Фармакологічна дія Гемцитовер- протипухлинний засіб, антиметаболит. Гемцитабін являє собою антиметаболит групи аналогів піримідину. Пригнічує синтез дезоксирибонуклеїнової кислоти (ДНК). Проявляє циклоспецифичность, діючи на клітини у фазах S і G1/S. Метаболізується всередині клітини під дією нуклеозидкиназ з утворенням активних дифосфатных і трифосфатных нуклеозидів. Дифосфатные нуклеозиди інгібують рибонуклеотидредуктазу, являющююся єдиним ферментом, катализирующим освіта дезоксинуклеозидтрифосфатов, необхідних для синтезу ДНК. Трифосфатные нуклеозиди активно конкурують з деоксицитидинтрифосфатом за вбудовування в молекули ДНК і РНК. Після вбудовування внутрішньоклітинних метаболітів гемцитабина в ланцюг ДНК до її зростаючих ниткам додається ще один додатковий нуклеотид, що призводить до повного інгібування подальшого синтезу ДНК і запрограмованому лізису клітини, відомої як апоптоз. Показання Недрібноклітинний рак легені Рак молочної залози Рак сечового міхура Рак яєчників Рак підшлункової залози Рак шийки матки Гемцитабін у монотерапії або в комбінації з іншими протипухлинними засобами також проявляє активність при местнораспространенпом дрібноклітинному раку легені, местнораспространенном рефрактерном раку яєчка і раку жовчних шляхів. Протипоказання підвищена чутливість до гемцитабину або інших компонентів препарату Гемцитовер, вагітність і період лактації. З обережністю: при порушенні функції печінки і/або нирок, пригнічення кістковомозкового кровотворення (в тому числі на тлі супутньої променевої або хіміотерапії), при одночасно проведеної променевої терапії, гострих інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в тому числі вітряній віспі, оперізуючому лишаї). Побічні дії Побічні реакції, що зустрічалися частіше, ніж поодинокі випадки, перелічені відповідно до наступної градації: дуже часто (> 10%); часто (> 1%,< 10%); іноді (> 0,1%, < 1%); рідко (> 0,01%, < 0,1%); вкрай рідко (< 0,01%). З боку органів кровотворення: часто - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія; дуже рідко - тромбоцитоз. З боку системи травлення: дуже часто - нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази; часто - анорексія, діарея, запор, стоматит, гіпербілірубінемія. З боку сечовидільної системи: дуже часто - протеїнурія і гематурія; рідко -гемолітико-уремічний синдром та/або ниркова недостатність. З боку шкіри а шкірних придатків: часто - шкірні висипання, шкірний свербіж, алопеція. З боку дихальної системи: дуже часто - задишка; часто - кашель, риніт; іноді -бронхоспазм, інтерстиціальна пневмонія, набряк легенів; рідко - гострий респіраторний дистрес-синдром (при виникненні даних симптомів лікування слід припинити). З боку серцево-судинної системи: рідко - зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, серцева недостатність, аритмія. З боку нервової системи: часто - головний біль, сонливість, безсоння, парестезії. Алергічні реакції: дуже рідко - анафілактичні реакції. Інші: дуже часто - грипоподібний синдром, периферичні набряки; часто - підвищення температури тіла, озноб, астенія, біль у спині, міалгія; іноді - набряклість обличчя. Особливі вказівки Лікування Гемцитовером можна проводити тільки під наглядом лікаря, який має досвід застосування протипухлинної хіміотерапії. Перед кожним введенням препарату необхідно контролювати кількість тромбоцитів, лейкоцитів і нейтрофілів у крові. При ознаках пригнічення функції кісткового мозку необхідно припинити лікування або скоректувати дозу. Періодично необхідно проводити оцінку функції нирок та печінки. Збільшення тривалості інфузії і частоти інфузій призводить до зростання токсичності. Введення гемцитабина при метастазах у печінці, при гепатиті та алкоголізмі в анамнезі, а також при цирозі печінки збільшує ризик розвитку печінкової недостатності. При виникненні перших ознак гемолітико-уремічного синдрому лікування гемцитабином слід припинити. У хворих на рак легені або метастазами в легені підвищений ризик виникнення побічних ефектів з боку системи дихання. При появі перших ознак пневмоніту або появу інфільтратів у легенях лікування гемцитабином слід припинити. Гемцитабін можна починати вводити після вирішення гострих променевих реакцій або не раніше, ніж через 7 днів після закінчення променевої терапії. Жінкам і чоловікам під час лікування гемцитабином і щонайменше протягом 6 місяців після слід використовувати надійні способи контрацепції. В період лікування слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Лікарська взаємодія Гемцитовер має радиосенсибилизирующим дією, тому при застосуванні препарату на фоні проведення променевої терапії можна очікувати посилення променевих реакцій. Знижує вироблення антитіл і посилює побічні ефекти при одночасному застосуванні інактивованих або живих вірусних вакцин (інтервал між застосуванням лікарських засобів повинен бути від 3 до 12 міс.). Імунодепресанти (азатіоприн, хлорамбуцил, глюкокортикостероїди, циклофосфамід, циклоспорин, меркаптопурин) збільшують ризик виникнення інфекцій. Передозування Симптоми: мієлосупресія, парестезії, виражена шкірна висипка. Лікування: специфічного антидоту немає. При підозрі на передозування пацієнт повинен перебувати під постійним лікарським контролем, що включає підрахунок формули крові; при необхідності проводиться симптоматичне лікування.
Умови зберігання У сухому, захищеному від світла при температурі від 15 до 30°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
