Прозорий безбарвний або зі слабким жовтуватим відтінком розчин. Склад 1 мл розчину для інгаляцій містить: Активна речовина: Фенотерола гідробромід 1,0 мг Допоміжні речовини: Натрію бензоат 0,5 мг Динатрію эдетата дигідрат 0,554 мг (відповідає динатрію эдетату) 0,5 мг Лимонної кислоти моногідрат 1,64 мг (відповідає лимонної кислоти безводної)1,5 мг Вода для ін'єкцій до 1,0 мл Фармакологічна дія Фенотерол-натів є ефективним бронхолітичних засобом для попередження і купірування нападів бронхоспазму при бронхіальній астмі та інших захворюваннях, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як хронічна обструктивна хвороба легень, хронічний бронхіт, емфізема легенів.
Фенотерол - селективний стимулятор 2-адренорецепторів. При застосуванні препарату в більш високих дозах відбувається стимуляція 1-адренорецепторів (наприклад, при призначенні для токолітичної терапії). Механізм дії пов'язаний з активацією аденілатциклази через стимуляторный GS-білок з подальшим збільшенням утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), який активує протеинкиназу А, остання позбавляє міозин здатності з'єднуватися з актином, що перешкоджає скорочення гладкої мускулатури і сприяє бронхолитическому дії та усунення бронхоспазму.
Крім того, фенотерол інгібує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення, тим самим справляючи захисну дію від впливу таких бронхоконстрикторов, як гістамін, метахолин, холодне повітря і алергени. Прийом фенотерола в дозах 0,6 мг підвищує активність миготливого епітелію бронхів і прискорює мукоциліарний транспорт.
За рахунок стимулюючого впливу на -адренорецептори, фенотерол може надавати дію на міокард (особливо в дозах, що перевищують терапевтичні), викликаючи почастішання і посилення серцевих скорочень.
Фенотерол попереджає і швидко купірує бронхоспазм різного генезу. Початок дії після інгаляції - через 5 хв, максимум - 30 - 90 хв, тривалість дії - 3 - 5 год. Фармакокінетика Всмоктування 10-30% активної речовини, що вивільняється з аерозольного препарату після інгаляції, досягає нижніх дихальних шляхів залежно від методу інгаляції і використовуваної інгаляційної системи, а інша частина депонується у верхніх дихальних шляхах і проковтується. У результаті деяка кількість ингалируемого фенотерола потрапляє в шлунково-кишковий тракт. Після інгаляції однієї дози препарату ступінь всмоктування становить 17% від введеної дози. Всмоктування носить двофазний характер - 30% фенотерола гідроброміду швидко всмоктується з періодом напіввиведення 11 хв., і 70% всмоктується повільно, з періодом напіввиведення 120 хв. Не існує кореляції між концентраціями фенотерола в плазмі крові, достигаемыми після інгаляції, і фармакодинамической кривий «час - ефект». Тривалий (3-5 год) бронхорозширюючий ефект препарату після інгаляції, порівнянний з відповідним ЛП-002943-0204153 ефектом, що досягається після внутрішньовенного введення, не підтримується високими концентраціями активної речовини в системному кровотоці. Розподіл Зв'язування з білками плазми - 40-55%. У незміненому вигляді фенотерол може проникати через плацентарний бар'єр і потрапляти в грудне молоко. Метаболізм При проковтуванні активна речовина піддається біотрансформації внаслідок ефекту «первинного проходження» через печінку. Метаболізується в печінці. Таким чином, проковтнуте кількість препарату не впливає на концентрацію активної речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції. Біотрансформація фенотерола у людини протікає виключно шляхом кон'югації з сульфатами переважно в стінці кишечника. Виведення Виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. Виділення фенотерола з сечею (0,27 л/хв) відповідає приблизно 15% від середнього загального кліренсу системно доступною дози. Обсяг ниркового кліренсу свідчить про тубулярної секреції фенотерола додатково до гломерулярної фільтрації. Побічні дії Визначення частоти: дуже часто (>1/10), часто (від 1/100 до 1/10), нечасто (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1/10 000 до 1/1000), дуже рідко (< 1/10000).
З боку нервової системи: дуже часто - дратівливість, тривожність, тремор, головний біль, запаморочення; дуже рідко - збудження.
З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія, відчуття серцебиття; дуже рідко - аритмія, підвищення систолічного тиску крові, зниження діастолічного тиску крові, ішемія міокарда.
З боку метаболізму та харчування: часто - гіпокаліємія, гіперглікемія.
З боку дихальної системи: нечасто - кашель, подразнення гортані та глотки; рідко - парадоксальний бронхоспазм.
З боку травної системи: нечасто - нудота, блювання.
Шкіра та підшкірна клітковина: нечасто - алергічні шкірні реакції, такі як висип, свербіж, кропив'янка; рідко – гіпергідроз.
Кістково-м'язова система і пов'язані з нею захворювання тканин: нечасто - м'язова слабкість, спазм м'язів, міалгія.
З боку імунної системи: рідко - гіперчутливість. Особливі умови Інші симпатоміметичні бронходилататори можна застосовувати одночасно з Фенотеролом-натів тільки під наглядом лікаря. При гострій, швидко посилюється задишці (утруднене дихання) слід негайно звернутися до лікаря. При тривалому застосуванні препарату: • купірування нападів бронхіальної астми може бути краще регулярного застосування препарату (симптоматичне лікування); • необхідно проводити регулярне обстеження пацієнтів для виявлення необхідності додаткового або більш інтенсивного протизапального лікування (наприклад, інгаляцій глюкокортикостероїдів) з метою контролю запалення дихальних шляхів і попередження тривалих загострень бронхіальної астми.
У разі посилення обструкції бронхів вважається неприйнятним і може бути навіть ризикованим збільшення кратності прийому ?2-агоністів, що містяться в таких препаратах, як Фенотерол-натів, понад рекомендованих доз. У такій ситуації слід переглянути план лікування і, особливо, адекватність протизапальної терапії.
При лікуванні 2-агоністів можливий розвиток вираженої гіпокаліємії. Особливу обережність слід проявляти при тяжкій бронхіальній астмі, оскільки цей ефект може бути посилений супутнім застосуванням похідних ксантину, глюкокортикостероїдів та діуретиків. При гіпоксії можливе посилення впливу гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких ситуаціях рекомендується проводити регулярний контроль концентрації калію в сироватці крові.
У рідкісних випадках спостерігалась ішемія міокарда, пов'язана з 2-агоністами. Застосування фенотерола у пацієнтів з гіпокаліємією, які отримують серцеві глікозиди, може викликати аритмію. У хворих на цукровий діабет під час лікування необхідно проводити регулярний контроль вмісту глюкози в плазмі. Препарат містить стабілізатор динатрію едетат, який у деяких пацієнтів може викликати бронхоспазм.
Застосування фенотерола може призводити до позитивних результатів тестів на зловживання психоактивними препаратами з немедичною показаннями, а так само на допінг у спортсменів.
Вплив на здатність до керування автомобілем та іншими транспортними засобами, на роботу з рухомими механізмами Досліджень з вивчення впливу препарату на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами не проводилося. У випадку розвитку побічних ефектів при застосуванні препарату слід утримуватися від керування автотранспортом і управління механізмами.
Симптоми: тахікардія, посилене серцебиття, зниження або підвищення артеріального тиску, підвищення пульсового тиску, біль за грудиною, аритмії, ЛП-002943-020415 6 відчуття припливів крові до обличчя, тремор, метаболічний ацидоз, головний біль, запаморочення, неспокій, збудження, гіпокаліємія.
Лікування: седативні засоби, транквілізатори, у важких випадках проводять інтенсивну симптоматичну терапію. В якості специфічних антидотів можна призначати -адреноблокатори (переважно селективні 1-адреноблокатори); необхідно враховувати можливість посилення обструкції бронхів і обережно підбирати дози цих препаратів у хворих, що страждають бронхіальною астмою. Показання • напади бронхіальної астми або інші стани з оборотною обструкцією дихальних шляхів, такі як, хронічна обструктивна хвороба легень, обструктивний бронхіт, емфізема легенів; • профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги; • в якості бронхорасширяющего засобу перед інгаляцією інших лікарських засобів (антибіотиків, муколітичних засобів, глюкокортикостероїдів); • проведення бронходилатационных тестів при дослідженні функції зовнішнього дихання. Протипоказання • гіперчутливість до фенотеролу або будь-якого компонента препарату; • гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; • тахіаритмія; • вік до 18 років. З обережністю : гіпертиреоз, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, атонія кишечнику, гіпокаліємія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3-х місяців), захворювання серця, судин, такі як ЛП-002943-0204154 хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, захворювання коронарних артерій, пороки серця (у тому числі аортальний стеноз), виражені ураження церебральних і периферичних артерій, феохромоцитома, глаукома. Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування Не було виявлено негативного впливу препарату на перебіг вагітності. Тим не менш, вагітним жінкам (особливо в першому триместрі) препарат призначається лише в тих випадках, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотерола на скоротливу активність матки. Фенотерол проникає у грудне молоко. Безпека застосування препарату в період лактації не вивчена. Застосування препарату під час лактації можливе лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. Лікарська взаємодія Глюкокортикостероїди, антихолінергічні засоби, ксантинові похідні (наприклад, теофілін), кромоглициевая кислота може посилювати дію фенотерола. -адренергічні засоби, глюкокортикоїди та діуретики можуть підсилювати побічні ефекти фенотерола.
Можливе значне зниження бронхорасширяющего дії Фенотерола-натів при одночасному призначенні -адреноблокаторів. Слід з обережністю призначати -агоністи пацієнтам, які отримують інгібітори моноамінооксидази чи трициклічні нтидепрессанты, так як ці препарати здатні посилювати дію фенотерола. Інгаляції галогенізованих вуглеводних анестетиків (галотан, трихлоретилен, энфлуран) можуть посилити дію фенотерола на серцево-судинну систему. Галотан сприяє розвитку аритмії.
Одночасне призначення бронхолітиків з подібним механізмом дії призводить до аддитивному ефекту і явищ передозування. Дозування Препарат «Фенотерол-натів» призначений тільки для інгаляційного введення. 20 крапель = 1 мл 1 крапля = 50 мкг фенотерола гідроброміду. Дози слід підбирати відповідно до індивідуальних потреб хворого; крім того, під час лікування хворий повинен перебувати під наглядом лікаря. Напади бронхіальної астми та інші стани, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів Інгаляційно. • 0,5 мл (10 крапель = 0,5 мг фенотерола гідроброміду) в більшості випадків достатньо для негайного купірування нападу; • при необхідності повторного призначення препарату інгалюють по 0,5 мл (10 крапель = 0,5 мг фенотерола гідроброміду) до 4 разів на день, проте можливе зменшення індивідуальної дози в залежності від ефективності лікування; • у важких випадках, якщо доза 1 мл (20 крапель) виявляється неефективною, можуть знадобитися більш високі дози від 1 до 1,25 мл (20 - 25 крапель = 1 - 1,25 мг фенотерола гідроброміду); • у винятково важких випадках, якщо доза до 2,0 мл (40 крапель) виявляється неефективною, інгалюють під наглядом лікаря 2 мл (40 крапель = 2 мг фенотерола гідроброміду). Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги: ЛП-002943-020415 5 Інгаляційно. • 0,5 мл (10 крапель = 0,5 мг фенотерола гідроброміду) до фізичного навантаження. Лікування починають, як правило, з найменшої рекомендованої дози. Рекомендовану дозу розводять 0,9 % розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму 3 - 4 мл, розпилюють і інгалюють до повного споживання отриманого розведення. Фенотерол-натів не можна розводити дистильованою водою. Розчин розводять кожен раз заново перед застосуванням; залишки розведеного розчину виливають. Фенотерол-натів рекомендовано застосовувати з використанням інгаляційного пристрою - небулайзера. При наявності киснево-дихальної апаратури розчин краще всього ингалировать при швидкості потоку 6 - 8 л/хв. Фенотерол-натів можна ингалировать одночасно з холіно - і муколітичними засобами. Це стосується, насамперед, препаратів іпратропію бромід і амброксол у формі розчинів для інгаляції.
