Розріджує мокротиння. Наявність у структурі ацетилцистеїну сульфгідрильних груп сприяє розриву дисульфідних зв'язків кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполімеризації мукопротеїдів і зменшення в'язкості слизу. Препарат зберігає активність при наявності гнійного мокротиння.
Ацетилцистеїн має антиоксидантну дію, обумовлену наявністю нуклеофільної тіолової SH-групи, яка легко віддає водень, нейтралізуючи окислювальні радикали. Фармакодинаміка При профілактичному застосуванні ацетилцистеїну відзначається зменшення частоти та тяжкості загострень у пацієнтів з хронічним бронхітом та муковісцидоз. Захисний механізм ацетилцистеїну заснований на здатності його реактивних сульфгідрильних груп зв'язувати хімічні радикали.
Ацетилцистеїн легко проникає всередину клітини, деацетилюється до L-цистеїну, з якого синтезується внутрішньоклітинний глютатіон. Глютатіон — высокореактивный трипептид, потужний антиоксидант, цітопротектори, вловлює ендогенні та екзогенні вільні радикали і токсини.
Ацетилцистеїн попереджає виснаження і сприяє підвищенню синтезу внутрішньоклітинного глютатіону, що бере участь в окисно-відновних процесах клітин, т. о. сприяючи детоксикації шкідливих речовин. Цим пояснюється дія ацетилцистеїну як антидоту при отруєнні парацетамолом. Фармакокінетика Флуімуціл добре абсорбується при прийомі всередину. Він негайно деацетилюється до цистеїну в печінці. В крові спостерігається динамічна рівновага вільного та зв'язаного з білками плазми ацетилцистеїну та його метаболітів (цистеїну, цистину, диацетилцистина). З-за високого ефекту «першого проходження» через печінку біодоступність ацетилцистеїну становить близько 10%. Ацетилцистеїн проникає в міжклітинний простір, переважно розподіляється в печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті. Після перорального прийому 600 мг ацетилцистеїну здоровими добровольцями Cmax в плазмі досягається приблизно через 1 год і становить 15 ммоль/л, при в/в введенні — 300 ммоль/л. T1/2 з плазми — 2 ч. Ацетилцистеїн та його метаболіти виводяться в основному нирками. Показання Захворювання органів дихання, що супроводжуються утворенням мокротиння підвищеної в'язкості (гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, бронхоектази, муковісцидоз, бронхіальна астма). Протипоказання Підвищена чутливість до ацетилцистеину, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення, вік до 18 років (таблетки шипучі). Застосування при вагітності і годуванні грудьми Застосування під час вагітності та годування груддю можливе тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. Особливі вказівки Препарат містить аспартам, тому його не рекомендується призначати хворим з фенілкетонурією (гранули, таблетки шипучі). Склад 1 таблетка містить: Активна речовина : ацетилцистеїну 600 мг; Допоміжні речовини: лимонна кислота; натрію бікарбонат; аспартам; лимонний ароматизатор. Спосіб застосування та дози 1 таблетку розчиняють у 1/3 склянки води та приймають 1 раз на день. Тривалість курсу лікування слід оцінювати індивідуально. При гострих захворюваннях тривалість лікування — від 5 до 10 днів і до кількох місяців при лікуванні хронічних захворювань (за рекомендацією лікаря). Побічні дії При прийомі всередину в окремих випадках можливі нудота, печія, блювання, діарея, шкірний висип, свербіж, кропив'янка, носові кровотечі, шум у вухах. Описані випадки розвитку бронхоспазму, колапсу, стоматиту, зниження агрегації тромбоцитів. Лікарська взаємодія Одночасне застосування ацетилцистеїну з протикашльовими засобами може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.
При одночасному застосуванні з такими антибіотиками, як тетрацикліни (виключаючи доксициклін), ампіцилін, амфотерицин B, можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну, що веде до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між прийомом цих препаратів повинен становити не менше 2 ч.
Одночасний прийом ацетилцистеїну та нітрогліцерину може призвести до посилення судинорозширювальної та дезагрегантного дії останнього.
