Спосіб застосування Рекомендована початкова доза ЭсКорди Кора — 2.5 мг 1 раз/При недостатньому терапевтичному ефекті дозу можна збільшити до 5 мг 1 раз/ Показання до застосування — артеріальна гіпертензія I (м'якої) ступеня тяжкості (в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами або в якості монотерапії). Протипоказання — стенокардія Принцметала; — тяжка артеріальна гіпотензія; — колапс; — кардіогенний шок; — вагітність; — період лактації (грудного вигодовування); — дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені); — підвищена чутливість до S(-) амлодипіну та інших похідних дигідропіридину.
З обережністю застосовувати препарат принарушении функції печінки, СССУ (виражена брадикардія, тахікардія), хронічної серцевої недостатності неішемічною етіології в стадії декомпенсації, артеріальної гіпотензії помірного ступеня тяжкості, аортальному стенозі, мітральному стенозі, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, гострому інфаркті міокарда (протягом 1 місяця), цукровому діабеті, порушенні ліпідного профілю у пацієнтів літнього віку. Фармакологічні властивості Блокатор повільних кальцієвих каналів похідні дигідропіридину. S(-) ізомер має більш виражену фармакологічну дію, ніж R( ) амлодипін. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигидропиридиновыми рецепторами S(-) амлодипін є більш сильнодіючим порівняно з R( ) ізомером, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити). Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивна дія зумовлена прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого лежачи і стоячи). Час настання ефекту — 2-4 год, тривалість ефекту — 24 год. Фармакокінетика Всмоктування Після прийому внутрішньо одноразової дози 2.5 мг S(-) амлодипін абсорбується з ШКТ. Прийом їжі не впливає на абсорбцію S(-) амлодипіну. Середня абсолютна біодоступність становить 65%. Cmax в сироватці крові (8.30±1.071 нг/мл) спостерігається через 2.73±0.88 ч. Розподіл Cssmax досягається після 7 днів терапії. Зв'язування з білками плазми крові — 93%. Середній Vd становить 21 л/кг маси тіла: більша частина препарату перебуває в тканинах, а відносно менша — у крові. Метаболізм Володіє ефектом «першого проходження» через печінку. S(-) амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виведення Після одноразового прийому внутрішньо T1/2варьирует від 14.62 до 68.88 ч. При повторному призначенні T1/2составляет приблизно 45 ч. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів; у незмінному вигляді — 10%, з грудним молоком і калом — 20-25%. Загальний кліренс S(-) амлодипіну становить 0.116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0.42 л/год/кг). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів старше 65 років выведениеЅ(-) амлодипіну сповільнене (T1/2 близько 65 год) у порівнянні з пацієнтами молодого віку, однак ця різниця не має клінічного значення. Подовження T1/2 у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні акумуляція препарату в організмі буде вище (T1/2 до 60 год). Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на фармакокінетику S(-) амлодипіну. Препарат проникає крізь ГЕБ. Не видаляється При гемодіалізі. Вагітність і період лактації Протипоказано застосування препарату при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування). Побічні дії З боку дихальної системи: рідко — диспное, носова кровотеча; дуже рідко — кашель. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (набряклість щиколоток і стоп), припливи крові до обличчя; рідко — порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь), біль у грудній клітці, ортостатична гіпотензія; дуже рідко — розвиток або посилення серцевої недостатності, мігрень. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, стомлюваність, сонливість, зміна настрою; рідко — судоми, втрата свідомості, гиперстезии, нервозність, парестезії, тремор, вертиго, астенія, нездужання, безсоння, депресія, незвичайні сновидіння; дуже рідко — атаксія, апатія, ажитація, амнезія. З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастрії; рідко — підвищення рівня печінкових ферментів, жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор, діарея; дуже рідко — гастрит, підвищення апетиту, порушення смакових відчуттів. З боку сечостатевої системи: рідко — полакіурія, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія, зниження потенції; дуже рідко — дизурія, поліурія. З боку кістково-м'язової системи: рідко — артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко — міастенія. З боку органів чуття: рідко — порушення зору, кон'юнктивіт, диплопія, біль в очах, дзвін у вухах; дуже рідко — риніт, паросмія, порушення акомодації, ксерофтальмія. Дерматологічні реакції: дуже рідко — ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри. Алергічні реакції: шкірний свербіж, висипання (в т. ч. еритематозна, макулопапульозна висипка, кропив'янка), ангіоневротичний набряк. Інші: рідко — гінекомастія, полиурикемия, збільшення/зменшення маси тіла, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, підвищене потовиділення, спрага, біль у спині; дуже рідко — холодний липкий піт. Передозування Симптоми: виражене зниження АТ, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, підвищене положення кінцівок, контроль за ОЦК і діурезом. Для відновлення тонусу судин — застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування). Для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів — в/в введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не ефективний. Взаємодія з іншими лікарськими засобами Інгібітори мікросомального окиснення збільшують концентрацію амлодипіну в плазмі крові, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують. Гіпотензивний ефект послаблюють альфа-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики. Тіазидні і «петльові» діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний і гіпотензивний ефекти. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні засоби (нейролептики) і блокатори повільних кальцієвих каналів можуть підсилювати гіпотензивну дію. Не чинить впливу на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. При спільному застосуванні із препаратами літію можливе посилення появ їх нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, посилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT. Грейпфрутовий сік може знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, однак це зниження настільки мало, що значимо не змінює дію амлодипіну. Особливі вказівки У період лікування препаратом ЭсКорди Кор необхідний контроль за масою тіла та вживанням натрію, призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (запобігання болючості, кровоточивості і розростання ясен). У пацієнтів похилого віку може збільшуватися T1/2 і кліренс препарату. Режим дозування для літніх такий же, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози необхідно ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами У деяких пацієнтів, переважно на початку лікування можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні слід дотримуватися особливих заходів обережності при керуванні автомобілем і роботі з механізмами. Умови зберігання Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності — 2 роки.
