Складу 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить: активна речовина: флутамид 250 мг Упаковка 20 таблеток. Фармакологічна дія Флутамид є нестероїдних препаратом, що володіє антиандрогенною, протипухлинною дією. Фармакодинаміка Конкурентно блокує андрогенні рецептори клітин тканин-мішеней і перешкоджає зв'язуванню з ними андрогенів. Запобігає прояву біологічних ефектів андрогенів в андрогенчувствительных органах (у т. ч. передміхурова залоза і насінні бульбашки). Після прийому флутамида відзначається підвищення плазмових рівнів тестостерону і естрадіолу. Здатність флутамида перешкоджати дії тестостерону на клітинному рівні служить доповненням до лікарської кастрації, що викликається аналогами гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ). Фармакокінетика При прийомі всередину швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Метаболізується в печінці. Ідентифіковано принаймні 6 метаболітів. Основний метаболіт, виявляється в плазмі крові — альфа-гидроксилированное похідне (2-оксифлутамид) — є біологічно активним. Зв'язування з білками плазми складає 94-96% (флутамид) та 92-94% (2-оксифлутамид). Cmax 2-оксифлутамида — 2 ч. T1/2 2-оксифлутамида — 6 год (у пацієнтів літнього віку — 8 годин після однократного прийому та 9,6 год при досягненні стабільної концентрації). Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, 4,2% — з фекаліями протягом 72 год. Показання Лікування пацієнтів із запущеною формою раку передміхурової залози, для яких показано пригнічення дії тестостерону Початкова терапія в комбінації з аналогом LH/RH або в поєднанні з орхиэктомией (комплексна андрогенна блокада) Лікування пацієнтів, які піддаються терапії із застосуванням аналога LH/RH або в яких здійснено хірургічне Ablatio testis Лікування пацієнтів, які не зверталися до ендокринним формами терапії або для яких така терапія не є переноситься, але яка через необхідність їм показана
Протипоказання Гіперчутливість, тяжкі захворювання печінки, нирок, щитовидної залози. З обережністю: хворим зі зниженою функцією печінки, хворим зі схильністю до тромбозів і при серцево–судинних захворюваннях. Спосіб застосування та дози Флутамид призначають по 1 таблетці 3 рази на день кожні 8 годин. У разі досягнення позитивного ефекту препарат застосовується до появи ознак прогресування пухлинного захворювання. У разі поєднаної терапії з агоністами ЛГРГ обидва препарати можуть призначатися одночасно або прийом флутамида починають за три дні до першого прийому агоніста ЛГРГ. Побічні дії З боку ендокринної системи: гінекомастія та/або галакторея. З боку травної системи: нудота, блювання, жовтяниця, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку водно-електролітного обміну: затримка рідини. Інші: рідко - головний біль, тромбоемболія, порушення функції нирок, порушення сну, підшкірні крововиливи, вовчакоподібний синдром. Особливі вказівки Лікування флутамидом слід проводити під контролем рівня печінкових ферментів у крові (відповідні лабораторні аналізи слід проводити 1 раз на місяць протягом перших 4–х місяців і далі регулярно). У разі підвищення рівня печінкових ферментів у 2-3 рази порівняно з верхньою межею нормальних значень та/або появи жовтяниці у відсутності метастазів у печінці застосування флютамида слід припинити. Хворі мають негайно звернутися до лікаря при появі перших симптомів порушення функції печінки, таких як шкірний свербіж, потемніння сечі, нудота, блювання, стійка втрата апетиту, пожовтіння шкірних покривів або білків очей, хворобливі відчуття в правому підребер'ї або грипподобные симптоми. Лікарська взаємодія Зважаючи можливого посилення протизгортальної дії при одночасному застосуванні варфарину та флутамида, дозу антикоагулянта слід підбирати під контролем протромбінового часу. Вважають, що можливо лікарська взаємодія при одночасному застосуванні флутамида з парацетамолом, опіоїдними анальгетиками, НПЗЗ. Передозування Лікування: якщо хворий у свідомості і без спонтанного блювання, слід викликати блювання. Необхідний контроль життєво важливих функцій, симптоматична терапія. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні (внаслідок високого ступеня зв'язування з білками плазми). Умови зберігання Зберігають при температурі нижче 25 °С, в захищеному від світла місці.
