Клініко-фармакологічна група: Пероральний гіпоглікемічний препарат Фармако-терапевтична група: Гіпоглікемічну засіб для перорального застосування - інгібітор натрийзависимого переносника глюкози 2 типу Фармакологічна дія Фармакокінетика Показання Цукровий діабет 2 типу в доповнення до дієти та фізичних вправ для покращання глікемічного контролю якості: — монотерапії; — додавання до терапії метформіном при відсутності адекватного глікемічного контролю на даній терапії; — стартової комбінованої терапії з метформіном, при доцільності даної терапії. Спосіб застосування Внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Монотерапія: рекомендована доза препарату Форсига становить 10 мг 1 раз на добу. Комбінована терапія: рекомендована доза препарату Форсига становить 10 мг 1 раз на добу в комбінації з метформіном. Стартова комбінована терапія з метформіном: рекомендована доза препарату Форсига становить 10 мг 1 раз на добу, доза метформіну - 500 мг 1 раз на добу. У разі неадекватного глікемічного контролю дозу метформіну слід збільшити.
Застосування у особливих груп пацієнтів
Пацієнти з порушенням функції печінки
При порушеннях функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості немає необхідності коригувати дозу препарату. Пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня рекомендується початкова доза препарату 5 мг. При добрій переносимості доза може бути збільшена до 10 мг (див. розділи «Фармакокінетика» і «Особливі вказівки»).
Пацієнти з порушенням функції нирок
Ефективність дапаглифлозина залежить від функції нирок, у пацієнтів з порушеннями функції нирок середнього ступеня тяжкості ефективність лікування знижена, а у пацієнтів з порушеннями важкого ступеня - найімовірніше, відсутня. Препарат Форсига протипоказаний пацієнтам з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня (КК < 60 мл/хв або СКФ < 60 мл/хв/1,73 м2 ) або з термінальною стадією ниркової недостатності (див. розділи «Протипоказання», «Побічна дія» і «Особливі вказівки»).
При порушеннях функції нирок легкого ступеня немає потреби коригувати дозу препарату. Діти Безпека та ефективність дапаглифлозина у пацієнтів молодше 18 років не вивчалася (див. розділ «Протипоказання»). Пацієнти літнього віку У пацієнтів літнього віку немає необхідності коригувати дозу препарату. Однак при виборі дози слід враховувати, що у цієї категорії пацієнтів більш ймовірні порушення функції нирок і ризик зниження ОЦК. Оскільки клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів 75 років та старше обмежений, протипоказано розпочинати терапію дапаглифлозином в даній віковій групі. Протипоказання — підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого компонента препарату; — цукровий діабет 1 типу; — діабетичний кетоацидоз; — ниркова недостатність середнього та тяжкого ступеня тяжкості (СКФ < 60 мл/хв/1,73 м2 ) або термінальна стадія ниркової недостатності; — спадкова непереносимість лактози, недостатність лактази і глюкозо-галактозна непереносимість; — вагітність і період грудного вигодовування; — дитячий вік до 18 років (безпека і ефективність не вивчені); — пацієнти, які приймають «петльові» діуретики (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види лікарської взаємодії»), або зі зниженим обсягом циркулюючої крові, наприклад, внаслідок гострих захворювань (таких як шлунково-кишкові захворювання); — літні пацієнти у віці 75 років і старше (для початку терапії). З обережністю: печінкова недостатність тяжкого ступеня, інфекції сечовидільної системи, ризик зниження обсягу циркулюючої крові, літні пацієнти, хронічна серцева недостатність, підвищений значення гематокриту. Застосування при вагітності і годуванні грудьми У зв'язку з тим, що застосування дапаглифлозина у період вагітності не вивчена, препарат протипоказаний в період вагітності. У разі діагностування вагітності терапія дапаглифлозином повинна бути припинена. Невідомо, чи проникає дапаглифлозин та/або його неактивні метаболіти у грудне молоко. Не можна виключити ризик для новонароджених/немовлят. Дапаглифлозин протипоказаний в період грудного вигодовування. Застосування при порушеннях функції печінки При порушеннях функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості немає необхідності коригувати дозу препарату. Пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня рекомендується початкова доза препарату 5 мг. При добрій переносимості доза може бути збільшена до 10 мг Застосування при порушеннях функції нирок Ефективність дапаглифлозина залежить від функції нирок, у пацієнтів з порушеннями функції нирок середнього ступеня тяжкості ефективність лікування знижена, а у пацієнтів з порушеннями важкого ступеня - найімовірніше, відсутня. Препарат Форсига протипоказаний пацієнтам з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня (КК < 60 мл/хв або СКФ < 60 мл/хв/1,73 м2 ) або з термінальною стадією ниркової недостатності. При порушеннях функції нирок легкого ступеня немає потреби коригувати дозу препарату.
Застосування у дітей Безпека та ефективність дапаглифлозина у пацієнтів молодше 18 років не вивчалась, тому призначення препарату протипоказане. Застосування у літніх пацієнтів У пацієнтів літнього віку немає необхідності коригувати дозу препарату. Однак при виборі дози слід враховувати, що у цієї категорії пацієнтів більш ймовірні порушення функції нирок і ризик зниження ОЦК. Оскільки клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів 75 років та старше обмежений, протипоказано розпочинати терапію дапаглифлозином в даній віковій групі. Фармакодинамічна взаємодія Діуретики Дапаглифлозин може посилювати діуретичний ефект тіазидних і «петльових» діуретиків і підвищувати ризик розвитку дегідратації і артеріальної гіпотензії (див. розділ «Особливі вказівки»). Фармакокінетична взаємодія Метаболізм дапаглифлозина, в основному, здійснюється за допомогою глюкуронидной кон'югації під дією UGT1А9.
В ході досліджень in vitro дапаглифлозин не ингибировал ізоферменти системи цитохрому Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, і не індукував ізоферменти CYP1A2, CYP2B6 або CYP3A4. У зв'язку з цим не очікується впливу дапаглифлозина на метаболічний кліренс супутніх препаратів, які метаболізуються під дією цих ізоферментів.
Вплив інших лікарських препаратів на дапаглифлозин
Дослідження взаємодій за участю здорових добровольців, в основному, брали одноразову дозу препарату, показали, що метформін, піоглітазон, ситаглиптин, глімепірид, воглибоза, гідрохлоротіазид, буметанид, валсартан або симвастатин не чинить впливу на фармакокінетику дапаглифлозина. Після сумісного застосування дапаглифлозина і рифампіцину, індуктора різних активних транспортерів і ферментів, метаболизирующих лікарські препарати, відзначено зниження системної експозиції (AUC) дапаглифлозина на 22%, при відсутності клінічно значущого впливу на добове виведення глюкози нирками. Не рекомендується коригувати дозу препарату. Клінічно значущого впливу при застосуванні з іншими індукторами (наприклад, карбамазепіном, фенітоїном, фенобарбіталом) не очікується.
Після сумісного застосування дапаглифлозина і мефенамової кислоти (інгібітора UGT1A9) відзначено збільшення на 55% системної експозиції дапаглифлозина, але без клінічно значимого впливу на добове виведення глюкози нирками. Не рекомендується коригувати дозу препарату.
Вплив дапаглифлозина на інші лікарські препарати У дослідженнях взаємодій за участю здорових добровольців, в основному, одноразово приймали дозу препарату, дапаглифлозин не впливав на фармакокінетику метформіну, піоглітазону, ситаглиптина, глімепіриду, гідрохлоротіазиду, буметанида, валсартану, дигоксину (субстрат P-gp) або варфарину (S-варфарин, субстрат ізоферменту CYP2C9), або на антикоагулянтний ефект, оцінюваний з Міжнародного нормалізованої відношенню (MHO). Застосування одноразової дози дапаглифлозина 20 мг і симвастатину (субстрат ізоферменту CYP3A4) призводило до підвищення на 19% AUC симвастатину і на 31% AUC симвастатиновой кислоти. Підвищення експозиції симвастатину і симвастатиновой кислоти не вважається клінічно значущим. Інші взаємодії Вплив куріння, дієти, прийому рослинних препаратів та вживання алкоголю на параметри фармакокінетики дапаглифлозина не вивчалося. Умови відпустки з аптек За рецептом. Умови зберігання При температурі не вище 30°С, в місцях, недоступних для дітей. Термін придатності 3 роки.
