СкладуТаблетки 1 табл. активна речовина: глімепірид 1 мг, 2 мг, 3 мг допоміжні речовини: лактози моногідрат— 75,4/150,8/149,5 мг; крохмаль кукурудзяний— 2,33/4,66/4,66 мг; карбоксиметилкрахмал натрію — 5/10/10мг; повідон — 3/6/7 мг; полісорбат 80 — 0,67/1,34/1,34 мг; тальк — 1/2/2 мг; магнію стеарат— 0,6/1,2/1,2 мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) — 0/0/0,3 мг у блістерах з ПВХ/поливинилиденхлорид/алюмінієвої фольги по 10 шт.; у пачці картонній 3 або 6 блістерів.
Спосіб застосування Початкову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на основі результатів регулярного контролю рівня глюкози в крові та в сечі.
Початкова доза становить 1 мг 1 раз/При необхідності добова доза може бути поступово збільшена (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг.
Максимальна доза становить 8 мг/
Показання до застосування Цукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень.
Протипоказання Цукровий діабет 1 типу (інсулінозалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, які перебувають на гемодіалізі), вагітність, лактація, підвищена чутливість до глімепіриду, до інших похідних сульфонілсечовини та сульфаніламідів.
Фармакологічні властивості
Пероральне гіпоглікемічну засіб, похідне сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.
Фармакокінетика При багаторазовому прийомі всередину в 4 мг/Cmax в сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійна залежність між дозою та Cmax, а також між дозою та AUC. Прийом їжі не чинить значного впливу на абсорбцію.
Vd близько 8.8 л. Зв'язування з білками плазми становить більше 99%
Кліренс — близько 48 мл/хв.
Піддається метаболізму. Гидроксилированный і карбоксилированный метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці і виявляються в сечі і в калі.
T1/2 складає 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах T1/2 збільшується. Після однократного прийому внутрішньо дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% — у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося.
T1/2 гідроксильованого і карбоксилированного метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год і 5-6 ч.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій в сироватці крові. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.
Вагітність і період лактації Протипоказаний до застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при настанні вагітності жінку слід перевести на інсулін.
В період лактації слід перевести жінку на інсулін.
В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється з грудним молоком.
Побічні дії З боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіпонатріємія.
З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності).
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія.
З боку органа зору: тимчасові порушення зору.
Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, шкірний висип; рідко — диспное, зниження артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами Посилення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з інсуліном або іншими гіпоглікемічними препаратами, інгібіторами АПФ, алопуринолом, анаболічними стероїдами та чоловічими статевими гормонами, хлорамфеніколом, похідними кумарину, циклофосфамідом, дизопірамідом, фенфлурамином, фенирамидолом, фібратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, інгібіторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфинпиразоном, сульфаніламідами, тетрациклінами.
Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування), нікотиновою кислотою (у високих дозах), естрогенами і прогестогенами, фенотіазином, фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози.
При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H2-рецепторів, клонідин і резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду.
На тлі застосування глімепіриду можливе посилення або послаблення дії похідних кумарину.
Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів з супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (у т. ч. порушення функції щитовидної залози, аденогипофизарная або адренокортикальна недостатність).
У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються пропасницею) може виникнути необхідність у тимчасовому переведенні хворого на інсулін.
Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або отримують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками.
При досягненні компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитися потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідно своєчасно знизити дозу або відмінити глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо - або гіперглікемії.
При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь і тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути необхідність у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути аддитивного ефекту.
У перші тижні лікування може підвищитися ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо в поєднанні з пропуском прийому їжі; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко купирована негайним прийомом вуглеводів.
В період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
