Опис Фармакологічні групи Альфа-адреноблокатори Засоби, що впливають на обмін речовин у передміхуровій залозі, і коректори уродинаміки Нозологічна класифікація (МКБ-10) I10 Ессенціальна (первинна) гіпертензія I15 Вторинна гіпертензія N40 Гіперплазія передміхурової залози Склад і форма випуску 1 таблетка містить доксазозина мезилату 2,43 мг (у перерахуванні на основу — 2 мг), а також допоміжні речовини (цукор молочний, натрію гликолат, крохмаль, магній стеариновокислий, МКЦ, натрію лаурилсульфат); у контурній чарунковій упаковці 10 або 25 шт., в картонній пачці 1, 2, 3, 4 або 5 упаковок, або в банках або в полістиролів флаконах по 30, 50 або 100 шт. в картонній пачці 1 банку або 1 флакон.
Характеристика Таблетки від білого до білого з сірувато-кремовим відтінком кольору.
Фармакологічна дія Фармакологічна дія - гіполіпідемічну, гіпотензивну, спазмолітичну, судинорозширювальну. Селективно блокує постсинаптичні альфа1-адренорецептори. За рахунок зниження тонусу м'язів судин зменшує ОПСС і знижує артеріальний тиск. Зменшує концентрації тригліцеридів, загального холестерину та ЛПВЩ в плазмі. Одночасно відзначається деяке збільшення коефіцієнта ЛПВЩ по відношенню до загального холестерину (на 4-13%). Пригнічує агрегацію тромбоцитів і збільшує вміст активного плазміногену в тканинах. Зменшує тонус гладком'язових клітин строми і капсули передміхурової залози, шийки сечового міхура. Знижує опір і тиск в сечовипускальному каналі, зменшує опір внутрішнього сфінктера.
Фармакодинаміка Після одноразового прийому гіпотензивний ефект досягається через 2-6 год і зберігається протягом 24 год. У період лікування у хворих на артеріальну гіпертензію відсутні відмінності величин АТ в положенні стоячи і лежачи. При тривалому лікуванні спостерігається регресія гіпертрофії лівого шлуночка.
Фармакокінетика Добре всмоктується після прийому всередину. Абсорбція — 80-90% (одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування на 1 год), Cmax досягається через 3 год, при прийомі ввечері через 5 ч. Біодоступність — 60-70% (пресистемный метаболізм). Зв'язування з білками плазми — близько 98%. Швидко метаболізується в печінці шляхом о-деметилювання та гідроксилювання. Виведення з плазми відбувається в 2 фази, T1/2 — 19-22 ч. Виділяється через кишечник, переважно у вигляді метаболітів, 5% виводиться з сечею в незміненому вигляді.
Показання препарату Доксазозин Артеріальна гіпертензія (монотерапія і в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами: тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів або інгібіторами АПФ), доброякісна гіперплазія передміхурової залози (при наявності артеріальної гіпертензії і при нормальному АТ).
Протипоказання Гіперчутливість, вагітність, годування груддю, вік до 18 років.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми Протипоказано. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Побічні дії При застосуванні доксазозина, особливо на початку лікування, найбільш часто спостерігається ортостатична гіпотензія, яка в рідкісних випадках може призводити до непритомності. З метою запобігання ортостатичній гіпотензії хворі повинні уникати несподіваних і різких змін положення тіла (перехід з положення лежачи в положення стоячи).
Можуть спостерігатися: головний біль, запаморочення, загальне відчуття слабкості, підвищена стомлюваність, сонливість, риніт, нудота. У хворих на артеріальну гіпертензію рідко відзначаються: тахікардія, аритмія, біль у грудях, напади стенокардії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення.
Відмічалися поодинокі випадки алергічних реакцій (шкірний висип, жовтяниця, тромбоцитопенічна пурпура, підвищення рівня трансаміназ), сухості в роті, носових кровотеч, пріапізму, нетримання сечі, підвищення апетиту, запору, підвищення діурезу, міалгія, артралгії.
Взаємодія Посилює гіпотензивний ефект антигіпертензивних засобів. Сумісний з тіазидними діуретиками, фуросемідом, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними засобами, непрямими антикоагулянтами та урикозуричними засобами. При поєднанні з індукторами мікросомального окислення в печінці можливе підвищення ефекту, з інгібіторами — пониження. НПЗЗ (особливо індометацин), естрогени і симпатоміметичні засоби знижують гіпотензивну дію. Знижує пресорний ефект ефедрину. Усуваючи альфа-адреностимулюючу ефекти епінефрину, що може призводити до викривлення його пресорного дії і розвитку тахікардії.
Спосіб застосування та дози Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води, 1 раз на добу (вранці або ввечері).
При артеріальній гіпертензії: дози варіюються від 1 до 16 мг/добу (максимально); початкова доза — 1 мг 1 раз на добу (перед сном), після цього хворий повинен перебувати в ліжку протягом 6-8 год (можливий розвиток феномена «першої дози», особливо вираженого на фоні попереднього прийому діуретиків). При недостатності терапевтичного ефекту добову дозу збільшують до 2 мг тільки через 1-2 тижнів безперервного лікування, потім з інтервалом 1-2 тижні дозу збільшують на 2 мг до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Після досягнення стійкого терапевтичного ефекту дозу зазвичай зменшують (середня терапевтична доза при підтримуючій терапії — 2-4 мг/добу).
При доброякісній гіперплазії передміхурової залози без артеріальної гіпертензії: зазвичай — 2-4 мг/добу, максимальна доза — 8 мг/добу.
Передозування Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, інколи супроводжується непритомністю.
Лікування: слід перевести пацієнта в горизонтальне положення (опустити голову вниз, підняти ноги), симптоматична терапія.
Запобіжні заходи З обережністю призначають при набряку легенів, обумовленому аортальним або мітральним стенозом; недостатності правого шлуночка серця, обумовленого емболією легень або випотом до порожнини перикарда; недостатності лівого шлуночка з низьким тиском наповнення; недостатності серцевого викиду. З особливою обережністю призначають при порушенні функції печінки, коли одночасно застосовують препарати, здатні негативно вплинути на функцію печінки. У разі погіршення показників функціонального стану печінки препарат слід негайно відмінити.
На початку лікування або в період підвищення дозувань доцільно утримуватись від усіх потенційно небезпечних видів діяльності, зокрема від керування автотранспортом та іншими транспортними засобами і механізмами.
Алкоголь посилює небажані реакції.
Умови зберігання препарату Доксазозин У захищеному від світла місці, при температурі 5-25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.
