Діюча речовина глімепірид має тривалий досвід клінічного застосування в усьому світі.
Володіє високою ефективністю і сприятливим профілем безпеки (у тому числі щодо ризику розвитку гіпоглікемії). Препарат показаний для лікування цукрового діабету 2 типу, при неефективності раніше призначеної дієти і фізичного навантаження
Одна таблетка містить:
глімепірид - 2 мг або 3 мг.
лактоза (цукор молочний), целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, барвник «сонячний захід» жовтий Е110, водорозчинний барвник хіноліновий жовтий Е104 (барвники входять лише до складу таблетки з дозуванням 3 мг.).
плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою і рискою (дозування 2 мг) і плоскоциліндричні таблетки світло-жовтого кольору з фаскою (дозування 3 мг).
гіпоглікемічну засіб для перорального застосування групи сульфонілсечовини ІІІ покоління.
Глімепірид являє собою гіпоглікемічний препарат для перорального застосування - похідне сульфонілсечовини ІІІ покоління.
Глімепірид діє, головним чином, стимулюючи секрецію та вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози (панкреатическое дія). Як і в інших похідних сульфонілсечовини, в основі цього ефекту лежить збільшення реакції бета-клітин підшлункової залози на фізіологічну стимуляцію глюкозою, при цьому кількість секреції інсуліну значно менше, ніж при дії традиційних препаратів - похідних сульфонілсечовини. Найменше стимулюючий вплив глімепіриду на секрецію інсуліну забезпечує і менший ризик розвитку гіпоглікемії. На додаток до цього, глімепірид має внепанкреатическим дією, здатністю покращувати чутливість периферичних тканин (м'язової, жирової) до дії власного інсуліну, знижувати поглинання інсуліну печінкою; пригнічує продукцію глюкози в печінці. Глімепірид вибірково інгібує циклооксигеназу і знижує перетворення арахідонової кислоти в тромбоксан А2, який сприяє агрегації тромбоцитів, таким чином надаючи антитромботична дія.
Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує рівень малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перикисного окислення ліпідів, це сприяє антиатерогенному дії препарату.
Глімепірид підвищує рівень ендогенного a-токоферолу, активність каталази, глутатіонпероксидази та супероксиддисмутази, що сприяє зниженню вираженості окислювального стресу в організмі хворого, який постійно присутній при цукровому діабеті типу 2.
При багаторазовому прийомі глімепіриду в добовій дозі 4 мг максимальна концентрація в сироватці крові (Смах) досягається приблизно через 2,5 години і становить 309 нг/мл; існує лінійне співвідношення між дозою та Cmax, а також між дозою та AUC (площа під кривою «концентрація-час»). При прийомі внутрішньо глімепіриду його біодоступність становить 100%. Прийом їжі не має істотного впливу на абсорбцію, за винятком незначного уповільнення швидкості абсорбції. Для глімепіриду характерні дуже низький об'єм розподілу (близько 8,8 л), який приблизно дорівнює об'єму розподілу альбуміну, високий ступінь зв'язування з білком (більше 99%) і низький кліренс (близько 48 мл/хв).
Після однократного прийому внутрішньо дози глімепіриду нирками виводиться 58% і через кишечник - 35%. Незмінена речовина в сечі не виявлялося. Період напіввиведення при плазмових концентрацій препарату в сироватці, які відповідають багаторазовому режиму дозування, становить 5-8 годин. Після прийому високих доз період напіввиведення дещо збільшується.
В сечі та фекаліях виявляються два неактивних метаболіти, по всій ймовірності утворюються в результаті метаболізму в печінці, що один з них є гидроксипроизводным, а інший - карбоксипроизводным. Після прийому внутрішньо глімепіриду термінальний період напіввиведення цих метаболітів становить 3-5 годин і 5-6 годин, відповідно.
Глімепірид виділяється з грудним молоком і проникає крізь плацентарний бар'єр. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким кліренсом креатиніну) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій в сироватці крові, що, ймовірно, зумовлено більш швидким виведенням препарату внаслідок більш низького зв'язування його з білком. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції препарату.
Препарат показаний для лікування цукрового діабету 2 типу, при неефективності раніше призначеної дієти і фізичного навантаження.
При неефективності монотерапії глимепиридом, можливо його застосування комбінованої терапії з метформіном або з інсуліном.
• Цукровий діабет 1 типу;
• діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома і кома;
• стани, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі та розвитком гіпоглікемії (інфекційні захворювання);
• лейкопенія;
• тяжкі порушення функції печінки;
• тяжкі порушення функції нирок (у тому числі хворі, які перебувають на гемодіалізі);
• підвищена чутливість до глімепіриду або до будь-якого неактивного компонента препарату, до інших похідних сульфонілсечовини або сульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості);
• непереносимість лактози, лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
• вагітність та лактація;
• дитячий вік до 18 років.
Стани, що вимагають переведення хворого на інсулінотерапію: великі опіки, важкі множинні травми, великі хірургічні втручання, порушення всмоктування їжі та лікарських засобів у шлунково-кишковому тракті - кишкова непрохідність, парез шлунка і т. д..
Глімепірид протипоказаний до застосування у вагітних жінок. У разі запланованої вагітності або при настанні вагітності жінку слід перевести на інсулінотерапію.
Так як глімепірид, мабуть, проникає в грудне молоко, то його не слід призначати жінкам у період лактації. В такому випадку, необхідно перейти на інсулінотерапію або припинити годування груддю.
Препарат застосовується внутрішньо. Початкову та підтримуючу дози глімепіриду встановлюють індивідуально на основі результатів регулярного контролю концентрації глюкози в крові.
На початку лікування призначають 1 мг глімепіриду один раз на добу. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту рекомендується приймати цю дозу в якості підтримуючої.
У разі відсутності глікемічного контролю, добова доза повинна бути поетапно збільшена під регулярним контролем концентрації глюкози в крові (з інтервалами в 1-2 тижні) до 2 мг, 3 мг або 4 мг на добу. Дози понад 4 мг на добу, ефективні лише у виняткових випадках. Максимальна рекомендована добова доза - 6 мг.
Час і кратність прийому добової дози визначається лікарем з урахуванням способу життя хворого. Добова доза призначається в один прийом безпосередньо перед чи під час ситного сніданку або під час першого основного прийому їжі. Таблетки глімепіриду приймають цілими, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини (приблизно 0,5 склянки). Не рекомендується пропускати прийом їжі після застосування глімепіриду.
Тривалість лікування
Лікування глимепиридом тривалий, під контролем вмісту глюкози в крові та сечі.
Застосування у комбінації з метформіном
У разі відсутності глікемічного контролю у хворих, які приймають метформін, може бути розпочата супутня терапія глимепиридом. При збереженні дози метформіну на попередньому рівні лікування глимепиридом починається з мінімальної дози, а потім доза поступово збільшується залежно від бажаного рівня глікемічного контролю, аж до максимальної добової дози. Комбінована терапія має проводитися під ретельним медичним наглядом.
Застосування в комбінації з інсуліном
У випадках, коли не вдається досягти глікемічного контролю прийомом максимальної дози глімепіриду до монотерапії або в комбінації з максимальною дозою метформіну, можлива комбінація глімепіриду з інсуліном. В цьому випадку остання, призначена хворому доза глімепіриду, залишається незмінною. При цьому лікування інсуліном починається з мінімальної дози, з можливим подальшим поступовим збільшенням його дози під контролем концентрації глюкози в крові. Комбіноване лікування вимагає обов'язкового лікарського контролю.
Переведення хворого з іншого перорального гіпоглікемічного препарату на глімепірид
При переведенні хворого з іншого перорального гіпоглікемічного препарату на глімепірид початкова добова доза останнього повинна становити 1 мг (навіть у тому випадку, якщо хворого переводять на глімепірид з максимальної дози іншого перорального гіпоглікемічного препарату). Будь-яке підвищення дози глімепіриду слід проводити поетапно у відповідності з наведеними вище рекомендаціями. Необхідно брати до уваги ефективність, дозу і тривалість дії гіпоглікемічного засобу. У деяких випадках, особливо при прийомі гіпоглікемічних препаратів з великим періодом напіввиведення (наприклад хлорпропаміду), може виникнути необхідність у тимчасовому (на кілька днів) припиненні лікування, щоб уникнути аддитивного ефекту, який підвищує ризик розвитку гіпоглікемії.
Переведення хворого з інсуліну на глімепірид
У виняткових випадках, при проведенні інсулінотерапії у хворих на цукровий діабет типу 2, при компенсації захворювання і при збереженій секреторній функції b-клітин підшлункової залози, можлива заміна інсуліну глимепиридом. Переклад повинен проводитися під ретельним наглядом лікаря. При цьому переведення хворого на глімепірид починають з мінімальної дози в 1 мг.
З боку обміну речовин: у поодиноких випадках можливий розвиток гіпоглікемічних реакцій. Ці реакції, головним чином, виникають незабаром після прийому препарату, можуть мати важку форму та протягом і їх не завжди вдається легко вилікувати. Наступ цих симптомів залежить від індивідуальних факторів, таких як особливості харчування та дозування.
З боку органу зору: під час лікування (особливо на його початку) можуть спостерігатися транзиторні порушення зору, зумовлені зміною концентрації глюкози в крові.
З боку системи органів травлення: іноді можуть відзначатися нудота, блювання, відчуття важкості або дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, дуже рідко призводять до припинення лікування; в окремих випадках - підвищення активності «печінкових ферментів», холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності).
З боку системи кровотворення: рідко можлива тромбоцитопенія (від помірної до тяжкої), лейкопенія, гемолітична або апластична анемія, еритроцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз і панцитопенія.
Алергічні реакції: іноді можлива поява кропив'янки (свербіж, шкірний висип). Такі реакції бувають, як правило, помірно виражені, але можуть прогресувати, супроводжуючись падінням артеріального тиску, диспное, аж до розвитку анафілактичного шоку. При появі кропив'янки слід негайно звернутися до лікаря. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами, також можливий розвиток алергічного васкуліту.
Інші побічні дії: у виняткових випадках можливий розвиток головних болів, астенії, гіпонатріємії, фотосенсибілізації, пізньої шкірної порфірії.
Окремі побічні дії (важка гіпоглікемія, серйозні зміни картини крові, тяжкі алергічні реакції, печінкова недостатність), можуть за певних обставин представляти собою загрозу для життя пацієнта. У разі розвитку небажаних або тяжких реакцій хворому необхідно негайно інформувати про них лікаря і ні в якому разі не продовжувати прийом препарату без його рекомендації.
Після прийому внутрішньо великої дози глімепіриду можливий розвиток гіпоглікемії, тривалістю від 12 до 72 год, яка може повторитися після початкового відновлення концентрації глюкози в крові. У більшості випадків рекомендується спостереження в умовах стаціонару. Можуть виникати посилення потовиділення, відчуття тривоги, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, болі в області серця, аритмія, головний біль, запаморочення, різке підвищення апетиту, нудота, блювання, апатія, сонливість, занепокоєння, агресивність, порушення концентрації уваги, депресія, сплутаність свідомості, тремор, парези, порушення чутливості, судоми центрального генезу. Іноді клінічна картина гіпоглікемії може нагадувати інсульт. Можливий розвиток коми.
Лікування включає індукцію блювоти, рясне питво з активованим вугіллям (адсорбентом) і натрію пикосульфатом (проносним). При прийомі великої кількості препарату показано промивання шлунка, з подальшим введенням натрію пикосульфата та активованого вугілля. Як можна швидше починають введення декстрози, при необхідності у вигляді внутрішньовенного струминного введення 50 мл 40% розчину, з наступним введенням інфузійних 10% розчину, з ретельним моніторуванням концентрації глюкози в крові. Надалі лікування повинно бути симптоматичним.
При лікуванні гіпоглікемії, що розвинулася внаслідок випадкового прийому глімепіриду грудними або маленькими дітьми, для того, щоб уникнути гіперглікемії, слід контролювати дозу декстрози (50 мл 40% розчину) і безупинно моніторувати концентрацію глюкози в крові.
Одночасне застосування глімепіриду з деякими лікарськими препаратами може викликати як посилення, так і послаблення гіпоглікемічної дії препарату. Тому інші лікарські препарати можна приймати тільки після узгодження з лікарем.
Посилення гіпоглікемічної дії і пов'язаний з цим можливий розвиток гіпоглікемії може спостерігатися при одночасному застосуванні глімепіриду з інсуліном, метформіном або іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), алопуринолом, анаболічними стероїдами та чоловічими статевими гормонами, хлорамфеніколом, похідними кумарину, циклофосфамідом, трофосфамидом та іфосфамідом, фенфлурамином, фібратами, флуоксетином, симпатолітиками (гуанетидином), інгібіторами моноамінооксидази (МАО), миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолоновими антибіотиками, саліцилатами та аміносаліцилової кислоти, сульфинпиразоном, деякими сульфаніламідами тривалої дії, тетрациклінами, тритоквалином, флуконазолом.
Послаблення гіпоглікемічної дії, і пов'язане з цим підвищення концентрації глюкози в крові, може спостерігатися при одночасному застосуванні глімепіриду з ацетазоламідом, барбітуратами, глюкокортикостероїдами, діазоксидом, салуретиками, тіазидними діуретиками, епінефрином та іншими симпатоміметичними засобами, глюкагоном, проносними засобами (при тривалому застосуванні), з нікотиновою кислотою (у високих дозах) та похідні нікотинової кислоти, естрогенами і прогестагенами, фенотіазинами, хлорпромазином, фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози, солями літію.
Блокатори Н2-гістамінових рецепторів, клонідин і резерпін здатні як потенціювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.
Під дією таких симпатолитических коштів, як b-адреноблокатори, клонідин, гуанетидин і резерпін, можливо послаблення або відсутність клінічних ознак гіпоглікемії.
На фоні прийому глімепіриду може спостерігатися посилення або послаблення дії похідних кумарину.
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що пригнічують костномозговое кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.
Одноразове або хронічне вживання алкоголю може як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.
Глімепірид слід приймати в рекомендованих дозах та в призначений час. Помилки в застосуванні препарату, наприклад пропуск прийому, ніколи не можна виправляти шляхом наступного прийому більш високої дози. Лікар і хворий повинні заздалегідь обговорити заходи, які слід вживати у випадку таких помилок (наприклад пропуск прийому препарату або прийому їжі) або в ситуаціях, коли неможливий прийом чергової дози препарату у встановлений час. Хворий повинен негайно інформувати лікаря у випадку прийому надто високої дози препарату.
Розвиток гіпоглікемії у пацієнта після прийому 1 мг глімепіриду на добу означає можливість контролю глікемії виключно за допомогою дієти.
При досягненні компенсації цукрового діабету типу 2 підвищується чутливість до інсуліну. У зв'язку з цим у процесі лікування може знизитися потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідно тимчасово зменшити дозу або відмінити глімепірид. Корекція дози повинна проводитися також при зміні маси тіла хворого, його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють підвищенню ризику розвитку гіпо - або гіперглікемії.
Адекватна дієта, регулярні і достатні фізичні вправи та, при необхідності, зниження маси тіла мають таке ж важливе значення для досягнення оптимального контролю рівня глюкози в крові, як і регулярний прийом глімепіриду.
Клінічними симптомами гіперглікемії є: збільшення частоти сечовипускань, сильна спрага, сухість у роті і сухість шкірних покривів.
У перші тижні лікування може підвищитися ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо ретельного спостереження за хворим. На тлі лікування глимепиридом при нерегулярному прийомі їжі або пропуску прийому їжі може розвинутися гіпоглікемія. Її можливими симптомами є: головний біль, відчуття голоду, нудота, блювання, відчуття втоми, сонливість, порушення сну, неспокій, агресивність, порушення концентрації уваги та реакції, депресія, сплутаність свідомості, мовні і зорові розлади, афазія, тремор, парез, сенсорні порушення, запаморочення, втрата самоконтролю, делірій, церебральні судоми, сплутаність або втрата свідомості, включаючи коматозний стан, поверхневе дихання, брадикардія. Крім цього, в результаті адренергічного механізму зворотного зв'язку можуть виникати такі симптоми як холодний, липкий піт, занепокоєння, тахікардія, підвищення артеріального тиску, стенокардія та порушення серцевого ритму.
Список Б. При температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці!
2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
| Производитель | Фармстандарт-Лексредства ОАО |
| Страна производитель | Россия |
