Торгова назва ГликладаМіжнародна непатентована назва ГліклазидЛікарська форма Таблетки пролонгованої дії 30 мгСклад Одна таблетка міститьактивну речовину - гликлазида 30 мг, допоміжні речовини: гіпромелоза (4000**), гіпромелоза (100**), кальцію карбонат, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат. Опис Овальні злегка двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору. Фармакотерапевтична група Цукрознижувальні препарати для перорального застосування. Похідні сульфонілсечовини. Код АТС A10BB09 Фармакологічні властивості Фармакокінетика Абсорбція – висока, препарат повністю всмоктується. Прийом їжі не впливає на швидкість і ступінь всмоктування. Плазмові концентрації швидко збільшуються протягом перших 6 годин після прийому препарату всередину, досягаючи плато, яке підтримується від 6 до 12 годин. Індивідуальна варіабельність низька. Відношення між прийнятою дозою (до 120 мг) і площею під кривою «концентрація-час» (AUC) носить лінійний характер. Об'єм розподілу становить приблизно 30 літрів. Зв'язок з білками плазми - 95%. Гліклазид метаболізується переважно в печінці. Активні метаболіти у плазмі не виявлені. Виводиться переважно нирками (70%) (менше 1% у незміненому вигляді). Період напіввиведення (Т1/2) гликлазида коливається від 12 до 20 годин. У літніх пацієнтів значущих змін фармакокінетичних параметрів не виявлено. один раз в день обеспечиваетâПрием добової дози таблеток Гликлады ефективні концентрації гликлазида в плазмі протягом 24 годин. Фармакодинаміка Гліклазид є гіпоглікемічним препаратом для прийому всередину. Відрізняється від інших похідних сульфонілсечовини наявністю азот-містить гетероциклічного кільця з эндоциклической зв'язком. Гліклазид знижує рівень глюкози у крові, головним чином, стимулюючи секрецію та вивільнення інсуліну з бета-клітин острівців Лангерганса (панкреатическое дія). Як і в інших похідних сульфонілсечовини, в основі цього ефекту лежить збільшення реакції β-клітин острівців Лангерганса на фізіологічну стимуляцію глюкозою. При цукровому діабеті 2 типу гліклазид відновлює перший (ранній) пік секреції інсуліну (на відміну від інших похідних сульфонілсечовини, які впливають, головним чином, в ході другої стадії секреції) у відповідь на глюкозу і підсилюють другу фазу інсулінової секреції. Виражене підвищення викиду інсуліну спостерігається у відповідь на стимуляцію прийомом їжі або глюкози.
На додаток до гипогикемическому дії гліклазид має гемоваскулярными ефектами: зменшує адгезію та агрегацію тромбоцитів, затримує розвиток пристінкового тромбозу, нормалізує проникність судин і перешкоджає розвитку микротромбоза і атеросклерозу, відновлює процес фізіологічного пристінкового фибринолизиса, протидіє підвищеної реакції на адреналін судин при мікроангіопатій. Уповільнює розвиток діабетичної ретинопатії на нефропролиферативной стадії; при діабетичній нефропатії на фоні тривалого застосування відзначається достовірне зниження протеїнурії. Володіє антиатерогенными властивостями, знижує концентрацію в крові загального холестерину. Показання до застосування - цукровий діабет типу 2 (при неефективності раніше призначених дієтотерапії, фізичних навантажень та зниження маси тіла) Спосіб застосування та дози Препарат застосовується внутрішньо. Препарат призначений тільки для дорослих. Добова доза може коливатися від 1 до 4 таблеток, тобто від 30 до 120 мг на добу, які приймаються в один прийом, перед сніданком. Таблетки рекомендується ковтати цілком. Якщо пацієнт забув прийняти необхідну дозу препарату, не можна подвоювати кількість таблеток на наступний день. Як будь-яке інше цукрознижувальної засіб, доза гликлазида повинна підбиратися в залежності від індивідуальних метаболічних потреб пацієнта (під контролем глікемії та рівня HbA1C).Початкова доза На початку лікування призначають по 30 мг препарату Гликлада один раз на добу. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту рекомендується приймати цю дозу в якості підтримуючої. У разі відсутності глікемічного контролю, добова доза повинна бути поетапно збільшена під регулярним контролем концентрації глюкози в крові (з інтервалами не менше 1 місяця, крім тих пацієнтів, у яких рівень глюкози крові не знижується протягом двох тижнів терапії; у таких випадках дозу препарату можна збільшити в кінці другого тижня лікування) до 60 мг, 90 мг або 120 мг на добу. Максимальна рекомендована добова доза - 120 мг. Перехід від терапії таблетками гликлазида 80 мг (з швидким вивільненням) на терапію таблетками пролонгованої дії Гликлада, 30 мг.
Одна таблетка гликлазида 80 мг рівноцінна одній таблетці Гликлада 30 мг. Перехід від одного виду таблеток до іншого повинен проводитися під ретельним контролем концентрації глюкози в крові. Перехід від терапії іншими протидіабетичними препаратом до терапії таблетками пролонгованої дії Гликлада®. Таблетки Гликлада можна застосовувати замість інших протидіабетичних препаратів. При переході на прийом таблеток Гликлада слід враховувати дозу та період напіввиведення іншого препарату пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря. Перехідний період зазвичай не вимагається. Початкова добова доза Гликлады повинна становити 30 мг і вона може бути змінена в залежності від досягнутого рівня глікемії у конкретного пацієнта, як було описано вище. При переході з терапії цукрознижуючу засобом, похідних сульфонілсечовини, з великим періодом напіввиведення, можуть знадобитися кілька днів без лікування, щоб уникнути гіпоглікемічних станів, як наслідок потенціювання ефекту двох препаратів. При переході на терапію таблетками Гликлады рекомендується дотримуватися тих же принципів, що і при початку терапії, тобто починати з дози 30 мг на добу, а потім поступово збільшувати її в залежності від метаболічних показників пацієнта. Комбінована терапія з іншими протидіабетичними засобами Гліклазид можна застосовувати у комбінації з бігуанідами, інгібіторами α-глюкозидази або інсуліном. Одночасна терапія інсуліном повинна починатися в умовах ретельного медичного спостереження. Літні пацієнти (старше 65 років) Корекція дози препарату не потрібна. Пацієнти з легким або помірним порушенням функції нирок У таких пацієнтів препарат може застосовуватись у звичайних дозах, рекомендованих при збереженій функції нирок, за умови ретельного спостереження за пацієнтом. У пацієнтів з ризиком гіпоглікемії У таких пацієнтів існує підвищений ризик гіпоглікемії: - з недостатнім харчуванням, - з тяжкими або некомпенсованими ендокринними захворюваннями (гипопитуитаризм, гіпотиреоз, адренокортикотропная недостатність), - скасування тривалої або у високих дозах терапії кортикостероїдами, - важкі судинні захворювання (тяжка ішемічна хвороба серця, ураження сонних артерій, системні судинні захворювання). У таких випадках рекомендується застосовувати мінімальну стартову дозу препарату – 30 мг/добу. Побічні дії - головний біль, втома, порушення сну - збудження, агресія, розсіювання уваги, загальмованість, депресія, порушення свідомості, втрата самоконтролю, делірій, судоми - поверхневе дихання, брадикардія, сонливість, втрата свідомості - тахікардія, гіпертензія, відчуття серцебиття, стенокардія та порушення ритму серця - пітливість, липкі і холодні шкірні покриви, тривога - сильне відчуття голоду, нудота, блювання, біль у животі, диспепсія, діарея, запори Рідко - висип, свербіж, кропив'янка, почервоніння, макуло-папулярная висип, бульозні реакції - підвищення рівня ферментів печінки (АСТ, АЛТ, лужної фосфатази) - гепатит - жовтяниця, холестаз - транзиторні порушення зору - алергічний васкуліт - гематологічні порушення (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія), еритроцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія Протипоказання - підвищена чутливість до гликлазиду або будь-якого компонента препарату, до інших похідних сульфонілсечовини або сульфаніламідних препаратів - цукровий діабет 1 типу - діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома і діабетична кома - тяжкі порушення функції печінки та/або нирок - терапія миконазолом (у лікарських формах для системного застосування і гелі для слизової оболонки ротової порожнини) - вагітність і період лактації - гіпо - і гіпертиреоз - вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені). Лікарські взаємодії Наступні препарати можуть посилювати ризик гіпоглікемії: Протипоказані комбінації - міконазол (у формах для системного застосування і гель для слизової оболонки ротової порожнини) посилює цукрознижувальний ефект з імовірністю розвитку симптомів гіпоглікемії і навіть коми. Не рекомендовані комбінації - фенілбутазон (при системному застосуванні) посилює цукрознижувальну дію похідних сульфонілсечовини (витісняє їх із зв'язку з білками плазми і/або уповільнює їх виведення). Переважно використовувати інші протизапальні препарати або інформувати пацієнта про необхідність більш частого самоконтролю рівня глікемії. По можливості необхідно коригувати дозу гликлазида до і після терапії протизапальними засобами. - алкоголь посилює гіпоглікемічні реакції (пригнічуючи захисні компенсаторні механізми), що може призвести до розвитку гіпоглікемічної коми. Слід уникати вживання алкоголю або спиртовмісних лікарських препаратів. Комбінації, що потребують додаткових заходів безпеки При одночасному прийомі таких препаратів може потенціюватися цукрознижувальну дію гликлазида, і в деяких випадках розвиватися гіпоглікемія: інші протидіабетичні засоби (інсулін, акарбоза, бигуанпиды), бета-блокатори, флуконазол, інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту (капторприл, еналаприл), блокатори гістамінових Н2-рецепторів, інгібітори МАО, сульфонамиды та нестероїдні протизапальні засоби. Наступні препарати можуть підвищувати рівень глюкози в крові: Не рекомендовані комбінації - даназол має діабетогенних ефектом. Якщо не можна уникнути застосування цього активного речовини, необхідно попередити пацієнта про необхідність більш частого контролю рівня глюкози в крові та в сечі. Може знадобитися зміна дози протидіабетичного засобу під час, і після терапії даназолом. Комбінації, що потребують дотримання заходів обережності під час використання - хлорпромазин (нейролептик), високі дози хлорпромазину (> 100 мг на добу) підвищують зміст глюкози в крові (зменшують секрецію інсуліну). Слід поінформувати пацієнта про необхідність регулярного контролю рівня глікемії. Може знадобитися зміна дози протидіабетичного засобу під час, і після терапії цим нейролептиком. - глюкокортикоїди (при системному та місцевому застосуванні, у тому числі внутрішньосуглобовому, шкірному та трансректальному) та тетракозактид підвищують зміст глюкози в крові з імовірністю розвитку кетозу (зменшують толерантність до вуглеводів). Слід поінформувати пацієнта про необхідність регулярного контролю рівня глікемії, особливо на початку терапії. Може знадобитися зміна дози протидіабетичного засобу під час і після терапії глюкокортикоїдами. - ритодрин, сальбутамол, тербуталін (при внутрішньовенному застосуванні) підвищують зміст глюкози в крові за рахунок бета-2-адреномиметической активності. Необхідний регулярний контроль рівня глікемії. При необхідності пацієнта слід перевести на терапію інсуліном. Комбінації, які слід враховувати Антикоагулянти (наприклад, варфарин), похідні сульфонілсечовини при одночасному прийомі можуть потенціювати антизсідальної ефект. При цьому може знадобитися зміна дози антикоагулянту. Особливі вказівки Препарат слід призначати тільки пацієнтам з регулярним режимом харчування (включаючи сніданок). Важливо регулярно вживати вуглеводи, оскільки при пізньому прийомі їжі, її недостатній кількості або недостатньому вмісті в ній вуглеводів підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. Ймовірність розвитку гіпоглікемії вище при дотриманні низькокалорійної дієти, після тривалих або інтенсивних фізичних навантажень, вживання алкоголю або одночасному прийомі інших гіпоглікемічних засобів. Після прийому похідних сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії. В деяких випадках вона може бути важкою і тривалою, що вимагає госпіталізації пацієнта та внутрішньовенного введення глюкози протягом декількох днів. Зазвичай симптоми гіпоглікемії зникають після прийому вуглеводів (наприклад, цукру). Цукрозамінники не надають лікувального ефекту. Препарат слід призначати з обережністю: - особам, які не одержують регулярного та/або збалансованого харчування або при відмові або нездатність пацієнта дотримуватися призначень лікаря і контролювати свій стан (особливо серед літніх осіб) - пацієнтам із тяжкими або некомпенсованими ендокринними захворюваннями (гипопитуитаризм, надниркова недостатність, гіпотиреоз або тиреотоксикоз) - пацієнтам з тяжкими судинними захворюваннями (тяжка ішемічна хвороба серця, ураження сонних артерій, системні судинні захворювання) - пацієнтам з нирковою та/або печінковою недостатністю - пацієнтам з гарячковим синдромом, алкоголізмом - при скасуванні тривалої або у високих дозах терапії глюкокортикостероїдами (ГКС) - пацієнтам, які одночасно отримують фенілбутазон, даназол і алкоголь (рекомендується уникати одночасного застосування). - при порушенні балансу між фізичними навантаженнями та кількістю споживаних вуглеводів Ниркова та печінкова недостатність У пацієнтів з печінковою або тяжкою нирковою недостатністю може змінюватися фармакокінетичні та/або фармакодинамічні властивості гликлазида. У таких пацієнтів можуть бути тривалими епізоди гіпоглікемії.Інформація для пацієнта Пацієнту і членам його сім'ї необхідно пояснити фактори ризику гіпоглікемії, її симптоми, лікування та інформувати про станах, що сприяють розвитку гіпоглікемії. Пацієнту необхідно пояснити важливість дотримання рекомендацій по живленню, необхідність регулярних фізичних навантажень і регулярного контролю рівня глюкози в крові.Недостатній контроль рівня глюкози в крові Контроль рівня глюкози в крові у пацієнтів, які отримують гіпоглікемічну терапію скрутний при наступних станах: лихоманка, травма, інфекції або хірургічні втручання. При даних станах може виникнути необхідність переведення пацієнта на інсулін. У деяких пацієнтів ефективність перорального гіпоглікемічного препарату може знижуватися після тривалої терапії. Це може бути обумовлено прогресуванням важкості цукрового діабету та зменшенням реакції на лікування. Цей феномен відомий як вторинна медикаментозна резистентність препарату, яка відрізняється від первинної резистентності (тобто коли препарат спочатку неефективний). Перед прийняттям рішення про вторинної резистентності терапії необхідно переконатися в дотриманні пацієнтом дієти і адекватності застосовуваних доз.Лабораторні параметри Для оцінки якості контролю глюкози крові необхідно регулярно визначати рівень глікозильованого гемоглобіну (або вміст глюкози в плазмі натще). Також доцільно використовувати самоконтроль рівня глюкози в крові. Гликлада містить лактозу. Пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, з галактоземією, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не рекомендується приймати цей препарат. Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами Пацієнти повинні знати симптоми гіпоглікемії та дотримуватися обережності при керуванні автомобілем або роботі з іншими технічними засобами. Передозування Симптоми: гіпоглікемія, у важких випадках - супроводжується комою, судомами та іншими неврологічними порушеннями. Лікування: помірні симптоми гіпоглікемії коригують прийомом вуглеводів, підбором дози та/або зміною дієти. Ретельний контроль за станом пацієнта необхідно продовжувати до повного усунення ризику для здоров'я пацієнта. При важких станах необхідно надання швидкої медичної допомоги та негайна госпіталізація. Якщо підозрюють або діагностують гіпоглікемічну кому, пацієнту необхідно внутрішньовенно струминно ввести 50 мл 20 - 30% розчину глюкози. Потім внутрішньовенно крапельно вводять 10% розчин глюкози зі швидкістю, підтримує рівень глікемії 1 г/л.. Ретельний моніторинг необхідно проводити як мінімум протягом наступних 48 год У подальшому в залежності від стану хворого слід вирішити питання про необхідність подальшого контролю за життєвими функціями пацієнта. Діаліз неефективний. Форма випуску та упаковка Таблетки 30 мг. По 15 таблеток у контурній чарунковій упаковці. По 2, 4, 6 або 8 контурних ячейковых упаковок у пачці з картону разом з інструкцією по застосуванню на державному та російською мовами. Умови зберігання С. °Зберігати при температурі не вище 30 Зберігати в недоступному для дітей місці! Термін зберігання 3 роки
