Кардіоселективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Володіє слабкою мембраностабілізуючою активністю. Чинить гіпотензивну дію, пов'язане зі зниженням хвилинного об'єму серця і зменшенням симпатичної стимуляції периферичних судин. При застосуванні в терапевтичних дозах не чинить кардіодепресивної дії, не впливає на обмін глюкози, не зменшує бронхорасширяющего дії бета-адреноміметиків, не викликає затримку в організмі іонів натрію. Діє тривало. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує підвищений внутрішньоочний тиск. Резорбтивна дія виражена незначно. Фармакокінетика Після прийому всередину більше 95% дози бетаксололу швидко абсорбується з ШКТ. Cmax активної речовини в плазмі крові досягається через 1-2 ч. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування з білками плазми становить близько 50%. Vd - близько 6 л/кг. T1/2 бетаксололу - 15-20 ч. Виводиться нирками головним чином у вигляді метаболітів, 10-15% - у незміненому вигляді. Показання
Для системного застосування: артеріальна гіпертензія. Для місцевого застосування в офтальмології: хронічна відкритокутова глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, стан після лазерної трабекулопластики.. Режим дозування Для системного застосування при прийомі всередину - по 20 мг 1 раз/ Для хворих, які перебувають на постійному гемодіалізі або перитонеальному діалізі, початкова доза становить 10 мг/; час прийому бетаксололу встановлюють незалежно від режиму проведення сеансів діалізу. Для місцевого застосування в офтальмології - по 1-2 краплі в уражене око. Протягом першого місяця терапія проводиться під контролем рівня внутрішньоочного тиску, у подальшому частота вимірювання внутрішньоочного тиску визначається індивідуально. У разі застосування бетаксололу після попереднього лікування іншим аналогічним препаратом режим дозування встановлюють індивідуально. Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: на початку лікування - AV-блокада, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, синдром Рейно. З боку травної системи: рідко - біль у животі, нудота, блювання. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: на початку лікування - астенія, парестезії кінцівок, порушення сну, депресія, сонливість, запаморочення. З боку дихальної системи: рідко - бронхоспазм. Алергічні реакції: рідко - псоріазоподібні шкірні прояви. Місцеві реакції: при застосуванні у формі очних крапель відразу після закапування можливий короткочасний дискомфорт в очах, іноді сльозотеча; рідко - зменшення чутливості рогівки, еритема, свербіж, плямиста забарвлення рогівки, кератит, анізокорія, світлобоязнь. Протипоказання
Кардіогенний шок, важкі форми хронічної серцевої недостатності, AV-блокада II і III ступеня, СССУ, синоатріальна блокада, синусова брадикардія, виражені порушення периферичного кровообігу, підвищена чутливість до бетаксололу.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
При вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) застосування бетаксололу можливо тільки у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини.
Застосування при порушеннях функції печінки
При застосуванні всередину при печінковій недостатності немає необхідності коригувати режим дозування, однак протягом перших декількох днів лікування рекомендується регулярне клінічне спостереження.
Застосування при порушеннях функції нирок
При застосуванні всередину при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) немає необхідності коригувати режим дозування, однак протягом перших декількох днів лікування рекомендується регулярне клінічне спостереження.
Застосування у дітей
Не рекомендується застосовувати бетаксолол у дітей.
Особливі вказівки
Не рекомендується застосовувати при бронхіальній астмі, хронічному бронхіті з бронхообструктивним синдромом. З обережністю застосовують при цукровому діабеті, підозрі на тиреотоксикоз, при вказівці в анамнезі на бронхіальну гіперреактивність, у пацієнтів з AV-блокадою I ступеня, синдром Рейно, феохромоцитомою. При застосуванні всередину при печінковій недостатності, а також при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) немає необхідності коригувати режим дозування, однак протягом перших декількох днів лікування рекомендується регулярне клінічне спостереження. В перші дні лікування слід враховувати можливість появи симптомів серцевої недостатності у схильних до цього пацієнтів. Скасування бетаксололу слід проводити поступово, особливо у пацієнтів, які страждають на ІХС, стенокардію. Бетаксолол не впливає на величину зіниці, тому при закритокутовій глаукомі препарат слід застосовувати тільки в поєднанні з миотиками. При переведенні пацієнта на бетаксолол після лікування кількома антиглаукомными препаратами останні відміняють поступово, у термін не менше 1 тижня на препарат. При одночасному застосуванні бетаксололу у формі очних крапель і бета-адреноблокаторів внутрішньо можливий розвиток адитивних ефектів з боку внутрішньоочного тиску, так і проявів системної дії бета-адреноблокаторів. Перед проведенням планової операції бета-адреноблокатори, в т. ч. бетаксолол, слід скасувати. При місцевому застосуванні бетаксололу не слід носити контактні лінзи. Не рекомендується застосовувати бетаксолол у дітей. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких вимагає підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій. Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з адреноміметиками, похідними ксантину зменшується ефективність бетаксололу. При одночасному застосуванні з антацидами і противодиарейными засобами можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами посилюється антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні галогеносодержащих засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення негативної інотропної дії. При одночасному застосуванні недеполяризуючих міорелаксантів можливо збільшення їх тривалості дії. При одночасному застосуванні НПЗП, ГКС зменшується антигіпертензивну дію бетаксололу. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливе посилення брадикардії. При одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів (іміпраміну) знижується артеріальний тиск, виникає ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. При одночасному застосуванні аміодарону, верапамілу, дилтіазему, бета-адреноблокаторів для місцевого застосування при глаукомі можливі посилення негативного інотропного дії та порушення провідності. При одночасному застосуванні лідокаїну підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові. При одночасному застосуванні з препаратами, які виснажують запаси катехоламінів (в т. ч. з резерпіном), можливе посилення гіпотензивного ефекту і брадикардії. При одночасному застосуванні з сульфасалазином підвищується концентрація бетаксололу в плазмі крові.
