Фармакологічна дія Левоцетиризин - енантіомер цетиризину, конкуретный антагоніст гістаміну, блокує гістамінові Н1-рецептори, спорідненість до яких в 2 рази вище, ніж у цетиризину. Впливає на гистаминозависимую стадію алергічних реакцій, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергійних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну дію, практично не чинить антихолінергічної і антисеротонинового дії. У терапевтичних дозах седативну дію дуже слабо виражене. Дія починається через 12 хв після приймання одноразової дози у 50% пацієнтів, через 1 год - у 95% і триває протягом 24 год.
Фармакокінетика Фармакокінетика носить лінійний характер. Швидко всмоктується при прийомі всередину; прийом злиденні не впливає на повноту всмоктування, але знижує його швидкість. Біодоступність - 100%. Час досягнення Cmax у крові - 0.9 ч, Cmax у крові - 207 нг/мл Vd - 0.4 л/кг, Зв'язування з білками плазми - 90%. Менше 14% препарату метаболізується в печінці шляхом О-дезалкілірування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту. T1/2 - 7-10 ч. Загальний кліренс - 0.63 мл/хв/кг Повністю виводиться з організму протягом 96 год Виводиться нирками (85.4%). При нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 40 мл/хв) кліренс знижується (у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі - на 80%), T1/2 подовжується. Менше 10% видаляється в ході гемодіалізу. Проникає в грудне молоко.
Дозування Всередину, під час їжі або натщесерце, запиваючи невеликою кількістю води, не розжовуючи. Рекомендована доза дорослим і дітям старше 6 років, літнім пацієнтам (за умови нормальної функції нирок) - 5 мг (1 таб.) 1 раз/добу. У хворих з хронічною нирковою недостатністю доза зменшується в 2 рази (1 таб. через день) при КК від 30 до 49 мл/хв і у 3 рази (1 таб. в 3 дні) при КК від 10 до 29 мл/хв. Хворим з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Курс лікування при хронічних захворюваннях - до 18 місяців.
Передозування Симптоми: сонливість, у дітей - неспокій, дратівливість. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.
Лікарська взаємодія Теофілін (400 мг/добу) знижує загальний кліренс левоцетиризину на 16%, при цьому кінетика теофіліну не змінюється. Спільне застосування з макролідами або кетоконазолом не викликало достовірних змін на ЕКГ. Може посилювати дію засобів, що пригнічують ЦНС та етанолу.
Вагітність та лактація Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.
Побічні дії Можливі побічні ефекти наведені нижче за системами організму і частотою виникнення: часто (>1/10), нечасто (>1/100, <1/10), рідко (>1/1000, <1/100), дуже рідко (>1/10 000, <1/1000). З боку нервової системи: нечасто - головний біль, стомлюваність, сонливість; рідко - астенія; дуже рідко - агресія, збудження, галюцинації, депресія, судоми. З боку органів чуття: дуже рідко - порушення зору. З боку травної системи: нечасто - сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко - біль у животі; дуже рідко - нудота, діарея, гепатит. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - тахікардія. З боку дихальної системи: дуже рідко - диспное. З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - міалгія. З боку обміну речовин: дуже рідко - збільшення маси тіла. Лабораторні показники: дуже рідко - зміна функціональних проб печінки. Алергічні реакиии: дуже рідко - свербіж, висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.
Умови і терміни зберігання Препарат зберігають у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30°С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності препарату - 3 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Показання — симптоматичне лікування кропив'янки, в т. ч. хронічної ідіопатичної кропив'янки; — набряк Квінке; — інші алергічні дерматози, які супроводжуються свербежем та висипаннями.
Протипоказання — важка хронічна ниркова недостатність (ХНН, КК менше 10 мл/хв); — непереносимість галактози, дефіцит лактази і глюкозо-галактозна мальабсорбція; — вагітність; — період лактації; — дитячий вік до 6 років; — підвищена чутливість (в т.ч. до похідних ниперазина). З обережністю: хронічна ниркова недостатність (потрібна корекція режиму дозування), літній вік (можливе зниження клубочкової фільтрації).
Особливі вказівки Необхідно дотримуватися обережності при одночасному вживанні з алкоголем.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами При об'єктивній оцінці достовірно не відзначено впливу препарату на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами при прийомі в рекомендованій дозі. Тим не менш, в період прийому препарату доцільно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
При порушеннях функції нирок Протипоказаний при тяжкій хронічній нирковій недостатності (ХНН, КК менше 10 мл/хв). З обережністю у хворих з хронічною нирковою недостатністю: доза знижується в 2 рази (1 таб. через день) при КК від 30 до 49 мл/хв і у 3 рази (1 таб. в 3 дні) при КК від 10 до 29 мл/хв.
При порушеннях функції печінки Хворим з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна.
Застосування у літньому віці З обережністю: літній вік (можливе зниження клубочкової фільтрації). Рекомендована доза літнім пацієнтам (за умови нормальної функції нирок) - 5 мг (1 таб.) 1 раз/добу.
Застосування у дитячому віці Протипоказаний дітям до 6 років. Рекомендована доза дітям старше 6 років - 5 мг (1 таб.) 1 раз/добу.
Умови відпустки з аптек Препарат відпускається за рецептом.
