Фармакологічна дія
Блокатор гістамінових Н1-рецепторів з антисеротониновой активністю. Помірно блокує серотонінові 5НТ1-рецептори, послаблюючи дію медіаторів алергії-гістаміну та серотоніну. Гістамін викликає клінічні прояви алергічного запалення: набряк (збільшується проникність капілярів), гіперемію шкіри (розширення судин), шкірний свербіж і біль.
Особливість сехифенадина полягає в тому, що він чинить антигістамінну дію не тільки блокують гістамінові Н1-рецептори, але і знижуючи вміст гістаміну в тканинах шляхом прискорення його руйнування диаминоксидазой.
При алергічних захворюваннях також підвищується рівень серотоніну в крові. Серотонін підвищує АТ, викликає бронхоспазм, збільшує проникність капілярів, посилює дію медіаторів запалення - гістаміну, брадикініну, простагландинів. Сехифенадин запобігає або зменшує спазмогенну вплив гістаміну та серотоніну на гладку мускулатуру бронхів, кишечнику, судин; порушення проникності капілярів і розвиток набряків.
Сехифенадин має виражену протисвербіжну та антиексудативну дію тривалого характеру.
Впливає на імунологічну реактивність організму, знижуючи кількість B-лімфоцитів у селезінці, кістковому мозку, лімфатичних вузлах, а також знижує підвищену концентрацію імуноглобулінів класів А і G.
Незначно проникає через ГЕБ, чим пояснюється відсутність вираженого пригнічуючого впливу на ЦНС, однак в окремих випадках при індивідуальній підвищеній чутливості спостерігається легкий седативний ефект.
При прийомі сехифенадина не спостерігають зміни біохімічних показників крові і сечі, препарат не впливає на АТ, показники ЕКГ, вміст глюкози і холестерину в крові, не впливає на показники ЕЕГ.
Фармакокінетика
Всмоктування
Сехифенадин швидко всмоктується з ШКТ. Cmax в плазмі крові досягається через 1-2 ч.
Розподіл
Накопичується переважно в легенях, печінці; найнижча концентрація - у головному мозку.
Метаболізм
Метаболізується шляхом окислення, утворюючи фармакологічно неактивний метаболіт.
Виведення
Після прийому в одноразовій дозі 50 мг T1/2 становить 12 год. Після повторних доз T1/2 коротшає до 5-8 год, тобто препарат не кумулює в організмі.
Через кишечник з організму виводиться 50% дози, нирками - 20%. Близько 30% виводиться в незміненому вигляді, 40-50% - у вигляді метаболітів.
Дозування
Препарат слід приймати внутрішньо після їди, запиваючи водою.
Дорослим при гострих і хронічних алергічних захворюваннях призначають по 50-100 мг 2-3 рази/добу. Зазвичай терапевтичний ефект настає через 3 дні після початку лікування. Тривалість курсу лікування становить 5-15 днів.
З метою профілактики захворювань алергічного характеру до періоду їх сезонного загострення і для підтримуючої терапії призначають по 50 мг 2 рази/добу. Прийом препарату рекомендується розпочати за 2 тижні до очікуваного впливу сезонного алергену.
Передозування
Симптоми: сухість слизових оболонок, головний біль, блювання, біль у животі.
Лікування: симптоматична терапія. Антидот невідомий.
Лікарська взаємодія
Сехифенадин не посилює пригнічувальну дію снодійних засобів та алкоголю на ЦНС, однак у період лікування слід утриматися від вживання алкоголю.
Вагітність та лактація
Застосування препарату при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) протипоказано.
Побічні дії
З боку травної системи: сухість у роті, біль в епігастрії, диспепсія, посилення апетиту.
З боку ЦНС: головний біль, сонливість; при застосуванні у високих дозах можливі збудження, безсоння.
Інші: рідко - лейкопенія, порушення менструального циклу, почастішання сечовипускання.
Умови і терміни зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 4 роки.
Показання
— алергічний риніт;
— алергічний кон'юнктивіт;
— поліноз;
— кропив'янка;
— набряк Квінке;
— алергічні сверблячі дерматози (у т.ч. атопічний дерматит);
— профілактика захворювань алергічного характеру до періоду їх сезонного загострення і підтримуюча терапія.
Протипоказання
— бронхіальна астма;
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— дитячий та підлітковий вік до 18 років;
— одночасне застосування інгібіторів МАО;
— підвищена чутливість до компонентів препарату;
— до складу таблетки входить лактоза, тому препарат не слід застосовувати при дефіциті лактази, рідкісній спадковій непереносимості лактози або глюкозо-галактозної мальабсорбції.
З обережністю слід застосовувати препарат при порушеннях функції нирок, тяжких захворюваннях серцево-судинної системи, ШЛУНКОВО-кишкового тракту, печінки.
Особливі вказівки
Відсутні клінічні дослідження щодо застосування препарату у дітей і пацієнтів старечого (понад 70 років) віку.
Таблетки сехифенадина можна поєднувати з препаратами для місцевого застосування (мазь, очні краплі, краплі для носа).
У більшості випадків сонливість зменшується або зникає через 2-5 днів від початку лікування.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Пацієнтам, робота яких потребує швидких психомоторних реакцій (у т. ч. водії транспорту), у період лікування необхідно утриматися від водіння транспорту і занять потенційно небезпечними видами діяльності.
При порушеннях функції нирок
З обережністю слід застосовувати препарат при порушеннях функції нирок (лікування починають з мінімальної дози).
При порушеннях функції печінки
З обережністю слід застосовувати препарат при порушеннях функції печінки (лікування починають з мінімальної дози).
Застосування у дитячому віці
Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років. Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.
Производитель | Олайнфарм АО |
Страна производитель | Латвия |