Складу В одній таблетці міститься: Активна речовина - глімепірид - 1 мг Фармакологічна дія Глімепірид являє собою гіпоглікемічний препарат для перорального застосування - похідне сульфонілсечовини нової (третьої) генерації. Глімепірид діє, головним чином стимулюючи секрецію та вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози (панкреатическое дія). Як і в інших похідних сульфонілсечовини, в основі цього ефекту лежить збільшення реакції бета-клітин підшлункової залози на фізіологічну стимуляцію глюкозою, при цьому кількість секреції інсуліну значно менше, ніж при дії традиційних препаратів - похідних сульфонілсечовини. Найменше стимулюючий вплив глімепіриду на секрецію інсуліну забезпечує і менший ризик розвитку гіпоглікемії. На додаток до цього, глімепірид має внепанкреатическим дією, здатністю покращувати чутливість периферичних тканин (м'язової, жирової) до дії власного інсуліну, знижувати поглинання інсуліну печінкою; пригнічує продукцію глюкози в печінці. Глімепірид вибірково інгібує циклооксигеназу і знижує перетворення арахідонової кислоти в тромбоксан А2, який сприяє агрегації тромбоцитів, таким чином надаючи антитромботична дія. Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує рівень малового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перикисного окислення ліпідів, це сприяє антиатерогенному дії препарату. Глімепірид підвищує рівень ендогенного α-токоферолу, активність каталази, глютатіонпероксідази та супероксиддисмутази, що сприяє зниженню вираженості окислювального стресу в організмі хворого, який постійно присутній при цукровому діабеті типу 2. Показання Препарат показаний для лікування цукрового діабету 2 типу, при неефективності раніше призначеної дієти і фізичного навантаження. При неефективності монотерапії Глимепиридом можливо його застосування комбінованої терапії з метформіном або з інсуліном. Протипоказання Цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома і ко¬ма; гіперосмолярна кома; підвищена чутливість до глімепіриду або до будь-якого неактивного компонента препарату, до інших похідних сульфонілсечовини чи до сульфаніламід¬вим препаратів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості); тяжкі порушення функції печінки; тяжкі порушення функції нирок (у т.ч. хворі, які перебувають на гемодиали¬зе); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глкжозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 18 років; недостатність глюкозо-6-фосфат дегідрогенази; вагітність і період грудного вигодовування. З обережністю - стани, що вимагають переведення пацієнта на инсулинотсрапию (великі опіки, важка множинна травма, великі хірургічні втручання); надниркова недостатність; захво¬ln щитовидної залози (гіпотиреоз, тиреотоксикоз); порушення всасыва¬ня їжі та лікарських засобів у шлунково-кишковому тракті, в тому числі кишкова непрохідність, парез кишеч¬ніка; інфекційна лихоманка; алкого¬ралізм; в перші дні лікування (підвищений¬ний ризик розвитку гіпоглікемії); при підвищеному ризику розвитку гіпоглікемії; при інтеркурентних захворюваннях під час лікування або при зміні способу життя пацієнта (зміна дієти і часу прийому їжі, збільшення або зменшення¬ня фізичної активності). Застосування при вагітності і годуванні грудьми Глімепірид протипоказаний до застосування у вагітних жінок. У разі запланованої вагітності або при настанні вагітності жінку слід перевести на інсулінотерапію. Так як глімепірид, мабуть, проникає в грудне молоко, то його не слід призначати жінкам у період лактації. В такому випадку, необхідно перейти на інсулінотерапію або припинити годування груддю. Спосіб застосування Препарат застосовується внутрішньо. Початкову та підтримуючу дози Глімепіриду встановлюють індивідуально на основі результатів регулярного контролю концентрації глюкози в крові. Початкова доза та підбір дози На початку лікування призначають по 1 мг Глімепіриду один раз в день. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту рекомендується приймати цю дозу в якості підтримуючої. У разі відсутності глікемічного контролю добова доза повинна бути поетапно збільшена під регулярним контролем концентрації глюкози в крові (з інтервалами в 1-2 тижні) до 2 мг, 3 мг або 4 мг на добу. Дози понад 4 добу ефективні тільки у виняткових випадках. Максимальна рекомендована добова доза - 6 мг. Застосування у комбінації з метформіном У разі відсутності глікемічного контролю у хворих, які приймають метформін, може бути розпочата супутня терапія Глимепиридом. При збереженні дози метформіну на попередньому рівні лікування Глимепиридом починається з мінімальної дози, а потім доза поступово збільшується залежно від бажаного рівня глікемічного контролю, аж до максимальної добової дози. Комбінована терапія має проводитися під ретельним медичним наглядом. Застосування в комбінації з інсуліном У випадках, коли не вдається досягти глікемічного контролю прийомом максимальної дози Глімепіриду, в монотерапії або в комбінації з максимальною дозою метформіну, можлива комбінація Глімепіриду з інсуліном. В цьому випадку остання, призначена хворому доза Глімепіриду, залишається незмінною. При цьому лікування інсуліном починається з мінімальної дози, з можливим подальшим поступовим збільшенням його дози під контролем концентрації глюкози в крові. Комбіноване лікування вимагає обов'язкового лікарського контролю. Час і кратність прийому добової дози визначається лікарем з урахуванням способу життя хворого. Як правило, достатньо призначення добової дози в один прийом безпосередньо перед чи під час ситного сніданку або під час першого основного прийому їжі. Таблетки Глімепіриду приймають цілими, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини (приблизно 0,5 склянки). Дуже важливо не пропускати прийом їжі після прийому Глімепіриду. Тривалість лікування Як правило, лікування Глимепиридом, буває тривалим. Переведення хворого з іншого пероралъного гіпоглікемічного препарату на глімепірид. При переведенні хворого з іншого перорального гіпоглікемічного препарату на Глімепірид початкова добова доза останнього повинна становити 1 мг (навіть у тому випадку, якщо хворого переводять на Глімепірид з максимальної дози іншого перорального гіпоглікемічного препарату). Будь-яке підвищення дози Глімепіриду слід проводити поетапно у відповідності з наведеними вище рекомендаціями. Необхідно брати до уваги ефективність, дозу і тривалість дії гіпоглікемічного засобу. У деяких випадках, особливо при прийомі гіпоглікемічних препаратів з великим періодом напіввиведення (наприклад хлорпропаміду), може виникнути необхідність у тимчасовому (на кілька днів) припиненні лікування, щоб уникнути аддитивного ефекту, який підвищує ризик розвитку гіпоглікемії. Переведення хворого з інсуліну на Глімепірид У виняткових випадках, при проведенні інсулінотерапії у хворих на цукровий діабет типу 2, при компенсації захворювання і при збереженій секреторній функції (3-клітин підшлункової залози, можлива заміна інсуліну Глимепиридом. Переклад повинен проводитися під ретельним наглядом лікаря. При цьому переведення хворого на Глімепірид починають з мінімальної дози в 1 мг. Побічні дії Рідко: З боку обміну речовин: розвиток гіпоглікемічних реакцій. Ці реакції, головним чином, виникають незабаром після прийому препарату, і їх не завжди вдається легко вилікувати. З боку органів зору: під час лікування (особливо на його початку) можуть спостерігатися транзиторне зниження зору, обумовлене зміною концентрації глюкози в крові. З боку системи органів травлення: підвищення активності печінкових ферментів, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (від помірної до тяжкої), лейкопенія, гемолітична або апластична анемія, еритроцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз і панцитопенія. Іноді: З боку системи органів травлення: нудота, блювання, відчуття важкості або дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, дуже рідко призводять до припинення лікування. Алергічні реакції: поява симптомів кропив'янки (свербіж, шкірний висип). Такі реакції бувають, як правило, помірно виражені, але можуть прогресувати, супроводжуючись падінням артеріального тиску, диспное, аж до розвитку анафілактичного шоку. При появі симптомів кропив'янки слід негайно звернутися до лікаря. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами, або іншими речовинами, також можливий розвиток алергічного васкуліту. У виняткових випадках: Інші побічні дії: можливо розвиток фотосенсибілізації, гіпонатріємії. Оскільки окремі побічні дії, такі як: важка гіпоглікемія, серйозні зміни картини крові, тяжкі алергічні реакції, печінкова недостатність, можуть за певних обставин представляти собою загрозу для життя, в разі розвитку небажаних або тяжких реакцій хворому необхідно негайно інформувати про них лікаря і ні в якому разі не продовжувати прийом препарату без його рекомендації. Особливі вказівки Глімепірид слід приймати в рекомендованих дозах та в призначений час. Помилки в застосуванні препарату, наприклад пропуск прийому, ніколи не можна виправляти шляхом наступного прийому більш високої дози. Лікар і хворий повинні заздалегідь обговорити заходи, які слід вживати у випадку таких помилок (наприклад пропуск прийому препарату або прийому їжі) або в ситуаціях, коли неможливий прийом чергової дози препарату у встановлений час. Хворий повинен негайно інформувати лікаря у випадку прийому надто високої дози препарату. Якщо у пацієнта розвилася гіпоглікемічна реакція при прийомі 1 мг Глімепіриду на добу, це вказує на те, що у цього пацієнта нормалізація рівня глюкози в крові може досягатися за допомогою однієї дієти. При досягненні компенсації цукрового діабету типу 2 підвищується чутливість до інсуліну. У зв'язку з цим у процесі лікування може знизитися потреба в Глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідно тимчасово зменшити дозу або відмінити Глімепірид. Корекція дози повинна проводитися також при зміні маси тіла хворого, зміні його способу життя або при появі інших факторів, що сприяють підвищенню ризику розвитку гіпо - або гіперглікемії. Адекватна дієта, регулярні і достатні фізичні вправи та, при необхідності, зниження маси тіла мають таке ж важливе значення для досягнення оптимального контролю рівня глюкози в крові, як і регулярний прийом Глімепіриду. Клінічними симптомами гіперглікемії (недостатнього зниження рівня глюкози в крові) є: збільшення частоти сечовипускань, сильна спрага, сухість у роті і сухість шкірних покривів. У перші тижні лікування може підвищитися ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо ретельного спостереження за хворим. На тлі лікування Глимепиридом при нерегулярному прийомі їжі або пропуску прийому їжі може розвинутися гіпоглікемія. Її можливими симптомами є: головний біль, відчуття голоду, нудота, блювання, відчуття втоми, сонливість, порушення сну, неспокій, агресивність, порушення концентрації уваги та реакції, депресія, сплутаність свідомості, мовні і зорові розлади, афазія, тремор, парез, сенсорні порушення, запаморочення, делірій, церебральні судоми, сплутаність або втрата свідомості, включаючи коматозний стан, поверхневе дихання, брадикардія. Крім цього, в результаті адренергічного механізму зворотного зв'язку можуть виникати пітливість, неспокій, тахікардія, підвищення артеріального тиску, стенокардія та порушення серцевого ритму. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: 1. небажання або (особливо в літньому віці) недостатня здатність хворого до співпраці з лікарем; 2. неповноцінне, нерегулярне харчування, пропуск прийомів їжі, голодування, зміни звичної дієти; 3. дисбаланс між фізичним навантаженням та споживанням вуглеводів; 4. вживання алкоголю, особливо в поєднанні з пропуском прийому їжі; 5. порушення функції нирок; 6. тяжке порушення функції печінки; 7. передозування Глімепіриду; 8. деякі некомпенсовані захворювання ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (наприклад, порушення функції щитовидної залози, гіпофізарна недостатність або недостатність кори надниркових залоз); 9. одночасне застосування лікарських засобів, що підсилюють дію Глімепіриду. Лікар повинен бути інформованим про зазначені вище фактори та про епізоди гіпоглікемії, оскільки вони потребують особливо суворого спостереження за хворим. При наявності таких факторів, що підвищують ризик розвитку гіпоглікемії, слід скорегувати дозу Глімепіриду або всю схему лікування. Це необхідно зробити також у випадку інтеркурентного захворювання або зміни способу життя хворого. Симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх хворих, у хворих, що страждають вегетативною нейропатією або отримують одночасне лікування β-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітичні засобами. Майже завжди гіпоглікемія може бути швидко купирована негайним прийомом вуглеводів (глюкози або цукру, наприклад, у вигляді шматочка цукру, солодкого фруктового соку або чаю). У зв'язку з цим хворий повинен завжди мати при собі не менше 20 г глюкози (4 шматочки цукру). Цукрозамінники неефективні в лікуванні гіпоглікемії. З досвіду застосування інших препаратів сульфонілсечовини відомо, що, незважаючи на початковий успіх купірування гіпоглікемії, можливий її рецидив. У зв'язку з цим необхідно безперервне та ретельне спостереження за хворим. Тяжка гіпоглікемія вимагає негайного лікування під наглядом лікаря, а за певних обставин і госпіталізації хворого. Якщо хворого, який страждає на цукровий діабет, лікують різні лікарі (наприклад, під час перебування в лікарні після нещасного випадку, при захворюванні у вихідні дні), він повинен обов'язково повідомити їх про своє захворювання та про попереднє лікування. Під час лікування Глимепиридом потрібне проведення регулярного контролю функції печінки і картини периферичної крові (особливо кількість лейкоцитів і тромбоцитів). У стресових ситуаціях (наприклад, при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються пропасницею) може виникнути необхідність у тимчасовому переведенні хворого на інсулінотерапію. Відсутній досвід застосування Глімепіриду у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки і нирок або пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок і печінки показано переведення на інсулінотерапію. Під час лікування Глимепиридом необхідний регулярний контроль концентрації глюкози в крові, а також концентрації глікозильованого гемоглобіну. На початку лікування, при переході з одного лікарського засобу на інший або при нерегулярному прийомі Глімепіриду може мати місце зниження концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій хворого, зумовлене гіпо - або гіперглікемією. Це може негативно позначитися на здатності до керування автотранспортом або до управління різними машинами і механізмами. Передозування Симптоми: гіпоглікемія (нудота, блювання і біль в епігастральній області, неспокій, тремор, зорові розлади, порушення координації, сонливість, кома та судоми). Лікування: якщо пацієнт у свідомості - індукція блювоти, рясне пиття, активоване вугілля і проносне. У разі тяжкого передозування - внутрішньовенне болюсне введення розчину декстрози (50 мл 40% розчину), потім - інфузійне введення 10% розчину. Необхідно постійне спостереження за хворим, підтримання життєво-важливих функцій і контроль концентрації глюкози в крові (можливе повторення епізодів гіпоглікемії). У подальшому лікування симптоматичне.
