Складу 1 таблетка, вкрита оболонкою містить: летрозол 2.5 мг Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмалю гликолат, гіпромелоза, поліетиленгліколь 8000, тальк, титану діоксид, заліза оксид жовтий, гідроксипропілцелюлоза. Упаковка 10 таблеток у блістері. В упаковці 3 блістери. Фармакологічна дія Фемара - протипухлинний препарат. Надає антиестрогенної дії, селективно інгібує ароматазу (фермент синтезу естрогенів) шляхом высокоспецифичного конкурентного зв'язування з субодиницею цього ферменту - гемом цитохрому P450. Блокує синтез естрогенів як периферичної, так і в пухлинній тканинах. У жінок в постменопаузальному періоді естрогени утворюються переважно за участі ферменту ароматази, який перетворює що синтезуються у надниркових залозах андрогени (у першу чергу, андростендіон і тестостерон) у естрон і естрадіол. Щоденний прийом летрозола у добовій дозі 0.1-5 мг призводить до зниження концентрації естрадіолу, естрону та естрону сульфату в плазмі крові на 75-95% від початкового вмісту. Супресія синтезу естрогенів підтримується протягом усього лікування. При застосуванні Фемары в діапазоні доз від 0.1 до 5 мг порушення синтезу стероїдних гормонів у наднирниках не спостерігається. Додаткового призначення глюкокортикоїдів і мінералокортикоїдів не потрібно. Блокада біосинтезу естрогенів не призводить до накопичення андрогенів, які є попередниками естрогенів. На тлі прийому Фемары змін концентрацій лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів у плазмі крові, зміни функції щитовидної залози, змін ліпідного профілю, підвищення частоти інфарктів міокарда та інсультів відзначено не було. На тлі лікування Фемарой слабо підвищується частота остеопорозу (6.9% порівняно з 5.5% на плацебо). Однак частота переломів кісток у пацієнток, що одержують Фемару, не відрізняється від такої у здорових людей того ж віку. Ад'ювантна терапія Фемарой ранніх стадій раку молочної залози знижує ризик рецидивів, збільшує виживаність без ознак захворювання протягом 5 років, знижує ризик розвитку вторинних пухлин. Подовжена ад'ювантна терапія Фемарой знижує ризик рецидивів на 42%. Достовірне перевагу по виживаності без ознак захворювання в групі Фемары зазначалося незалежно від залучення лімфатичних вузлів. Лікування Фемарой знижує смертність серед пацієнток із залученням лімфатичних вузлів на 40%. Показання - Ранні стадії раку молочної залози, клітини якого мають рецептори до гормонів, у жінок в постменопаузі, в якості ад'ювантної терапії. - Ранні стадії раку молочної залози у жінок у постменопаузі після завершення стандартної ад'ювантної терапії тамоксифеном у якості продовженої ад'ювантної терапії. - Поширені гормонозалежні форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі (терапія першої лінії). - Поширені форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі (природної або спричиненої штучно), які отримували попередню терапію антиестрогенами. Протипоказання - Ендокринний статус, характерний для репродуктивного періоду. - Вагітність. - Період лактації (грудного вигодовування). - Дитячий та підлітковий вік до 18 років. - Підвищена чутливість до летрозолу або будь-якого іншого компонента препарату. Застосування при вагітності і годуванні грудьми Препарат Фемара протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації. Спосіб застосування та дози Для дорослих рекомендована доза Фемары становить 2.5 мг 1 раз/добу, щодня довгостроково. Як продовженої ад'ювантній терапії лікування повинно тривати протягом 5 років. При появі ознак прогресування захворювання прийом Фемары слід припинити. У пацієнток літнього віку корекції дози Фемары не потрібно. У пацієнток з порушеннями функції печінки та/або нирок (КК ≥ 10 мл/хв) коригування дози препарату не потрібно. Тим не менш, при тяжких порушеннях функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) пацієнтки повинні перебувати під постійним наглядом. Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Особливі вказівки Деякі побічні ефекти препарату, такі як загальна слабкість і запаморочення, можуть впливати на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують концентрації уваги та швидких реакцій. У цьому зв'язку слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами. Лікарська взаємодія При одночасному призначенні Фемары з циметидином і варфарином клінічно значущої взаємодії не спостерігається. Клінічного досвіду щодо застосування Фемары в комбінації з іншими протипухлинними засобами в даний час немає. Згідно з результатами досліджень in vitro летрозол пригнічує активність ізоферментів цитохрому Р 450 - 2А6 і 2С19 (останнього — помірно). При вирішенні питання про значення цих даних для клініки необхідно враховувати, що ізофермент CYP2A6 не відіграє істотної ролі в метаболізмі лікарських препаратів. В експериментах in vitro було показано, що летрозол, застосовуваний у концентраціях, у 100 разів перевищують рівноважні значення в плазмі, не володіє здатністю істотно пригнічувати метаболізм діазепаму (субстрату для СУР2С19). Таким чином, клінічно значущі взаємодії з ізоферментом СУР2С19 малоймовірні. Проте слід дотримуватися обережності при сумісному застосуванні летрозола і препаратів, що метаболізуються переважно за участю цих ізоферментів і мають вузький терапевтичний індекс. Передозування Є окремі повідомлення про випадки передозування Фемары. Симптоми: можливе посилення побічних ефектів. Лікування: які-небудь специфічні методи лікування передозування невідомі. Показана симптоматична та підтримуюча терапія. Летрозол виводиться із плазми при гемодіалізі. Умови зберігання Препарат слід зберігати при температурі не вище 30°C, оберігати від дії вологи. Термін придатності 5 років.
