ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
цефтриаксон — антибіотик цефалоспоринового ряду ІІІ покоління. Чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтриаксон ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи таким чином перехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки. Володіє широким спектром протимікробної дії, який включає різні аеробні та анаеробні грампозитивні та грамнегативні мікроорганізми. Препарат активний відносно грампозитивних аеробів — Streptococcus груп A, B, C, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epidermidis; грамнегативних аеробів — Enterobacter spp., Еѕсһегісһіа соlі, Наеmорhіlus іnfluеnzае, Н. раrаinfluеnzае, Klеbsіеllа ѕрр. (включаючи K. рпеимопіае ), Moraxella catarrhalis, Моrganеllа могдапіі, Nеіssеrіа допоггһоеае, N. meningitidis, Рrоteus mіrаbіlіs, Рroteus vulgaris, Рrоvіdеnсіа ѕрр., Sаlmоnеllа ѕрр. (у тому числі S. tурhі ), Sеrrаtіа ѕрр. (включаючи S. магсеѕсепѕ ), ЅһідеІІа ѕрр., Уегѕіпіа ѕрр. (у тому числі Y. еntеrосоlіtіса ), Тгеропема раllіdum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаеробів — Actinomyces, Васtеrоіdеs ѕрр. (включаючи деякі штами В. frаgіlіs ), СIоstrіdіum spp. (однак більшість штамів С. difficile резистентні), Рерtососсus ѕрр., Рерtоstrерtососсus ѕрр., Fusоbасtеrіum ѕрр. (включаючи F. mоrtіfеrum і F. vаrіum ). Фармакокінетика . Після в/м введення швидко і повністю всмоктується. Біодоступність — майже 100%. C max в плазмі крові досягається через 1,5 ч. Оборотно зв'язується з альбумінами плазми крові (85-95%). Препарат тривало знаходиться в організмі. Мінімальні протимікробні концентрації визначаються в крові протягом ≥24 год. Легко проникає в органи, рідини організму (перитонеальну, плевральну, синовіальну, при запаленні мозкових оболонок — у СМР), в кісткову тканину. У грудному молоці визначається 3-4% концентрації у сироватці крові (більше при в/м, ніж при в/в введенні). T 1/2 становить 5,8–8,7 год і значно подовжується в осіб старше 75 років (16 годин), дітей грудного віку (6,5 дня), новонароджених (до 8 днів). Виділяється в активній формі із сечею (до 50% протягом 48 год). Частково виводиться з жовчю. При нирковій недостатності виведення уповільнюється, можлива кумуляція в організмі.
СВІДЧЕННЯ
інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, в тому числі: •ЛОР-органів, дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври); •шкіри і м'яких тканин (у тому числі стрептодермія); •сечостатевих органів (пієліт, гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, простатит, епідидиміт, гінекологічні інфекції, неускладнена гонорея); •органів черевної порожнини (жовчних шляхів та ШЛУНКОВО-кишкового тракту, перитоніт); •сепсис і бактеріальна септицемія; інфекції кісток (остеомієліт) і суглобів; бактеріальний менінгіт і ендокардит; м'який шанкр, чи сифіліс, хвороба Лайма; тиф; сальмонельоз; інфекції у пацієнтів з ослабленим імунітетом та для профілактики післяопераційних гнійно-септичних ускладнень.
ЗАСТОСУВАННЯ
вводять в/м і в/в. Слід використовувати тільки свіжоприготовані р-ри. Для в/м введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій у таких співвідношеннях: 0,5 г розчиняють у 2 мл води, 1 г — у 3,5 мл води. В/м ін'єкції проводять глибоко у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м'яза. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну сідницю. Для усунення болючості в місці ін'єкції можливе використання 1% р-ра лідокаїну. Для в/в введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій (0,5 г розчиняють в 5 мл, 1 г — у 10 мл розчинника). Вводять в/в повільно (протягом 2-4 хв). Для в/в інфузій 2 г препарату розчиняють у 40 мл р-ра, що не містить іонів кальцію (р-р натрію хлориду 0,9%, 5% р-н глюкози або 10% р-р левульози). У дозі ≥50 мг/кг маси тіла слід вводити в/в краплинно протягом не менше 30 хв. Застосування у дітей Новонародженим і недоношеним призначають у добовій дозі 20-50 мг/кг 1 раз на добу (не дозволяється перевищувати дозу 50 мг/кг). При бактеріальному менінгіті у новонароджених початкова доза становить 100 мг/кг 1 раз на добу (максимально 4 г). Після виділення патогенного мікроорганізму та визначення його чутливості дозу необхідно відповідно знизити. Дітям у віці від 3 тижнів до 12 років призначають 50-80 мг/кг/добу у 2 введення (дітям з масою тіла ≥50 кг слід призначати в дозах для дорослих). Дітям у віці старше 12 років і дорослим препарат призначають по 1-2 г 1 раз на добу, при необхідності — до 4 г (бажано у 2 введення з інтервалом 12 год). Тривалість лікування залежить від виду інфекції та тяжкості стану пацієнта. Після зникнення симптомів інфекції та нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати застосування препарату не менше 3 днів. При неускладненій гонореї дорослим вводять одноразово в/м 0,25 г цефтріаксону. Для профілактики післяопераційних інфекцій дорослим вводять 1 г одноразово за 30 хв – 2 год до операції внутрішньовенно у вигляді інфузії протягом 15-30 хв у концентрації 10-40 мг/мл У хворих з порушеною функцією нирок при збереженні функції печінки знижувати дозу цефтріаксону не слід. Тільки у разі передтермінальній ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 2 р.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
підвищена чутливість до цефтриаксону та інших цефалоспоринів, пеніцилінів, карбопенемам, I триместр вагітності, період годування груддю (на час лікування припиняють), печінково-ниркова недостатність.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
відносно добре переноситься. В окремих випадках можливі: з боку травної системи — нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт; алергічні реакції — шкірний висип, свербіж, еозинофілія; рідко — набряк Квінке; з боку системи крові — гіпопротромбінемія; з боку сечовидільної системи — інтерстиціальний нефрит; ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією, — кандидоз; місцеві реакції — флебіт (при внутрішньовенному введенні), болючість у місці ін'єкції (при в/м введенні).
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ
з обережністю слід застосовувати препарат у новонароджених з гіпербілірубінемією, недоношених дітей, пацієнтів, схильних до алергічних реакцій. Літнім і ослабленим хворим може знадобитися призначення вітаміну К. При АГ і порушенні водно-електролітного балансу необхідно перевіряти рівень натрію в плазмі крові.
ВЗАЄМОДІЇ
хімічно несумісний з іншими антимікробними засобами в одному об'ємі. Цефтріаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗП, сульфінпіразон), підвищується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтної дії. При одночасному застосуванні з петльовими діуретиками підвищується ризик розвитку нефротоксичної дії.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
при тривалому застосуванні цефтріаксону у високих дозах можлива зміна клітинного складу крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія). Лікування симптоматичне. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз неефективні.
| Производитель | Биохимик ОАО |
| Страна производитель | Россия |
