Депакин сироп 150мл фл.

Латинська назва
Depakine
Форма випуску
Сироп
Склад
У 100 мл сиропу міститься:
- Діюча речовина
- Вальпроат натрію 5,764 р.
- Допоміжні речовини Метилпарагідроксибензоат 0,10 г, пропілпарагідроксибензоат 0,02 г, сахароза (67 % розчин, у перерахунку на суху речовину) 60,0 г, сорбітол 70% (закристалізований) 15,0 г, гліцерин 15,0 г, штучний ароматизатор вишневий 0,03 г, кислота хлористоводнева концентрована або розчин натрію гідроксиду концентрований q.S. до рН = 7.3-7,7, води очищеної q.s. до 100 мл
Упаковка
У скляному флаконі темного скла 150 мл сиропу. В картонній коробці 1 флакон у комплекті зі шприцом.
Фармакологічна дія
Депакин - протиепілептичний препарат, який надає центральне міорелаксуючу і седативну дію. Він проявляє протиепілептичну активність при різних типах епілепсії.
Основний механізм його дії, очевидно, пов'язаний з дією вальпроєвої кислоти на ГАМК-ергічну систему: підвищує вміст гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) у центральній нервовій системі (ЦНС) і активує ГАМК-ергічну передачу.
Терапевтична ефективність починається з мінімальної концентрації 40-50 мг/л і може досягати 100 мг/л. При концентрації понад 200 мг/л необхідно зниження дози.
Показання
- У дорослих як монотерапія або в комбінації з іншими протиепілептичними засобами:
- Для лікування генералізованих епілептичних нападів (клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, миоконические, атонічні); синдром Леннокса-Гасто.
- Для лікування парціальних епілептичних нападів (парціальні напади з вторинною генералізацією або без неї).
- Дя лікування генералізованих епілептичних нападів (клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, миоконические, атонічні); синдром Леннокса-Гасто.
- Для лікування парціальних епілептичних нападів (парціальні напади з вторинною генералізацією або без неї).
- Профілактика судом при високій температурі, коли така профілактика необхідна.
Протипоказання
- Гострий гепатит.
- Хронічний гепатит.
- Випадки тяжкого гепатиту в пацієнта або в його сімейному анамнезі, особливо спричинені лікарськими препаратами.
- Порфирія.
- Комбінація з мефлохіном.
- Комбінація зі звіробоєм.
- Цей препарат не рекомендується застосовувати у комбінації з ламотриджином.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
- Вагітність
- Ризик пов'язаний з епілепсією Під час вагітності розвиток генералізованих тоніко-клонічних епілептичних припадків, епілептичного статусу з розвитком гіпоксії може нести ризик смертельного результату як для матері, так і для плоду.
- Ризик, пов'язаний з вальпроатом За наявними даними вальпроат переважно викликає порушення розвитку невральной трубки: мієломенінгоцеле, ущелина хребта (1-2%). Описано декілька випадків лицьовій дисморфії і вад розвитку кінцівок (особливо укорочення кінцівок), а також вади розвитку серцево-судинної системи. Ризик вад розвитку вище при комбінованої протиепілептичної терапії, ніж при монотерапії вальпроатом натрію. Однак, досить складно встановити причинно-наслідковий зв'язок між вадами розвитку плода та іншими факторами (генетичними, соціальними факторами зовнішнього середовища і та).
У зв'язку з вищевикладеним застосування препарату при вагітності може призначатися лікарем тільки тоді, коли очікувана користь для вагітної жінки переважає можливий ризик для плода.
Якщо жінка планує вагітність, необхідно переглянути показання для протиепілептичного лікування.
У період вагітності не слід переривати протиепілептичне лікування вальпроатом, якщо воно ефективно. У таких випадках рекомендується монотерапія, мінімальну ефективну добову дозу якої слід розділити на декілька прийомів на день.
На додаток до протиепілептичної терапії можуть бути додані препарати фолієвої кислоти (у дозі 5 мг на добу), так як вони дозволяють мінімізувати ризик виникнення вад розвитку нервової трубки. Однак, незалежно від того, чи отримує хвора фолиаты чи ні, в будь-якому випадку слід проводити спеціальний антенатальний контроль невральной трубки або інших вад розвитку.
- Годування грудьми Екскреція вальпроату в молоко низька, з концентрацією між 1% і 10% сироваткового рівня препарату. За даними літератури і невеликого клінічного досвіду матері можуть планувати грудне вигодовування під час лікування даним препаратом у формі монотерапії, з урахуванням профілю його безпеки, в особливості, гематологічних розладів.
- Новонароджені Вальпроат може викликати геморагічний синдром у новонароджених. У разі вальпроату цей синдром, мабуть, пов'язаний з гипофибриногенемией. Були відзначені випадки розвитку афибриногенемии зі смертельним результатом. Можливо, це пов'язано з зменшенням ряду факторів згортання крові. У новонародженого обов'язково проводять визначення кількості тромбоцитів, рівня фібриногену в плазмі і факторів згортання крові.
Спосіб застосування та дози
Дозу слід встановлювати з урахуванням віку і маси тіла пацієнта.
- Початкова добова доза для дорослих і дітей з масою тіла більше 25 кг зазвичай Становить 10-15 мг/кг, потім її підвищують на 5 - 10 мг/кг на тиждень до досягнення оптимальної дози. Середня добова доза 30 мг/кг маси тіла на добу може бути збільшена під контролем концентрації препарату в крові до 60 мг/кг маси тіла.
- Середня добова доза
- Для дітей - 30 мг/кг маси тіла на добу (краще застосовувати форму сиропу для прийому всередину).
- Для підлітків і дорослих - 20-30 мг/кг маси тіла {переважно застосовувати таблетовану форму препарату).
Препарат призначається у міліграмах. Приймати препарат під час їжі, тільки з допомогою дозувальної ложки, що знаходиться в комплекті.
Добову дозу рекомендовано розділити:
- У два прийому хворим у віці до 1 року.
- В три прийоми хворим віком старше 1 року.
- Початок лікування Для пацієнтів, які приймали раніше протиепілептичні засоби, заміну їх Депакином слід проводити поступово, приблизно протягом 2 тижнів, досягаючи оптимальної дози вальпроату. При цьому, в залежності від стану хворого, зменшується доза попереднього препарату. Для пацієнтів, які не приймають інші протиепілептичні препарати, дози слід збільшувати через 2-3 дні, щоб досягти оптимальної дози приблизно протягом тижня. При необхідності комбінації з іншими протиепілептичними засобами їх слід вводити поступово (див. Взаємодія з іншими лікарськими речовинами та інші форми взаємодії").
Особливі вказівки
- Дисфункція печінки Є поодинокі повідомлення про тяжкі та летальні випадки захворювань печінки. Групу підвищеного ризику становлять немовлята та діти до 3 років з тяжкою епілепсією , особливо епілепсією, пов'язаною з ушкодженням головного мозку, затримкою розумового розвитку та/або вродженими метаболічними або дегенеративними захворюваннями. У віці старше 3 років частота таких ускладнень значно зменшується та поступово знижується з віком. У більшості випадків порушення функції печінки спостерігали протягом перших 6 місяців лікування, зазвичай між 2 та 12 тижнями, та частіше при комбінованому противоэпилептическом лікуванні. Рання діагностика базується переважно на клінічному обстеженні. Б зокрема, повинні бути прийняті до уваги два чинники, які можуть передувати жовтусі , особливо у пацієнтів, які становлять групу ризику.
- З одного боку, загальні неспецифічні симптоми, що зазвичай з'являються раптово, такі як астенія, анорексія, крайня втома, сонливість, які іноді супроводжуються повторюваної блюванням і болем у животі.
- З іншого боку, рецидив епілептичних нападів на фоні протиепілептичної терапії.
Рекомендується поінформувати пацієнта, а якщо це дитина, то його сім'ю, що при розвитку таких клінічних симптомів слід негайно звернутися до лікаря. Крім клінічного обстеження, слід провести невідкладний аналіз функції печінки.
Протягом перших 6 місяців лікування необхідно періодично перевіряти функцію печінки. Серед класичних тестів найбільш важливі тести, що відображають синтез білка печінкою, і, особливо протромбіновий індекс. У разі виявлення аномально низького рівня протромбіну , значного зниження рівня фібриногену та факторів зсідання крові, підвищення рівня білірубіну та печінкових трансаміназ - лікування Депакином має бути призупинено. Також необхідно перервати лікування саліцилатами, якщо вони були включені до схеми лікування, оскільки вони використовують спільні з вальпроатом шляхи метаболізму.
- Панкреатит У рідкісних випадках спостерігалися тяжкі форми панкреатиту, іноді з летальним результатом. Ці випадки спостерігали незалежно від віку хворого та тривалості лікування, хоча, ризик розвитку панкреатиту знижувався зі збільшенням віку хворих. Недостатність функції печінки при панкреатиті підвищують ризик летального результату. Необхідно проводити визначення функції печінки до початку лікування та періодично протягом перших 6 місяців лікування, особливо у пацієнтів групи ризику. Слід підкреслити, що при лікуванні як Депакином, так і іншими протиепілептичними препаратами, може спостерігатися невелике ізольоване та тимчасове підвищення рівня трансаміназ, особливо на початку лікування, при відсутності будь-яких клінічних симптомів. У цьому випадку рекомендується провести більш повне лабораторне обстеження (включаючи, зокрема, визначення протромбінового індексу) з тим, щоб переглянути дозування, якщо потрібно, та повторити аналізи в залежності від зміни параметрів. Для дітей віком до 3 років рекомендується застосування Депакина у монотерапії, але до початку лікування слід оцінити потенційну користь від лікування препаратом по відношенню до ризику розвитку захворювань печінки або панкреатиту. Перед початком терапії або хірургічної операції, у випадку гематом або спонтанних кровотеч, рекомендується провести гематологічний аналіз крові (визначити формулу крові, включаючи кількість тромбоцитів, час кровотечі та коагуляційні тести). Слід уникати комбінованого застосування з саліцилатами у дітей молодше 3-х років через ризик гепатотоксичності. У пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується приймати до уваги підвищену концентрацію вільної форми вальпроєвої кислоти в сироватці і зменшити дозу. При гострому больовому абдомінальному синдромі і таких шлунково-кишкових симптомах, як нудота, блювання і/або анорексія, необхідно вміти розпізнати панкреатит і, при підвищенні рівня ферментів підшлункової залози, відмінити препарат, приймаючи альтернативні терапевтичні заходи. Натрію вальпроат не рекомендується хворим з дефіцитом ферментів карбамідного циклу. У таких хворих було описано декілька випадків гіперамоніємії, яка супроводжується ступором та/або комою. У дітей з непоясненими шлунково-кишковими симптомами (анорексія, блювання, випадки цитолізу), летаргією або комою в анамнезі, із затримкою розумового розвитку або при сімейному анамнезі загибелі немовляти або дитини, до початку лікування вальпроатом натрію повинні бути проведені дослідження метаболізму, особливо аммониемии при голодуванні та після прийому їжі.
- Вплив на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Хоча показано, що в процесі лікування Депакином порушення функцій імунної системи зустрічаються виключно рідко, потенційну користь від його застосування необхідно порівняти з потенційним ризиком при призначенні препарату пацієнтам, що страждають системним червоним вовчаком.
Сироп містить сахарозу, що слід враховувати при лікуванні хворих з цукровим діабетом.
Хворих слід попередити про ризик збільшення у вазі до початку лікування, необхідно вжити заходів, в основному дієтичні, для зведення цього явища до мінімуму.
Лікарська взаємодія
- Протипоказані комбінації Мефлохін - ризик епілептичних нападів у хворих на епілепсію у зв'язку з посиленим метаболізмом вальпроєвої кислоти та конвульсантним ефектом мефлохіну. Ризик зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові.
- Не рекомендовані комбінації Ламотриджин: підвищений ризик тяжких шкірних реакцій (токсичний епідермальний некроліз). Крім того, підвищення концентрації ламотриджину в плазмі (його метаболізм у печінці уповільнюється вальпроатом натрію). Якщо комбінація необхідна, потрібно ретельний клінічний і лабораторний контроль.
- Комбінації, що вимагають особливих запобіжних заходів Карбамазепін-збільшення концентрації активного метаболіту карбамазепіну в плазмі з ознаками його передозування. Крім того, зниження концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі, пов'язане зі збільшенням печінкового метаболізму останній під дією карбамазепіну. Рекомендується: клінічне спостереження, визначення концентрацій препаратів у плазмі і перегляд їх дозування, особливо на початку лікування. Карбапенемы, монобактами: меропенем , паніпенем, і, по екстраполяції, азреонам, іміпенем : небезпека появи судом, у зв'язку зі зниженням концентрацій вальпроєвої кислоти в сироватці. Рекомендується: клінічне спостереження, визначення концентрацій препаратів у плазмі і, можливо, перегляд дозування вальпроєвої кислоти в ході лікування антибактеріальним агентом і після його відміни. Фелбамат: підвищення концентрації вальпроєвої кислоти в сироватці, з небезпекою передозування. Рекомендується: клінічний контроль, лабораторний контроль і, можливо, перегляд дозування вальпроєвої кислоти в ході лікування фелбаматом і після його відміни. Фенобарбітал , примідон-збільшення концентрації фенобарбіталу або примідону в плазмі з ознаками його передозування, зазвичай у дітей. Крім того, зниження концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі пов'язане з посиленням печінкового метаболізму фенобарбіталом або примідоном. Рекомендується: клінічний моніторинг протягом перших 15 днів комбінованого лікування з негайним зменшенням дози фенобарбіталу або примідону з появою ознак седації; визначення рівня обох антиконвульсантів у крові. Фенітоїн: зміна концентрації фенітоїну в плазмі, ризик зниження концентрації вальпроєвої кислоти, пов'язаного з посиленням печінкового метаболізму останньої фенітоїном. Рекомендується: клінічний моніторинг, визначення рівня двох антиэпилептиков в плазмі, можливо, зміна їх доз. Топірамат : небезпека гіперамоніємії або енцефалопатії, які зазвичай приписують вальпроєвої кислоти при комбінації з топіраматом. Рекомендується: посилений клінічний та лабораторний контроль протягом першого місяця лікування та у разі виникнення симптомів аммониемии. Нейролептики, інгібітори мсноаминооксидазы (МАО), антндепрессанты, бензодиозепины: Вальпроат потенціює дію психотропних препаратів. Рекомендується: клінічний моніторинг і, при необхідності, коригування дози препарату. Циметидин і еритроміцин : підвищується сироватковий рівень вальпроату. Зидовудин : Вальпроат може збільшувати концентрацію зидовудину в плазмі, що веде до підвищення токсичності останнього.
- Комбінації, які слід брати до уваги Німодипін (перорально, та, по екстраполяції, парентерально): посилення гіпотензивного ефекту німодипіну через підвищення його концентрації в плазмі (зменшення метаболізму вальпроєвою кислотою). Ацетилсаліцилова кислота : при одночасному прийомі вальпроату та ацетилсаліцилової кислоти спостерігається посилення ефектів вальпроату, внаслідок збільшення концентрації вальпроату в сироватці. Антогоністи вітаміну К: необхідний ретельний моніторинг протромбінового індексу при спільному призначенні з вітамін-К-залежними антикоагулянтами.
- Інші форми взаємодій Пероральні контрацептиви: вальпроат не має фермент-індукуючого ефектом, і тому не впливає на естроген-прогестерон у жінок, які застосовують гормональні засоби контрацепції.
Передозування
- Симптоми: клінічні прояви гострої масивної передозування зазвичай протікають у вигляді коми з гіпотонією м'язів, гіпорефлексією, міозом, пригніченням дихання та метаболічним ацидозом. Описувалися випадки внутрішньочерепної гіпертензії, пов'язаної з набряком мозку.
- Лікування: невідкладна допомога при передозуванні в стаціонарі повинна бути наступною: промивання шлунка, яке ефективно протягом 10-12 годин після прийому препарату, спостереження за станом серцево-судинної і дихальної системи і підтримку ефективного діурезу. У дуже тяжких випадках проводять діаліз.
Зазвичай прогноз при передозуванні сприятливий, проте було описано декілька випадків летального результату.
Умови зберігання
- Зберігати при температурі не вище 25°С, захищаючи від сонячного світла.
- Зберігати в місцях, недоступних для дітей.
- Не використовувати після закінчення терміну придатності.
Термін придатності
3 роки.