Фармакологічна дія Антигіпертензивний препарат. Специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (підтип AT1). He пригнічує кіназу II - фермент, що руйнує брадикінін. Знижує ОПСС, концентрацію в крові адреналіну і альдостерону, артеріальний тиск, тиск у малому колі кровообігу. Зменшує постнавантаження, надає діуретичний ефект. Перешкоджає розвитку гіпертрофії міокарда, підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з серцевою недостатністю. Після одноразового прийому антигіпертензивну дію (зменшення систолічного і діастолічного АТ) досягає максимуму через 6 год, потім протягом 24 год поступово знижується. Максимальний гіпотензивний ефект досягається через 3-6 тижнів після початку прийому препарату.
Фармакокінетика Всмоктування Лозартан швидко абсорбується з ШКТ. Біодоступність - близько 33%. Тмах лозартану досягається через 1 ч. Метаболізм Піддається ефекту "першого проходження" через печінку метаболізується шляхом карбоксилювання за участю ізоферменту СУР2С9 з утворенням активного метаболіту. Тмах активного метаболіту досягається через 3-4 ч. Зв'язування з білками плазми - 99%. Виведення T1/2 лозартану становить 1.5-2 год, його основного метаболіту - 6-9 ч. Близько 35% дози виводиться з сечею, близько 60% - через кишечник. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Встановлено, що концентрація лозартану в плазмі крові у хворих на цироз печінки значно збільшується, тому пацієнтам із захворюваннями печінки в анамнезі слід застосовувати препарат у більш низьких дозах.
Показання — артеріальна гіпертензія; — хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії, при непереносимості або неефективності терапії інгібіторами АПФ).
Інструкція із застосування / дозування Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, кратність прийому - 1 раз/сут. При артеріальній гіпертензії середня добова доза становить 50 мг. В окремих випадках для досягнення більшого ефекту дозу збільшують до 100 мг в 2 прийоми або 1 раз/добу. Початкова доза для пацієнтів із серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз/добу. Як правило, доза збільшується з тижневим інтервалом (тобто 12,5 мг/добу, 25 мг/добу і 50 мг/добу) до середньої підтримуючої дози 50 мг 1 раз/добу, залежно від переносимості препарату пацієнтом. При призначенні препарату пацієнтам, які отримують діуретики у високих дозах, початкову дозу препарату слід знизити до 25 мг 1 раз/добу. Встановлено, що концентрація лозартану в плазмі крові у хворих на цироз печінки значно збільшується, тому пацієнтам із захворюваннями печінки в анамнезі слід застосовувати препарат у більш низьких дозах. У пацієнтів літнього віку, а також у хворих з порушеннями функції нирок, включаючи пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, немає потреби у корекції початкової дози. Безпека та ефективність застосування препарату у дітей не встановлені.
Побічна дія З боку ЦНС і периферичної нервової системи: ≥1% - запаморочення, астенія, головний біль, стомлюваність, безсоння; <1% - неспокій, порушення сну, сонливість, розлади пам'яті, периферична невропатія, парестезії, гипостезии, мігрень, тремор, атаксія, депресія, синкопе. З боку органів чуття: ≥1% - шум у вухах, порушення смаку, зміна зору, кон'юнктивіт. З боку дихальної системи: ≥1% - закладеність носа, кашель*, інфекції верхніх дихальних шляхів (підвищена температура тіла, біль у горлі, синусопатия*, синусит, фарингіт); <1% - диспное, бронхіт, риніт. З боку травної системи: ≥1% - нудота, діарея*, диспептичні явища*, біль у животі; ≤1% - анорексія, сухість у роті, зубний біль, блювання, метеоризм, гастрит, запор. З боку кістково-м'язової системи: ≥1% - судоми, міалгія*, біль у спині, грудній клітці, ногах; ≤1% - артралгія, біль у плечі, коліні, артрит, фіброміалгія. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія (дозозалежна), серцебиття, тахі - або брадикардія, аритмії, стенокардія. З боку сечостатевої системи: <1% - імперативні позиви на сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції нирок, ослаблення лібідо, імпотенція. Дерматологічні реакції: <1% - сухість шкіри, еритема, припливи крові, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, алопеція. Алергічні реакції: <1% - кропив'янка, висип, свербіж, ангіоневротичний набряк (у т. ч. обличчя, губ, глотки і/або язика). Інші: гіперкаліємія (калій сироватки більше 5.5 ммоль/л), анемія. * - побічні ефекти, частота розвитку яких порівнянна з плацебо. Зв'язок побічних ефектів, що зустрічаються з частотою <1% випадків, із застосуванням лозартану не доведена. У більшості випадків Блоктран добре переноситься, побічні ефекти носять минущий характер і не потребують відміни препарату.
Протипоказання — артеріальна гіпотензія; — гіперкаліємія; — дегідратація; — вагітність; — період лактації (грудного вигодовування); — вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені); — підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при печінковій і/або нирковій недостатності.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми Даних щодо застосування лозартану при вагітності немає. Однак відомо, що препарати, що впливають безпосередньо на ренін-ангіотензинову систему, при застосуванні їх у II та III триместрах вагітності, можуть викликати дефект розвитку або навіть смерть плода. Тому при виникненні вагітності прийом Блоктрана слід негайно припинити. При призначенні в період лактації слід прийняти рішення про припинення годування груддю або про припинення лікування Блоктраном.
Застосування при порушеннях функції печінки Пацієнтам з порушеннями функції печінки (у т. ч. з цирозом печінки слід призначати нижчі дози Блоктрана і застосовувати препарат слід з обережністю.
Застосування при порушеннях функції нирок У хворих з порушеннями функції нирок, включаючи пацієнтів на діалізі, немає необхідності у корекції початкової дози, однак застосовувати Блоктран слід з обережністю.
Особливі вказівки Необхідно проводити корекцію дегідратації до призначення Блоктрана або починати лікування із застосування препарату в більш низькій дозі. Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему, можуть збільшувати концентрацію сечовини в крові і сироваткового креатиніну у пацієнтів з билатеральным нирковим стенозом або стенозом артерії єдиної нирки. В період лікування слід регулярно контролювати концентрацію калію в крові, особливо у пацієнтів похилого віку, при порушеннях функції нирок.
Передозування Симптоми: виражене зниження АТ, тахікардія, з-за парасимпатичної (вагусної) стимуляції може виникнути брадикардія. Лікування: форсований діурез, симптоматична терапія; гемодіаліз неефективний.
Лікарська взаємодія Препарат може призначатися в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами. При цьому слід враховувати, що Блоктран підсилює (взаємно) ефект інших антигіпертензивних засобів (в т. ч. сечогінних, бета-адреноблокаторів, симпатолітиків). Не відмічено клінічно значущої взаємодії з гідрохлоротіазидом, дигоксином, непрямими антикоагулянтами, циметидином, фенобарбіталом. У пацієнтів з дегідратацією (попереднє лікування діуретиками у високих дозах) може виникати виражене зниження АТ. При спільному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками та препаратами калію підвищується ризик розвитку гіперкаліємії.
Умови відпустки з аптек Препарат відпускається за рецептом.
Умови і терміни зберігання Список Б. Препарат слід зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності - 2 роки.
