Найменування: Цефотаксим-ВіалФорма випуску: порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введенняДозування: 1 г; МНН: Цефотаксим Група: Протимікробні препарати для системного використанняПідгрупа: Антибактеріальні препарати для системного використанняФармгруппа: Бета-лактамні антибактеріальні препарати іншіФармподгруппа: Цефалоспорини третього покоління
Опис дії препарату Цефотаксим-Віал порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення
Фармгруппа: антибіотик-цефалоспорин.
Фармдія: Цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального введення. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Володіє широким спектром дії. Активний відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків: Staphylococcus spp. (в т. ч. Staphylococcus aureus, включаючи штами, що утворюють пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis (за винятком Staphylococcus epidermidis і Staphylococcus aureus, стійких до метициліну), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (у т. ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (у т. ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (у т. ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т. ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., деяких штамів Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (у т. ч. деякі штами Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Більшість штамів Clostridium difficile - стійкі.
Стійкий до більшості бета-лактамаз грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Фармакокінетика: Після однократного в/в введення в дозах 0.5, 1 і 2 р TCmax - 5 хв, Cmax складає 39, 101.7 і 214 мкг/мл відповідно. Після в/м введення в дозах 0.5 і 1 г TCmax - 0.5 год і становить 11 і 21 мкг/мл відповідно. Зв'язок з білками плазми - 30-50%. Біодоступність - 90-95%.
Створює терапевтичні концентрації в більшості тканин (міокард, кісткова тканина, жовчний міхур, шкіра, м'які тканини) і рідин (синовіальна, перикардіальна, плевральна, мокротиння, жовч, сеча, СМР) організму. Об'єм розподілу - 0.25-0.39 л/кг. T1/2 - 1 год при в/в введенні і 1-1.5 год - при в/м введенні. Виводиться нирками - 20-36% у незміненому вигляді, решта - у вигляді метаболітів (15-25% - у вигляді фармакологічно активного дезацетилцефотаксиму та 20-25% - у вигляді 2 неактивних метаболітів - М2 і М3). При ХНН і у осіб літнього віку T1/2 збільшується в 2 рази. T1/2 у новонароджених - 0.75-1.5 год, у недоношених новонароджених дітей (маса тіла менше 1500 г) зростає до 4.6 ч; у дітей з масою тіла понад 1500 г - 3.4 ч. При повторних в/в введенні в дозі 1 г кожні 6 год протягом 14 діб кумуляції не спостерігається. Проникає в грудне молоко.
Показання: Бактеріальні інфекції тяжкого перебігу, викликані чутливими мікроорганізмами: інфекції ЦНС (менінгіт), дихальних шляхів і ЛОР-органів, сечовивідних шляхів, кісток, суглобів, шкіри і м'яких тканин, органів малого таза, гонорея, інфіковані рани та опіки, перитоніт, сепсис, абдомінальні інфекції, ендокардит, хвороба Лайма, сальмонельози, інфекції на фоні імунодефіциту, профілактика інфекцій після хірургічних операцій (у т. ч. урологічних, акушерсько-гінекологічних, на ШКТ). Протипоказання: Гіперчутливість (у т.ч. до пеніцилінів, інших цефалоспоринів, карбапенемів), дитячий вік (в/м введення - до 2.5 років).
З обережністю. Період новонародженості (для в/в введення), ХНН, виразковий коліт (у т. ч. анамнезі), вагітність, період лактації (у незначних концентраціях виділяється з молоком). Дозування: Дорослим і дітям з масою тіла 50 кг і більше: при неускладнених інфекціях - в/м або в/в, по 1 г кожні 12 год; при неускладненій гострій гонореї - в/м, 0.5-1 г одноразово; при інфекціях середньої тяжкості - в/м або в/в, по 1-2 г кожні 8 год; при сепсисі - в/в, по 2 г кожні 6-8 год, при життєзагрожуючих інфекціях (при менінгіті) - в/в, по 2 г кожні 4 год, максимальна добова доза - 12 р. Тривалість лікування встановлюють індивідуально. З метою профілактики розвитку інфекцій перед хірургічною операцією вводять під час вступної загальної анестезії одноразово 1 р. При необхідності введення повторюють через 6-12 год. При кесаревому розтині (у момент накладання затискачів на пупкову вену) - в/в 1 г, потім через 6 і 12 год після першої дози - додатково по 1 р. При КК 20 мл/мін/1.73 кв. м і менше добову дозу зменшують в 2 рази. Недоношеним і новонародженим до 1 тиж - /50 мг/кг кожні 12 год; у віці 1-4 тижнів - в/в 50 мг/кг кожні 8 год; дітям, з масою тіла до 50 кг - в/в або в/м 50-180 мг/кг в 4-6 введень. При важкому перебігу інфекцій, в т. ч. менінгіті, в/м або в/в, в 4-6 прийомів, максимальна добова доза - 12 р. Правила приготування ін'єкційних розчинів: для в/в ін'єкції в якості розчинника використовують воду для ін'єкцій (0.5-1 г розводять у 4 мл розчинника, 2 г - у 10 мл); для в/в інфузії в якості розчинника використовують 0.9% розчин NaCl або 5% розчин декстрози (1-2 г розводять у 50-100 мл розчинника). Тривалість інфузії - 50-60 хв. Для в/м введення використовують воду для ін'єкцій або 1% розчин лідокаїну (для дози препарату 500 мг - 2 мл, для дози 1 г - 4 мл). Побічна дія: Алергічні реакції: кропив'янка, озноб або гарячка, висип, шкірний свербіж, рідко - бронхоспазм, еозинофілія, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, рідко - анафілактичний шок. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення. Місцеві реакції: флебіт, болючість по ходу вени, болючість і інфільтрат у місці в/м введення. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, інтерстиціальний нефрит. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея або запори, метеоризм, біль у животі, дисбактеріоз, порушення функції печінки, рідко - стоматит, глосит, псевдомембранозний коліт. З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, гіпокоагуляція. З боку ССС: потенційно жизнеопасные аритмії після швидкого болюсного введення в центральну вену. Лабораторні показники: азотемія, підвищення концентрації сечовини в крові, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЛФ, гіперкреатинемія, гіпербілірубінемія, позитивна реакція Кумбса. Інші: суперінфекція (зокрема, кандидозний вагініт).
Передозування: Симптоми: судоми, енцефалопатія (у разі введення великих доз, особливо у хворих з нирковою недостатністю), тремор, нервово-м'язова збудливість. Лікування: симптоматичне.
Взаємодія: Збільшує ризик кровотеч при поєднанні з антиагрегантами, нестероїдними протизапальними препаратами. Вірогідність ураження нирок збільшується при одночасному прийомі з аміноглікозидами, поліміксином B і "петльовими" діуретиками. ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, збільшують плазмові концентрації цефотаксиму і уповільнюють його виведення. Фармацевтично несумісний з розчинами інших антибіотиків в одному шприці або крапельниці. Особливі вказівки: У перші тижні лікування може виникнути псевдомембранозний коліт, що проявляється тяжкою тривалою діареєю. При цьому припиняють прийом препарату і призначають адекватну терапію, включаючи ванкоміцин або метронідазол. Пацієнти, які мали в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків. При лікуванні препаратом понад 10 днів необхідний контроль числа формених елементів крові. Під час лікування цефотаксимом можливе отримання псевдопозитивної проби Кумбса та хибнопозитивної реакції сечі на глюкозу. При одовременном застосуванні цефалоспоринових антибіотиків і етанолу можливий розвиток дисульфирамоподобных реакцій, проте в клінічних дослідженнях цефотаксиму (Клафоран) не було зареєстровано подібного ефекту при його одночасному застосуванні з етанолом. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
