Бетасерк 24мг №20 таблетки

ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
Синтетичний аналог гістаміну. Механізм дії бетагістину відомий тільки частково. Існує кілька можливих гіпотез, підтверджених доклінічними та клінічними даними:
1. Вплив на систему гистаминергическую
Частковий агоніст гістамінових H1-рецепторів і антагоніст гістамінових H3-рецепторов вестибулярних ядер ЦНС, володіє незначною активністю щодо Н2-рецепторів. Бетагістин збільшує обмін гістаміну та його вивільнення шляхом блокування пресинаптичних H3-рецепторів і зниження кількості H3-рецепторов.
2. Посилення кровотоку кохлеарної області, а також всього головного мозку
Згідно доклінічних досліджень бетагістин покращує кровообіг в судинній смужці внутрішнього вуха за рахунок розслаблення прекапиллярных сфінктерів судин внутрішнього вуха. Також показано, що бетагістин посилює кровообіг головного мозку у людини.
3. Полегшення процесу центральної вестибулярної компенсації
Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції у тварин після односторонньої вестибулярної нейрэктомии, прискорюючи і полегшуючи центральну вестибулярну компенсацію за рахунок антагонізму з гістаміновими H3-рецепторами.
Час відновлення після вестибулярної нейрэктомии у людини при лікуванні бетагистином також зменшується.
4. Збудження нейронів у вестибулярних ядрах
Дозозалежно знижує генерацію потенціалів дії у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.
Фармакодинамічні властивості, виявлені на тварин, забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину у вестибулярній системі.
Ефективність бетагістину була продемонстрована у пацієнтів з вестибулярним запамороченням і синдром Меньєра, що проявлялося зменшенням вираженості і частоти запаморочень.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Всмоктування
При пероральному прийомі бетагістин швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-пиридилуксусной кислоти. Концентрація
бетагістину у плазмі крові дуже низька. Таким чином, фармакокінетичні аналізи засновані на вимірі
концентрації метаболіту 2-пиридилуксусной кислоти у плазмі і сечі. При прийомі препарату з їжею Cmax бетагістину в крові нижче, ніж при прийомі натще. Однак сумарна абсорбція бетагістину однакова в обох випадках, що вказує на те, що прийом їжі лише уповільнює всмоктування бетагістину.
Розподіл
Зв'язування бетагістину з білками плазми крові становить менше 5%.
Метаболізм
Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-пиридилуксусной кислоти (який не має фармакологічної активності). Cmax 2-пиридилуксусной кислоти в плазмі крові або сечі) досягається через 1 год після прийому. T1/2 приблизно 3.5 ч.
Виведення
2-пиридилуксусная кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозуванні 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або через кишечник незначно.
Лінійність
Швидкість виведення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається ненасиченим.
ДОЗУВАННЯ
Препарат призначають внутрішньо під час їжі. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від реакції на лікування.
Для дорослих доза становить 24-48 мг/добу.
Доза/кратність прийому Бетасерк 8 мг Бетасерк 16 мг Бетасерк 24 мг
1-2 таб. 3 рази/добу 1/2-1 таб. 3 рази/добу 1 таб. 2 рази/добу
Таблетку 16 мг таблетку і 24 мг можна розділити на 2 рівні частини. Для цього слід помістити таблетку на тверду поверхню рискою догори і натиснути на неї великим пальцем.
Поліпшення іноді спостерігається лише через декілька тижнів лікування, а стабільний терапевтичний ефект - після кількох місяців лікування. Є дані про те, що призначення препарату на початку захворювання запобігає його прогресуванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях.
Незважаючи на обмеженість даних клінічних досліджень, великий пострегистрационный досвід передбачає, що корекція дози у пацієнтів літнього віку не потрібна.
Спеціальні клінічні дослідження у пацієнтів з нирковою та/або печінковою недостатністю не проводилися, однак пострегистрационный досвід дає підстави припускати, що корекція дози у даної групи пацієнтів не потрібно.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Відомо кілька випадків передозування препарату.
Симптоми: легкі і помірні нудота, сонливість, біль у животі спостерігалися у деяких пацієнтів після прийому препарату в дозах до 640 мг. серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі бетагістину у підвищених дозах, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.
Лікування: проведення симптоматичної терапії.
ЛІКАРСЬКА ВЗАЄМОДІЯ
Дослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими препаратами не проводились.
Ґрунтуючись на даних in vitro, можна припустити відсутність інгібірування активності ізоферментів системи цитохрому Р450 in vivo.
Дані in vitro показали інгібування метаболізму бетагістину під дією препаратів, які інгібують МАО, включаючи МАО підтипу B (наприклад, селегілін). Слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи МАО-B).
Бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з блокаторами Н1-гістамінових рецепторів теоретично може впливати на ефективність одного з цих лікарських засобів.
Пацієнт повинен повідомити лікаря про прийом будь-яких лікарських засобів в даний час або в недавньому минулому.
ВАГІТНІСТЬ ТА ЛАКТАЦІЯ
Наявних даних про застосування бетагістину у вагітних жінок недостатньо. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не повинен використовуватися при вагітності, за винятком випадків абсолютної необхідності.
Невідомо, чи виділяється бетагістин з грудним молоком. Не слід призначати препарат у період грудного вигодовування. Питання про призначення препарату Бетасерк матері слід приймати тільки після зіставлення користі грудного вигодовування з потенційним ризиком для дитини грудного віку.
ПОБІЧНІ ДІЇ
З боку травної системи: часто (від ≥ 1/100 до <1/10) - нудота та диспепсія.
З боку нервової системи: часто (від ≥ 1/100 до <1/10) - головний біль.
Крім цих ефектів, виявлених при проведенні клінічних досліджень, у процесі постмаркетингового застосування і в науковій літературі повідомлялося про нижченаведених небажані ефекти. Наявних даних недостатньо, щоб оцінити їх частоту.
З боку травної системи: помірно виражені блювання, шлунково-кишкові болі, здуття живота. Як правило, ці ефекти зазвичай зникають після прийому препарату одночасно з їжею або після зменшення дози.
Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, у т. ч. ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж, висипання, анафілактична реакція.
УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ
Список Б. Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 5 років.
СВІДЧЕННЯ
Синдром Меньєра, що характеризується наступними основними симптомами:
— запаморочення (супроводжується нудотою, блювотою);
— зниження слуху (туговухість);
— шум у вухах.
Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення (вертиго).
ПРОТИПОКАЗАННЯ
— феохромоцитома;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
Бетасерк не рекомендується для застосування у дітей та підлітків віком до 18 років у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності і безпеки.
З обережністю та під ретельним наглядом лікаря слід призначати Бетасерк пацієнтам з бронхіальною астмою, виразковою хворобою шлунка та/або дванадцятипалої кишки.
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ
Ризику на таблетках 24 мг призначена для разламывания таблетки з метою полегшення її проковтування і не призначена для поділу її на 2 рівні дози.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Бетагістин не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, в клінічних дослідженнях небажані реакції, які могли б вплинути на таку здатність не виявлено. ПРИ ПОРУШЕННЯХ ФУНКЦІЇ НИРОК
Спеціальні клінічні дослідження у пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилися, однак пострегистрационный досвід дає підстави припускати, що корекція дози у даної групи пацієнтів не потрібно.
ПРИ ПОРУШЕННЯХ ФУНКЦІЇ ПЕЧІНКИ
Спеціальні клінічні дослідження у пацієнтів з печінковою недостатністю не проводилися, однак пострегистрационный досвід дає підстави припускати, що корекція дози у даної групи пацієнтів не потрібно.
ЗАСТОСУВАННЯ У ЛІТНЬОМУ ВІЦІ
Незважаючи на обмеженість даних клінічних досліджень, великий пострегистрационный досвід передбачає, що корекція дози у пацієнтів літнього віку не потрібна ЗАСТОСУВАННЯ В ДИТЯЧОМУ ВІЦІ
Бетасерк не рекомендується для застосування у дітей та підлітків віком до 18 років у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності і безпеки.
УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.СКЛАД
Бетагістину дигідрохлорид - 24 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 242 мг, манітол - 75 мг, лимонної кислоти моногідрат - 7.5 мг, кремнію діоксид колоїдний - 7.5 мг, тальк - 19 мг.