Фармакологічна дія Комбінований антибактеріальний препарат, дія якого обумовлена властивостями компонентів, що входять до його складу. Сульфаметоксазол чинить бактеріостатичну дію, що пов'язано з інгібуванням процесу утилізації ПАБК і порушенням синтезу дигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах. Триметоприм інгібує фермент, який бере участь у метаболізмі фолієвої кислоти, перетворюючи дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким чином, Бісептол блокує 2 послідовні стадії біосинтезу пуринів і, отже, нуклеїнових кислот, які необхідні для росту і розмноження бактерій. Активний відносно грампозитивних бактерій: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; грамнегативних бактерій: Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., деяких штамів Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi, деяких штамів Haemophilus influenzae, Brucella spp. Препарат активний також відносно Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii. Фармакокінетика Всмоктування Після прийому препарату внутрішньо активні речовини швидко і повністю абсорбуються з ШЛУНКОВО-кишкового тракту. Cmax в плазмі крові досягається протягом 2-4 год після прийому всередину. Виведення T1/2 - 10-12 год. Обидва активні речовини виводяться з сечею. Показання Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: – інфекції сечовидільної системи (у т. ч. гострий і хронічний уретрит, цистит, пієлонефрит); – інфекції середнього вуха; – інфекції статевих шляхів (у т. ч. постгонорейный уретрит, простатит, гонорейний епідидиміт, гостра і хронічна гонорея); – інфекції дихальних шляхів (у т. ч. ларингіт, ангіна, гострі та хронічні бронхіти, бронхоектатична хвороба, пневмонія); – пневмонія, спричинена Pneumocystis carinii (у т. ч. у хворих на СНІД); – скарлатина; – менінгіт, абсцес головного мозку; – остеомієліт; – сепсис; – інфекції ШЛУНКОВО-кишкового тракту (у т. ч. черевний тиф, паратиф, бактеріальна дизентерія, холера /у складі комбінованої терапії/, гострий гастроентерит, хронічний коліт неясної етіології); – бруцельоз; – інфекції шкіри і м'яких тканин (у т. ч. фурункульоз, імпетиго, рожа, гнійний фолікуліт, абсцеси, акне, інфіковані рани, ускладнена гнійна інфекція після хірургічного втручання в області долонь і пальців); – холецистит, холангіт; – токсоплазмоз (у складі комбінованої терапії). Режим дозування Встановлюють індивідуально. Дітям у віці від 2 до 5 років препарат призначають по 240 мг (2 таб. по 120 мг) 2 рази/добу; дітям у віці від 6 до 12 років - по 480 мг (4 таб. по 120 мг або 1 таб. по 480 мг) 2 рази/добу. При пневмонії препарат призначають із розрахунку 100 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла/добу. Інтервал між прийомами 6 год, тривалість прийому - 14 днів. При гонореї доза препарату становить 2 г (у перерахунку на сульфаметоксазол) 2 рази/добу з інтервалом між прийомами 12 год. Дорослим і дітям старше 12 років препарат призначають по 960 мг 2 рази/добу, при необхідності проведення тривалої терапії - по 480 мг 2 рази/добу. Тривалість курсу лікування від 5 до 14 днів. При важкому перебігу захворювання та/або при хронічних інфекціях можливе збільшення разової дози на 30-50%. Таблетки приймають після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. Побічна дія З боку травної системи: рідко - нудота, блювання, діарея; у поодиноких випадках - псевдомембранозний коліт. Алергічні реакції: кропив'янка; у поодиноких випадках - синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. З боку системи кровотворення: у поодиноких випадках - оборотні тромбоцитопенія, лейкопенія; мегалобластна анемія (особливо при тривалому застосуванні у осіб літнього віку). З боку сечовидільної системи: рідко - кристалурія (при застосуванні у високих дозах). З боку ЦНС: у поодиноких випадках - головний біль, депресія, запаморочення. Побічні ефекти, як правило, слабко виражені й оборотні після відміни препарату. Протипоказання – виражені порушення функції печінки; – виражені порушення функції нирок (особливо якщо КК менше 15 мл/хв); – порушення з боку системи кровотворення; – тяжкі захворювання серцево-судинної системи; – дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; – вагітність; – підвищена чутливість до компонентів препарату. Препарат не призначають новонародженим (дітям у віці до 6 тижнів). Вагітність та лактація Бісептол протипоказаний до застосування при вагітності. При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Особливі вказівки Поява шкірного висипу або діареї важкого перебігу є показанням для відміни препарату. Контроль лабораторних показників При тривалому застосуванні (більше 14 днів), особливо у пацієнтів літнього віку, необхідно контролювати картину периферичної крові. При розвитку порушень з боку картини периферичної крові показане призначення фолієвої кислоти (у дозі 5-10 мг/добу). Передозування Симптоми: можливе посилення описаних побічних ефектів.
Лікарська взаємодія При одночасному застосуванні Бісептол підсилює дію непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів та метотрексату. При одночасному застосуванні з фенітоїном, барбітуратами, ПАСК Бісептол підвищує дефіцит фолієвої кислоти. При одночасному застосуванні барбітурати збільшують ризик розвитку токсичних ефектів Бисептола. При одночасному застосуванні похідні саліцилової кислоти посилюють дію Бисептола. Умови і терміни зберігання Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла місці. Термін придатності - 5 років. Умови відпустки з аптек Препарат відпускається за рецептом.
