванням «G 50» на одній стороні і фірмовим байеровским хрестом на іншому боці (для дозування 50 мг). Таблетки від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору, довгастої форми, з рискою та гравіруванням «G 100» на одній стороні і рискою на іншому боці (для дозування 100 мг).
Фармакотерапевтична група Цукрознижувальні препарати для перорального прийому. Альфа-глюкозидази інгібітори. Код АТС A10ВF01
Фармакологічні властивості Фармакокінетика Фармакокінетика акарбозою була вивчена після перорального призначення радіоактивно-міченої субстанції (200 мг). Оскільки близько 35% загальної радіоактивності (сумарна кількість активної субстанції та метаболітів) екскретується нирками протягом 96 годин, передбачається, що ступінь абсорбції знаходиться в цих межах. Показники концентрації загальної радіоактивності у плазмі характеризуються двома піками. Перший пік, еквівалентний середньої концентрації акарбозою 52,2 15,7 мкг/л, спостерігається через 1,1 0,3 години. Другий пік складає в середньому 586,3 282,7 мкг/л і спостерігається через 20,7 5,2 години. На відміну від загальної радіоактивності, максимальні концентрації інгібуючої субстанції в плазмі в 10-20 разів нижче. Поява другого піку приблизно через 14-24 години обумовлено, мабуть, всмоктуванням продуктів бактеріального розпаду з глибоких відділів тонкого кишечника. Біодоступність препарату становить лише 1-2%. Цей надзвичайно низький відсоток системної доступності бажаний, оскільки акарбоза діє тільки на рівні кишечника. Таким чином, низька біодоступність препарату не впливає на терапевтичний ефект. Уявний об'єм розподілу становить 0,32 л/кг маси тіла. Період напіввиведення для фази розподілу та виведення становить 3,7 2,7 години і 9,6 4,4 години відповідно; 51% активної речовини виводиться протягом 96 годин через кишечник; 1,7% в незміненому вигляді і у вигляді активного метаболіту - через нирки.
Фармакодинаміка Діюча речовина препарату Глюкобай® акарбоза є псевдотетрасахаридом мікробного походження. Глюкобай® може застосовуватися для лікування як інсулін-залежного, так і інсулін-незалежного цукрового діабету. Акарбоза діє на рівні шлунково-кишкового тракту, пригнічуючи активність ферментів тонкого кишечника (альфа-глюкозидази), які беруть участь у розщепленні ди-, оліго - і полісахаридів. В результаті відбувається дозозалежна затримка перетравлення вуглеводів з наступним уповільненим вивільненням і всмоктуванням глюкози, яка утворюється в процесі розщеплення вуглеводів. Таким чином, акарбоза затримує і знижує постпрандиальное підвищення концентрації глюкози в крові. Внаслідок більш збалансованого всмоктування глюкози з кишечнику, середня концентрація глюкози та її добові коливання в крові зменшуються. У разі підвищення концентрації глікозильованого гемоглобіну, акарбоза знижує його рівень. У рандомізованих дослідженнях доведено, що у пацієнтів з підтвердженим порушенням толерантності до глюкози регулярне призначення Глюкобая® призводить до зниження відносного ризику розвитку цукрового діабету 2 типу. Крім того, встановлено, що при цьому у них достовірно знижується частота розвитку серцево-судинних подій та інфаркту міокарда. Застосування Глюкобая® при цукровому діабеті 2 типу знижує ризик розвитку серцево-судинних захворювань та інфаркту міокарда.
Показання до застосування - лікування цукрового діабету у доповнення до дієтотерапії - профілактика цукрового діабету 2 типу у пацієнтів з підтвердженим порушенням толерантності до глюкози* у комбінації з дієтою та фізичними вправами * визначається як концентрація глюкози в плазмі через 2 години після глюкозной навантаження 7,8-11 ммоль/л (140-200 мг/дл) і рівні глюкози натще 5,6 — 7,0 ммоль/л (100-125 мг/дл).
Спосіб застосування та дози Доза препарату підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта, оскільки його ефективність і переносимість варіюють. Таблетки Глюкобая® ефективні тільки, якщо їх приймати безпосередньо перед прийомом їжі цілком, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини, або розжовуючи з першою порцією їжі. Лікування цукрового діабету у доповнення до дієтотерапії Якщо не призначено інакше, рекомендуються такі дози: Початкова доза становить 1 таблетка по 50 мг 3 рази на день з кожним основним прийомом їжі або ½ таблетки по 100 мг 3 рази на день з кожним основним прийомом їжі. У подальшому дозу слід підвищити до середньої добової 300 мг на добу (2 таблетки по 50 мг 3 рази на день з кожним основним прийомом їжі або 1 таблетка по 100 мг 3 рази на день з кожним основним прийомом їжі). У деяких випадках при необхідності доза препарату може бути підвищена до 200 мг 3 рази на день з кожним основним прийомом їжі. Дозу можна підвищити через 4-8 тижнів, якщо у пацієнтів на попередній дозі не отримано необхідний клінічний ефект. Якщо у пацієнта, незважаючи на суворе дотримання дієти, посилюються метеоризм і пронос, то подальше підвищення дози препарату слід припинити, а в ряді випадків зменшити дозу. Середня добова доза препарату становить 300 мг на добу. Профілактика цукрового діабету 2 типу у пацієнтів з порушенням толерантності до глюкози у комбінації з дієтою та фізичними вправами Початкова доза становить 50 мг один раз на добу (таблетки по 50 мг або ½ таблетки по 100 мг один раз на добу). Протягом 3-х місяців початкова доза поступово підвищується до рекомендованої терапевтичної дози 100 мг 3 рази на день (2 таблетки по 50 мг або 1 таблетка по 100 мг три рази на день з кожним основним прийомом їжі). Літні пацієнти Зміна дози або режиму дозування не потрібна. Пацієнти з порушеннями з боку печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки зміни режиму дозування не потрібна. Тривалість застосування Обмежень по загальній тривалості прийому Глюкобая® не є.
Побічні дії Дуже часто (≥ 1/10) - флатуленция Часто (від >1/100 до <1/10) - діарея, болі в животі Нечасто (від >1/1000 до <1/100: - нудота, блювання, диспепсія, підвищення рівня «печінкових» ферментів Рідко (від >1/10000 до <1/1000) - жовтяниця - набряки З невідомою частотою - тромбоцитопенія - алергічні реакції (висип, еритема, екзантема, кропив'янка) - непрохідність або часткова непрохідність кишечнику, кістозний пневматоз кишечника - гепатит У випадку недотримання запропонованої лікарем дієти побічні реакції з боку кишечника можуть посилитися. Якщо симптоми посилюються, незважаючи на суворе дотримання дієти, то необхідно проконсультуватися з лікарем і знизити дозу препарату на короткий або тривалий термін. У пацієнтів, які отримували рекомендовану добову дозу від 150 до 300 мг Глюкобая® у поодиноких випадках спостерігалося клінічно значуще підвищення рівнів печінкових ферментів (у 3 рази перевищує верхню межу норми). Такі зміни можуть бути короткочасними на тлі застосування Глюкобая®.
Протипоказання - гіперчутливість до акарбозе або будь-якого компонента препарату - хронічні захворювання кишечника, що протікають з вираженими порушеннями травлення та всмоктування - стани, що супроводжуються метеоризмом (синдром Ремхельда, грижі великих розмірів, стеноз кишечнику, виразки кишечнику) - тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну 25 мл/хв)
Лікарські взаємодії Сахароза і сахарозосодержащая їжа при поєднанні з Глюкобаем® викликають неприємні відчуття в животі, включаючи діарею, що зумовлено підвищеною ферментацією вуглеводів у кишечнику. Глюкобай® має антигипергликемическим дією, але при монотерапії гіпоглікемію не викликає. Якщо Глюкобай® приєднується до терапії інсуліном або препаратами, що містять сульфонилмочевину або метформін, то, внаслідок зниження потреби в цих препаратах, може розвинутися гіпоглікемія, у рідких випадках аж до гіпоглікемічного шоку, що вимагає зниження їх дози. Слід мати на увазі, що Глюкобай® сповільнює перетворення сахарози у фруктозу і глюкозу, тому сахароза не може застосовуватися для купірування гострої гіпоглікемії. У цих випадках необхідно призначати глюкозу. У деяких випадках Глюкобай® змінює біодоступність дигоксину, що може вимагати коригування дози останнього. Слід уникати одночасного застосування Глюкобая® з колестираміном, кишковими адсорбентами та препаратами, що містять травні ферменти, які можуть впливати на ефективність Глюкобая®. Поєднане застосування Глюкобая® і неоміцину для прийому всередину може призводити до посиленого зниження постпрандіальної глікемії і до підвищення частоти і тяжкості побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. При розвитку виражених симптомів слід розглянути питання про тимчасове зниження дози Глюкобая®. У поєднанні з диметиконом/симетиконом реакцій взаємодії не спостерігалося.
Особливі вказівки Таблетки, витягнуті з контурній чарунковій упаковки з полівінілхлориду і алюмінієвої фольги, можуть зберігатися поза її при температурі не вище 25° C і відносній вологості не більше 60% протягом двох тижнів. При більш високій температурі і/або вологості може відбутися зміна кольору таблеток, що зберігаються поза упаковки. У зв'язку з цим рекомендовано витягувати таблетки з фольги безпосередньо перед їх прийомом. Оскільки в окремих випадках при прийомі препарату можливе безсимптомне підвищення рівня «печінкових» ферментів, то протягом перших 6-12 місяців лікування рекомендується контроль за рівнем цих ферментів; зазвичай ці зміни оборотні при відміні Глюкобая®. Небажані явища, описані як порушення функції печінки, були отримані, особливо з Японії. Також в Японії відзначалися окремі випадки розвитку блискавичного гепатиту з летальним результатом. Зв'язок цих випадків з прийомом препарату неясна. Діти і підлітки Безпека та ефективність препарату у дітей і підлітків молодше 18 років не встановлені. Вагітність та лактація Глюкобай® не слід призначати під час вагітності, зважаючи на відсутність даних контрольованих клінічних досліджень щодо застосування препарату у період вагітності. Лактація Доклінічні дані застосування радіоактивно-меченной акарбозою в період лактації виявили незначну радіоактивність молока. Відповідні дані, що застосовуються для людини, відсутні. Однак, оскільки не можна виключити вплив на організм дитини препарату, отриманого з молоком матері, як правило, не рекомендується застосовувати Глюкобай® в період грудного вигодовування. Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати автотранспортом та потенційно небезпечними механізмами. Не виявлено.
Передозування Симптоми: якщо висока доза Глюкобая® отримана разом з їжею і /або напоями, що містять вуглеводи (ди-, оліго-, полісахариди), то передозування може супроводжуватися появою метеоризму і діареї. При прийомі Глюкобая® в підвищеній дозі поза зв'язку з прийомом їжі розвиток симптомів з боку кишечника не передбачається. Лікування: у разі передозування протягом наступних 4-6 годин слід виключити з раціону їжу або напої, що містять вуглеводи.
Форма випуску та упаковка По 15 таблеток поміщають в контурну ячейковую упаковку з поліпропілену і алюмінієвої фольги. По 2 контурні упаковки разом з інструкцією для медичного застосування на державному та російською мовами поміщають у пачку із картону.
Умови зберігання Зберігати при температурі не вище 30° C, у сухому, захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін зберігання 3 роки Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
