Фармакологічна дія Блокатор гістамінових Н1-рецепторів, похідне алкиламина. Чинить протиалергічну, протисвербіжну та незначне антихолінергічну дію. Викликає слабо виражений седативний ефект центрального генезу. Фармакокінетика Швидко і достатньо повно всмоктується при прийомі всередину. Однак, за рахунок пресистемного метаболізму біодоступність - 70%. Cmax) після перорального прийому розчину становить 2 год, таблеток ретард (2.5 мг) - 7-12 ч. Зв'язок з білками плазми - 90%. Добре проникає в тканини, проходить через ГЕБ. Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання та метоксилювання. T1/2 - 6 год, T1/2 пролонгованої форми - 11 год, біологічний T1/2 триваліша, ніж плазмовий (1-2 діб). Виводиться з жовчю і сечею (90% - у вигляді метаболіту і 10% - у незміненому вигляді). При місцевому застосуванні (у вигляді гелю) активна речовина швидко проникає в шкіру; системна біодоступність становить 10%. Дозування При прийомі всередину для дорослих разова доза становить 1-2.5 мг, добова доза - 3-5 мг; частота прийому, в залежності від використовуваної лікарської форми, складає 2-3 рази/добу. Лікарська взаємодія При одночасному застосуванні із засобами, що виявляють пригнічувальний вплив на міокард можливо посилення дії останніх. При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами або антихолінергічними засобами збільшується ризик підвищення внутрішньоочного тиску. Інгібітори МАО можуть викликати посилення антихолінергічної та седативної дії диметиндена. При одночасному застосуванні диметинден посилює дію анксіолітиків, снодійних засобів. При одночасному вживанні етанолу спостерігається сповільнення швидкості реакцій. Вагітність та лактація Диметинден протипоказаний до застосування в I триместрі вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). У II і III триместрах застосовують з обережністю і тільки за суворими показаннями, у разі, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик розвитку побічних дій у плода. В період лактації не вживати всередину, застосовувати зовнішньо на великі ділянки шкіри і на область сосків. Побічні дії З боку ЦНС: при прийомі всередину - сонливість (особливо на початку лікування), запаморочення, збудження, м'язовий спазм; рідко - головний біль. З боку травної системи: при прийомі всередину можливі нудота, сухість у роті або у глотці. Інші: при прийомі всередину - набряки; рідко - шкірний висип; у поодиноких випадках - порушення з боку дихальної системи. При зовнішньому застосуванні: рідко - сухість і відчуття печіння в місці нанесення, шкірні алергічні реакції. Показання Для прийому всередину: кропив'янка, сінна лихоманка, вазомоторний риніт, лікарська алергія при укусах комах, ангіоневротичний набряк; як допоміжний засіб при лікуванні анафілактичних реакцій і сироваткової хвороби; свербіж при екземі, дерматозах алергічного і неалергічного генезу, при кору, краснусі, вітряній віспі. Профілактична гипосенсибилизирующая терапія у пацієнтів, схильних до алергічних реакцій. Для зовнішнього застосування: сверблячі ураження шкіри при дерматозах, кропив'янці, укусах комах, а також при легких опіках. Протипоказання Закритокутова глаукома, порушення сечовипускання (у т. ч. при гіпертрофії передміхурової залози), дитячий вік до 1 місяця (особливо у разі передчасного народження), підвищена чутливість до диметиндену, бронхіальна астма, I триместр вагітності, лактація. Особливі вказівки З обережністю застосовують при глаукомі, обструкції шийки сечового міхура, при бронхіальній астмі. З особливою обережністю застосовують у немовлят і дітей дошкільного віку, при цьому не слід допускати перевищення рекомендованих доз при прийомі всередину, а також не застосовувати зовнішньо на великих поверхнях шкіри (особливо при мокнутии і запаленні). Після зовнішнього застосування слід уникати інсоляції. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами В період лікування не слід займатися діяльністю, що вимагає підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій. Застосування у дитячому віці Протипоказаний дітям до 1 місяця (особливо у разі передчасного народження). З обережністю застосовують у немовлят і дітей дошкільного віку, при цьому не слід допускати перевищення рекомендованих доз при прийомі всередину, а також не застосовувати зовнішньо на великих поверхнях шкіри (особливо при мокнутии і запаленні).
