Гідрокортизон-Ріхтер 25мг 5мг/мл, суспензія для ін'єкцій 5мл №1 флакон

Форма випуску, склад і упаковка
Суспензія для ін'єкцій білого або майже білого кольору, з характерним запахом.
1 мл 1 фл.
гідрокортизону ацетат 25 мг 125 мг
лідокаїну гідрохлорид 5 мг 25 мг
Допоміжні речовини: пропілпарагідроксибензоат, метилпарагідроксибензоат, натрію хлорид, натрію фосфат, натрію дигідрофосфат, повідон, полісорбат 80, N,N-диметилацетамид, вода д/в.
Фармакологічна дія
Гідрокортизон - глюкокортикостероидное засіб, чинить протизапальну дію. Гальмує вивільнення цитокінів (інтерлейкінів та інтерферону) з лімфоцитів і макрофагів, пригнічує вивільнення еозинофілами медіаторів запалення, знижує інтенсивність метаболізму арахідонової кислоти і синтез простагландинів. Активує стероїдні рецептори, індукує утворення ліпокортинів, що мають протинабрякову активність. Зменшує запальну клітинну інфільтрацію, перешкоджає міграції лейкоцитів та лімфоцитів в місці запалення. У великих дозах гальмує розвиток лімфоїдної та сполучної тканини. Зменшуючи кількість опасистих клітин, знижує утворення гіалуронової кислоти; пригнічує гіалуронідазу, сприяє зниженню проникності капілярів.
Призначений для в/м, всередині - і околосуставного введення, з метою надання системного або місцевого протизапального, а також протиалергічну дії. При внутрішньосуглобовому введенні лікувальний ефект настає протягом 6-24 год і триває кілька днів або тижнів.
Лідокаїн - місцевоанестезуючий засіб з мембраностабілізуючим ефектом, в короткий термін надає знеболюючу дію.
Фармакокінетика
При внутрішньосуглобовому і навколосуглобових введення гідрокортизон проникає в системний кровотік. Зв'язок з білком > 90%. Метаболізується в печінці в тетрагидрокортизон і тетрагидрокортизол, які виводяться нирками у кон'югованій формі. Проникає через плацентарний бар'єр.
Абсорбція ГКС після внутрішньосуглобового введення або введення у м'які тканини повільна.
Після в/м введення суспензія абсорбується повільно, що забезпечує пролонговану дію.
Лідокаїн добре всмоктується зі слизових оболонок і пошкодженої поверхні шкіри, володіє високою спорідненістю з білками плазми. Метаболізується, головним чином, в печінці. T1/2 1-2 ч. Проникає у грудне молоко та крізь плацентарний і гематоенцефалічний бар'єри.
Дозування
Інтра - та периартикулярно. В один день можна вводити не більше, ніж в 3 суглоба. Повторне введення ін'єкції можливе при дотриманні 3-тижневого інтервалу. Введення безпосередньо в суглоб може надати несприятливий вплив на гіаліновий хрящ, тому один і той самий суглоб можна лікувати не більше 3 разів на рік.
При тендините ін'єкцію слід вводити у піхву сухожилля - безпосередньо в сухожилля вводити не можна. Не прийнятний для системного лікування і для лікування ахіллового сухожилля.
Дорослим: в залежності від величини суглоба і тяжкості захворювання, 5-50 мг інтра - і периартикулярно. В/м дорослим препарат вводять глибоко в сідничний м'яз у дозі 125-250 мг/добу.
Дітям: 5-30 мг/добу, розділивши на декілька доз. Разова доза при периартикулярном введенні дітям віком від 3 міс до 1 року: 25 мг, від 1 року до 6 років: 25-50 мг, від 6 до 14 років: 50-75 мг.
У літніх хворих ризик розвитку побічних реакцій вище.
Передозування
В залежності від дози ГКС та лідокаїну можливе виникнення як місцевих, так і системних симптомів.
Специфічного антидоту немає. Проводять симптоматичне лікування.
Лікарська взаємодія
При хворобі Аддісона одночасне призначення з барбітуратами може спровокувати криз. Підвищує токсичність серцевих глікозидів (проаритмогенну дію гіпокаліємії).
Знижує гіпотензивний ефект антигіпертензивних препаратів. Прискорює виведення ацетилсаліцилової кислоти, знижуючи його концентрацію в крові.
При скасуванні гідрокортизону концентрація саліцилатів у крові може зростати і призвести до розвитку побічних реакцій. Обидва препарати володіють ульцерогенным ефектом, одночасне застосування може підвищити ризик виразки і кровотечі.
Вакцинація живими противірусними вакцинами і проведення інших видів імунізації під час лікування гідрокортизоном сприяє активації вірусів і розвитку інфекцій.
Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину, особливо у хворих - швидких ацетиляторів, знижуючи плазмові концентрації цих лікарських засобів.
Посилює розвиток гепатотоксичної дії парацетамолу, т. к. індукує ферменти печінки і утворення токсичного метаболіту парацетамолу.
При тривалому лікуванні підвищує вміст фолієвої кислоти.
Гіпокаліємія, спричинена ГКС, посилює вираженість і тривалість м'язової блокади міорелаксантів.
Високі дози гідрокортизону знижують ефект соматотропіну.
Знижує ефективність оральних гіпоглікемічних засобів, може знадобитися коригування дози.
Знижує або посилює дію антикоагулянтных препаратів.
Ергокальциферол та паратгормон перешкоджають розвитку глюкокортикостероїдної остеопатії.
Знижує концентрацію празиквантелу в крові.
Циклоспорин пригнічує метаболізм гідрокортизону.
Кетоконазол знижує кліренс і збільшує токсичність гідрокортизону.
Тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, амфотерицин В, теофілін та інші ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДИ збільшують ризик розвитку гіпокаліємії.
Натрийсодержащие лікарські засоби сприяють утворенню набряків і підвищення артеріального тиску.
НПЗЗ та етанол сприяють виразки слизової оболонки ШКТ та розвитку кровотеч. При лікуванні артриту гідрокортизоном у комбінації з НПЗЗ слід знизити дозу гідрокортизону щоб уникнути аддитивного терапевтичного ефекту.
Індометацин, витісняючи гідрокортизон із зв'язку з білками, сприяє розвитку побічних реакцій останнього.
Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу.
Фенітоїн, барбітурати, ефедрин, теофілін, фенілбутазон, рифампіцин та інші індуктори мікросомальних ензимів печінки знижують дію гідрокортизону, підсилюючи його метаболізм.
При одночасному застосуванні митотана та інших інгібіторів кори надниркових залоз може знадобитися збільшення дози гідрокортизону.
Лікарські препарати, гормони щитовидної залози підвищують кліренс гідрокортизону.
Імуносупресивні засоби підвищують ризик розвитку інфекцій, лімфоми і лімфопроліферативних процесів, зумовлених вірусом Епштейн-Барра.
Естрогени, включаючи пероральні эстрогеносодержащие контрацептивні засоби, знижують кліренс гідрокортизону, подовжуючи період напіввиведення і посилюючи терапевтичні та токсичні ефекти останнього.
Одночасне застосування з іншими стероїдними гормональними засобами (андрогенами, естрогенами, анаболіками, пероральними контрацептивами) сприяє розвитку вугрів і гірсутизму.
Не рекомендується застосовувати трициклічні антидепресанти для лікування депресії, викликаної гідрокортизоном, оскільки вони можуть посилити перебіг депресії.
Одночасний прийом з М-холиноблокаторами, в т. ч. антигістамінними засобами, трициклічними антидепресантами і нітратами, сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску.
Дія ГКС слабшає при одночасному прийомі з міфепристоном. Вагітність та лактація
Вагітним в і триместрі призначення препарату протипоказане через відсутність достатніх даних щодо безпеки препарату у цій групі, в більш пізні терміни - можливо лише після ретельного зважування очікуваної користі для матері та потенційного ризику для плода (ймовірність формування розщепленого неба і внутрішньоматкових порушень мала). У II-III триместрах вагітності призначають з обережністю. Діти, матері яких отримували гідрокортизон під час вагітності, підлягають ретельному спостереженню з метою виявлення ознак надниркової недостатності.
Застосовувати з обережністю в період лактації.
Застосування препарату в період лактації може призвести до порушення функції надниркових залоз і розвитку грудних дітей, т. к. глюкокортикостероїди та лідокаїн проникає в грудне молоко.
Побічні дії
Побічні реакції, перш за все, виникають у місці введення ін'єкції, найчастіше, у вигляді набряку тканин і болю, спонтанно зникають через кілька годин. Крім того, можливі уповільнене загоєння ран, атрофія шкіри, стриї, акнеподобная висип, свербіж, фолікуліт, гірсутизм, гіпопігментація, подразнення шкіри, суха, стоншена і чутлива шкіра, телеангіектазії.
При тривалому лікуванні та застосуванні великих доз глюкокортикоїдів та лідокаїну можливий розвиток системних побічних ефектів.
З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози і збільшення потреби в сахароснижающем препараті, маніфестація латентного діабету, стероїдний цукровий діабет. При тривалому лікуванні - пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, затримка росту у дітей і підлітків.
З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, пептична виразка, езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення апетиту, метеоризм, гикавка, в поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази.
З боку серцево-судинної системи: при значній абсорбції лідокаїн може викликати порушення проведення в серці і периферичну вазодилятацію; при великих дозах гідрокортизону: підвищення артеріального тиску, гіпокаліємія і властиві для неї зміни ЕКГ, тромбоемболія, серцева недостатність.
З боку нервової системи: безсоння, дратівливість, неспокій, збудження, ейфорія, епілептиформні судоми, психічні розлади, делірій, дезорієнтація, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком соска зорового нерва, запаморочення, псевдопухлина мозочка, головний біль.
З боку обміну речовин: підвищене виведення калію, гіпокаліємія, збільшення маси тіла, негативний азотистий баланс, посилене потовиділення.
З боку органу зору: виразка рогівки, задня капсулярних катаракта (більш імовірна у дітей), підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, вторинні бактеріальні грибкові і вірусні інфекції очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, глаукома.
З боку кістково-м'язової системи: уповільнення зростання і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон зростання), остеопороз, дуже рідко - патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки, розрив сухожиль і м'язів, стероїдна міопатія, зниження м'язової маси, артралгії.
Ефекти, обумовлені мінералокортикоїдної активністю препарату: затримка рідини і натрію з утворенням периферичних набряків, гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія, спазми м'язів, підвищена слабкість, втомлюваність), гіпокаліємічний алкалоз.
З боку імунної системи: опортуністичні інфекції, загострення латентного туберкульозу, реакції підвищеної чутливості; місцеві та генералізовані: шкірний висип, свербіж, анафилатический шок, уповільнене загоєння ран, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, загострення інфекцій, особливо при вакцинації і одночасному лікуванні імуносупресивними засобами.
Дерматологічні реакції: петехії, екхімози, гіпер - та гіпопігментація, стероїдні вугри, стриї, атрофія шкіри і підшкірної клітковини в місці введення ін'єкції (особливо небезпечно введення в дельтовидний м'яз), фолікуліт, гірсутизм, гіпопігментація, роздратування, телеангіектазії.
Інші: погане самопочуття, синдром відміни (висока температура тіла, міалгія, артралгія, надниркова недостатність), лейкоцитурія, лейкоцитоз.
Місцеві реакції: посилення болю в суглобі при введенні в суглоб, набряк тканин, печіння, оніміння, парестезії в місці введення, рідко - некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції.
Умови і терміни зберігання
Умови зберігання:
зберігати в оригінальній упаковка при температурі 15-30 °С у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін придатності:
2 роки.
Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Показання
— ревматичні захворювання, що супроводжуються артритами, у т.ч. остеоартроз при наявності синовіту (за винятком туберкульозного, гонорейного, гнійного та інших інфекційних артритів);
— ревматоїдний артрит;
— плечолопатковий періартрит;
— бурсит;
— епікондиліт;
— тендовагініт.
Протипоказання
— інфікований суглоб;
— синдром Іценко-Кушинга;
— схильність до тромбоутворення;
— I триместр вагітності;
— системна інфекція без специфічного лікування;
— захворювання ахіллового сухожилля;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
Внутрішньосуглобове введення протипоказане при:
— перенесеної артропластики;
— патологічної кровоточивості (ендогенної або викликаної антикоагулянтами);
— внутрішньосуглобовому переломі кісток;
— інфекційному (септичному) артриті і периартрикулярной інфекції (у т. ч. в анамнезі);
— загалом інфекційному захворюванні;
— вираженому навколосуглобових остеопорозі;
— остеоартрозі без синовіту (т. зв. "сухий" суглоб);
— нестабільному суглобі;
— асептичному некрозі формують суглоб епіфізів кісток;
— вираженої деструкції кісткової і деформації суглоба (значне звуження суглобової щілини, анкілоз).
З обережністю: виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, простий герпес, простий герпес очі (можливість перфорації рогівки ока), артеріальна гіпертензія, цукровий діабет у т.ч. в сімейному анамнезі, остеопороз (ризик остеопорозу в постменопаузі зростає), хронічні психотичні реакції, туберкульоз в анамнезі, глаукома, стероїдна міопатія, епілепсія, кір, хронічна серцева недостатність, літній вік (> 65 років), вагітність (I-III тр.), період лактації.
Особливі вказівки
Ін'єкція вводиться при дотриманні правил асептики щоб уникнути розвитку бактеріального зараження.
Під час лікування будь-яка вакцинація протипоказана, оскільки під час лікування ГКС, особливо у великих дозах, може призвести до недостатнього синтезу антитіл.
Під час лікування рекомендується дієта з обмеженням натрію, підвищеним вмістом калію та забезпеченням достатньої кількості білка в їжі.
Необхідний контроль артеріального тиску, вимірювання рівня глікемії, згортання крові, контроль сечі і калу.
Відносна надниркова недостатність, яка виникає після закінчення дії ГКС, може персистувати протягом декількох місяців після відміни препарату, тому в стані підвищеного стресу слід відновити гормональну терапію з одночасним призначенням минералокортикостероидов і солей.
Діти, матері яких отримували гідрокортизон під час вагітності, підлягають ретельному спостереженню з метою виявлення ознак надниркової недостатності.
При латентній формі туберкульозу та в період віражу туберкулінових проб необхідний ретельний контроль стану хворого та, у разі необхідності, проведення хіміопрофілактики.
ГКС сповільнюють ріст і розвиток дітей і підлітків. Рекомендується призначати препарат в найменших терапевтичних дозах і, по можливості, протягом найменш короткого терміну.

При порушеннях функції нирок
Дані про застосування препарату у хворих з порушеннями функції нирок не надані.
При порушеннях функції печінки
Дані про застосування препарату у хворих з порушеннями функції печінки не надані.
Застосування у літньому віці
У літніх хворих ризик розвитку побічний ефектів вище.
Застосування у дитячому віці
Дітям: 5-30 мг/добу, розділивши на декілька доз. Разова доза при периартикулярном введенні дітям віком від 3 міс до 1 року: 25 мг, від 1 року до 6 років: 25-50 мг, від 6 до 14 років: 50-75 мг.
Можлива затримка зростання і процесів окостеніння у дітей і підлітків (передчасне закриття епіфізарних зон зростання). Рекомендується призначати препарат в найменших терапевтичних дозах і, по можливості, протягом найменш короткого терміну.