Складу 1 таблетка жувальна містить: активна речовина: этилметилгидроксипиридина малат (этоксидол) 100 мг, допоміжні речовини: ацетилглутаминовая кислота (N-ацетил-L-глутамінова кислота) 68 мг, деанол (2-диметиламіноетанол) 32 мг, гліцин 20 мг, целюлоза мікрокристалічна 260,1 мг, повідон (колідон 90F) 1,6 мг лактози (молочний цукор) 36 мг, крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500) 30 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 9,5 мг, магнію стеарат 6 мг, натрію кроскармелоза (примеллоза) 12,8 мг, натрію цикламат 18 мг, ароматизатор апельсиновий (ароматизатор харчовий «Апельсин») 6 мг Фармакологічна дія Фармакодинаміка Этоксидол є інгібітором вільнорадикальних процесів, має мембранопротекторну, антигіпоксичну, ноотропну, протисудомну, анксіолітичну дію, підвищує стійкість організму до стресу. Этоксидол має антиишемическими властивостями, покращує кровотік у зоні ішемії, обмежує зону ішемічного ушкодження, виявляє гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності. Препарат підвищує резистентність організму до дії різних пошкоджуючих факторів, до киснево патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)). Препарат покращує мозковий метаболізм і кровозабезпечення головного мозку, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів) при гемолізі. Механізм дії препарату зумовлений його антиоксидантною, антігіпоксантним і мембранопротекторным дією. Він інгібує перекисне окислення ліпідів, підвищує активність супероксидоксидазы, підвищує співвідношення ліпід-білок, зменшує в'язкість мембрани, збільшує її плинність. Модулює активність мембраносвязанных ферментів (кальцій незалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолинового), що посилює їх здатність зв'язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і покращанню синаптичної передачі. Фармакокінетика Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту з середньою швидкістю 0,569±0,086 год-1. На здорових добровольцях встановлено, що при пероральному введенні таблеток Этоксидол в дозі 100 мг максимальна концентрація (С max)в плазмі крові досягається через 0,28±0,08 години і становить 487,0±72,4 нг/мл з наступним швидким виведенням препарату, з часом напіввиведення (Т½) = 1,46±0,13 години. Этоксидол швидко розподіляється по органах і тканинам організму. Визначається в плазмі крові протягом 7-10 годин. Препарат інтенсивно метаболізується в печінці з утворенням фосфат-3-оксипиридина, глюкуроноконъюгированных продуктів. Показання —ішемічна хвороба серця (у складі комплексної терапії); —комплексна терапія ішемічного інсульту; —дисциркуляторна енцефалопатія; —легкі та помірні когнітивні розлади. Протипоказання — підвищена чутливість до препарату Этоксидол або його компонентів, — вагітність, — період лактації, — вік до 18 років, — непереносимість лактози, — дефіцит лактази, — глюкозо-галактозна мальабсорбція, — гостра печінкова і/або ниркова недостатність. Спосіб застосування Призначають всередину. Таблетки розжовують і запивають водою. Для комплексної терапії ішемічної хвороби серця та терапії ішемічного інсульту призначають по 100 мг (по 1 таблетці) 3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту. Максимальна разова доза - 200 мг; добова - 800 мг. Курс - не менше 2-х місяців, повторні курси - за рекомендацією лікаря. Тривалість лікування і вибір індивідуальної дози залежить від тяжкості стану хворого та ефективності лікування. При комплексній терапії легких та помірних когнітивних розладів, препарат призначається без обмеження курсу лікування за тривалістю в дозі 100 мг 3-4 рази на добу. Побічні дії У рідкісних випадках можлива поява алергічних реакцій, диспептичних розладів, нудоти, сухості в роті, діареї, які швидко зникають самостійно або при відміні препарату. При тривалому застосуванні можливі прояви метеоризму, порушення сну (сонливість або порушення засинання). Особливі вказівки У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Лікарська взаємодія Посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопа). Зменшує токсичні ефекти етилового спирту. Передозування У зв'язку з низькою токсичністю препарату передозування малоймовірне. При випадковому передозуванні можливо виникнення симптомів порушення сну, сонливість, безсоння. Лікування симптоматичне.
